Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Противовирусные средства 2015

.pdf
Скачиваний:
55
Добавлен:
12.03.2016
Размер:
1.91 Mб
Скачать

Ацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир

Валацикловир (Вальтрекс) - L -валиловый эфир ацикловира. Он превосходит Ацикловир по биодоступности в 3-5 раз (при приеме внутрь). Хорошо всасывается, в печени и кишечнике превращается в ацикловир и валин (природная аминокислота). После приема внутрь уровень ацикловира в плазме равен таковому при внутривенном введении самого ацикловира и значительно выше при приеме больших доз ацикловира прерорально.

Все препараты (ацикловир, валацикловир и фамцикловир) при приеме внутрь имеют сравнимую клиническую

эффективность.

41

Спектр активности

ВПГ 1 и 2 типа - наиболее чувствительны к

Ацикловиру

Вирус varicella-zoster - в

20 раз менее чувствителен к Ацикловиру

ЦМВ - в 470 раз менее чувствителен к Ацикловиру

Пенцикловир близок к Ацикловиру по активности в отношении к ВПГ 1 и 2 типа и вируса varicella-zoster

Нежелательные реакции

Ацикловир, как правило, хорошо переносится пациентами, НР

развиваются редко.

Местные

Жжение слизистых оболочек, флебит при в/в введении.

Системные

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: при в/в введении заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства.

Почки: при в/в введении обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болью в пояснице, азотемией (следствие кристаллизации препарата в почечных канальцах - 5% пациентов).

42

Показания к применению

Инфекции, вызванные

ВПГ 1 и 2 типа:

инфекции кожи и слизистых оболочек;

офтальмогерпес (только ацикловир);

генитальный герпес;

герпетический энцефалит;

неонатальный герпес.

Инфекции, вызванные

вирусом varicella-zoster:

опоясывающий лишай;

ветряная оспа;

пневмония;

энцефалит.

43

Идоксуридин

Механизм действия:

Химически

идоксуридин

 

почти полностью совпадает

 

с тимидином.

 

 

Тимидин - одна из четырех,

 

составляющих

ДНК

вируса

 

герпеса.

 

 

Идоксуридин

способен

 

заменить тимидин

в ходе

 

построения вирусной ДНК.

Синтезируется

 

 

 

«аномальная ДНК»

 

Новая псевдоструктура не

 

причиняет вреда клеткам и

 

не вызывает

деструкцию

 

тканей организма.

44

 

 

 

Идоксуридин

Показания к применению

кератит, вызванный вирусом простого герпеса

(herpes simplex).

Цитотоксичен, потенциально канцерогенное соединение

Способен встраиваться в ДНК не только вирусных частиц, но и клеток организма человека.

Для получения оптимальных результатов:

следует назначать таким образом, чтобы инфицированные ткани постоянно были в контакте с препаратом.

возможно назначение закапываний каждый час в пораженный глаз в течение дня и каждые 2 ч в течение ночи.

для инстилляций используется

0,1% раствор

45