Тетрациклины
● липофильные соединения:
•высокая степень всасывания из ЖКТ
•преодоление биологических барьеров
•накопление в тканях
По длительность действия:
•короткого действия (6-8 ч) – тетрациклин и окситетрациклин;
•длительного действия (12-24 ч) - метациклин и доксициклин.
Обычно назначают внутрь (в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой)
•препараты короткого действия - четыре раза в сутки, длительного - 1-2 раза в сутки.
•при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний растворимые соли тетрациклинов
Тетрациклины
● Препараты выбора при сыпном тифе, бруцеллезе (совместно с гентамицином или рифампицином), холере, хламидиозе легких и мочеполовой системы, инфекциях, вызванных микоплазмой или уреаплазмой
●Эффективны в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, легионелл, боррелий, бледной трепонемы, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, палочек чумы, туляремии, сибирской язвы
●Применяют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Широкое применение в медицинской практике —
•Появилось большое количество резистентных штаммов стафилококков, энтерококков, пневмококков —
•перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрациклинового ряда
Не действуют на синегнойную палочку, бактероиды,
протей
Тетрациклины
Побочные эффекты:
•общее катаболическое действие: угнетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, витаминов и других соединений
•депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов
•Тошнота, рвота, глоссит, диарея,
•дисбактериоз и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза, псевдомембранозного энтероколита
•нарушение функций печени
Макролиды
основу химической структуры составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами
Макролиды классифицируют в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в
макроциклическом лактонном кольце
Макролиды
● нарушают синтез микробных белков на уровне рибосом
• связываются с 50S-субъединицей —ингибируют процесс
транслокации
● резистентность микроорганизмов связана с изменениями структуры рецепторов на 50S-субъединицах, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами.
На большую часть чувствительных микроорганизмов
действует бактериостатически
• В высоких концентрациях оказывают бактерицидное
действие на пневмококки, возбудители коклюша и дифтерии
Хорошо проникают в клетки организма, зараженные
бактериями
•Эффективны в отношении внутриклеточных возбудителей хламидий, микоплазм, уреаплазм, легионелл,
•Кроме того гонококков, менингококков, листерии, гемофильной палочки, сибирской язвы, бледной трепонемы
•Высокая активность в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков)
|
Макролиды |
Применяют: |
|
• |
при инфекциях ЛОР-органов, |
• |
дыхательных и мочевыводящих путей, |
• |
кожи и мягких тканей, |
• |
инфекций полости рта, |
• |
с целью круглогодичной профилактики |
|
ревматизма (при аллергии на пенициллины) |
перекрестные аллергические реакции с β-
лактамными антибиотиками отсутствуют
•Кроме вышеперечисленных показаний, кларитромицин применяют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, а также для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе.
Макролиды
Спирамицин Джозамицин
Мидекамицин
•эффективны в отношении некоторых штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину
•Мидекамицина ацетат - полусинтетический антибиотик с улучшенной фармакокинетикой
Побочное действие:
•Низкая токсичность для макроорганизма
•В основном аллергические реакции и диспепсические расстройства.
Макролиды
Азитромицин (сумамед)
•относится к подклассу азалидов, так как в макроциклическом кольце содержит атом азота
•более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов
Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях
•имеет длительный t1/2 - до 35-55 ч, что дает возможность назначать препарат один раз в сутки.
ФОСФОМИЦИН
● Ингибитор синтеза муреинового мономера
•Антибиотик широкого спектра
•Оказывает бактерицидное действие
•Особенно эффективен в отношении Грам- бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей → выделяются с мочой в неизменном виде
•Однократный пероральный прием 3г препарата эффективен в лечении инфекций мочевыводящих путей: цистит и уретрит
•Профилактика и лечение инфекции при: хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях