Противовирусные средства 2015
.pdfАцикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир
Валацикловир (Вальтрекс) - L -валиловый эфир ацикловира. Он превосходит Ацикловир по биодоступности в 3-5 раз (при приеме внутрь). Хорошо всасывается, в печени и кишечнике превращается в ацикловир и валин (природная аминокислота). После приема внутрь уровень ацикловира в плазме равен таковому при внутривенном введении самого ацикловира и значительно выше при приеме больших доз ацикловира прерорально.
Все препараты (ацикловир, валацикловир и фамцикловир) при приеме внутрь имеют сравнимую клиническую
эффективность.
41
Спектр активности
ВПГ 1 и 2 типа - наиболее чувствительны к
Ацикловиру
Вирус varicella-zoster - в
20 раз менее чувствителен к Ацикловиру
ЦМВ - в 470 раз менее чувствителен к Ацикловиру
Пенцикловир близок к Ацикловиру по активности в отношении к ВПГ 1 и 2 типа и вируса varicella-zoster
Нежелательные реакции
Ацикловир, как правило, хорошо переносится пациентами, НР
развиваются редко.
Местные
Жжение слизистых оболочек, флебит при в/в введении.
Системные
ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: при в/в введении заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства.
Почки: при в/в введении обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болью в пояснице, азотемией (следствие кристаллизации препарата в почечных канальцах - 5% пациентов).
42
Показания к применению
Инфекции, вызванные
ВПГ 1 и 2 типа:
инфекции кожи и слизистых оболочек;
офтальмогерпес (только ацикловир);
генитальный герпес;
герпетический энцефалит;
неонатальный герпес.
Инфекции, вызванные
вирусом varicella-zoster:
опоясывающий лишай;
ветряная оспа;
пневмония;
энцефалит.
43
Идоксуридин
Механизм действия:
Химически |
идоксуридин |
||
|
почти полностью совпадает |
||
|
с тимидином. |
|
|
|
Тимидин - одна из четырех, |
||
|
составляющих |
ДНК |
вируса |
|
герпеса. |
|
|
Идоксуридин |
способен |
||
|
заменить тимидин |
в ходе |
|
|
построения вирусной ДНК. |
||
|
Синтезируется |
|
|
|
«аномальная ДНК» |
|
|
Новая псевдоструктура не |
|||
|
причиняет вреда клеткам и |
||
|
не вызывает |
деструкцию |
|
|
тканей организма. |
44 |
|
|
|
|
Идоксуридин
Показания к применению
кератит, вызванный вирусом простого герпеса
(herpes simplex).
Цитотоксичен, потенциально канцерогенное соединение
Способен встраиваться в ДНК не только вирусных частиц, но и клеток организма человека.
Для получения оптимальных результатов:
следует назначать таким образом, чтобы инфицированные ткани постоянно были в контакте с препаратом.
возможно назначение закапываний каждый час в пораженный глаз в течение дня и каждые 2 ч в течение ночи.
для инстилляций используется
0,1% раствор |
45 |