Превращение лекарственных веществ в организме.

Большинство лекарственных средств подвергается в организме определенным химическим превращениям. В биотрансформации лекарственных веществ в организме человека и животных принимают участие различные органы и ткани - печень, легкие, кожа, почки, плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации лекарственных средств протекают в печени, что связано с выполнением этим органом детоксикационной, барьерной и экскреторной функций.

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:

• биотрансформация (метаболическая трансформация);

• конъюгация.

1. Биотрансформация - превращение веществ происходит в основном за счет окислительно-восстановительных реакций и гидролиза. В результате этих реакций лекарственное средство может утратить свои первоначальные фармакодинамические свойства (инактивация) или приобрести новые (модификация); при этом фармакологически неактивный препарат (промедикамент) может превратиться в активный (биологическая активация) или приобрести токсические свойства (летальный синтез).

Например спирт этиловый, гистамин, кодеин окисляются, а восстанавливаются прогестерон, хлоралгидрат, гидролизуются сложные эфиры (новокаин, атропин, кислота ацетилсалициловая).

2. Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному средству или его метаболитам ряда химических группировок или молекул биогенных соединений, которые имеются в организме. В результате конъюгации образуются молекулярные формы, легко удаляемые из организма путем экскреции.

Так левомицетин соединяется с сульфатами; морфин с глюкуроновой кислотой и т.д.

Выведение лекарственных веществ из организма.

Экскреция лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации лекарственного вещества из организма. Закономерности выделения различных веществ неодинаковы. Они зависят в основном от физико-химических свойств самого препарата, вида животного, физиологического состояния и некоторых других факторов.

Выделение лекарств и их метаболитов осуществляется различными путями: через почки, легкие, кожу, кишечник, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации.

Почки - основной путь удаления из организма лекарственных средств.

С мочой выделяются различные соли, гликозиды, алкалоиды, нитрофураны и т.д.

Через легкие удаляются в основном летучие и газообразные вещества (средства для ингаляционного наркоза).

Отдельные препараты выделяются слюнными железами (йодиды, сульфаниламиды), потовыми железами (противолепрозное средство - дитофал), слезными железами (рифампицин), железами желудка (хинин, никотин), кишечника (слабые органические кислоты и основания) и т.д.

Возможность выведения лекарственных веществ молочными железами в период лактации используется при лечении мастита. С другой стороны, поступление лекарственных веществ в организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в том числе аллергизацию организма.