- •Средства, влияющие на жкт, дс и обмен веществ
- •102. Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.
- •Рвотные средства
- •103. Средства, влияющие на моторику желудка и кишечника. Классификация. Прокинетики и спазмолитики. Фармакологическая характеристика препаратов.
- •104. Антисекреторные средства. Сравнительная характеристика блокаторов калий-протонной помпы, м-холиноблокатров и н2-гистаминоблокатров.
- •105. Средства для лечения язвенной болезни. Классификация. Гастроцитопротекторы и антациды. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания, возможные осложнения.
- •2.Антисекреторные средства
- •3.Гастропротекторы
- •106. Средства, способствующие образованию желчи и ее выделению. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.
- •107. Ферментные и антиферментные препараты, применяемые в гастроэнтерологии. Гепатопротекторы. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания, возможные осложнения.
- •108. Слабительные и антидиарейные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика средств.
- •Антидиарейные средства
- •109. Противокашлевые и отхаркивающие средства. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Осложнения.
- •1. Средства центрального действия.
- •110. Бронхолитические средства. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Осложнения.
- •111. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Классификация. Фармакодинамика. Применение.
- •112. Препараты инсулина. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Применение, возможные осложнения.
- •1. Короткий инсулин (регулятор, растворимый)
- •2. Ультракороткий инсулин (аналоговый, соответствует человеческому)
- •1. Инсулин средней продолжительности
- •2. Длительный инсулин
- •115. Препараты гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Фармакологическая характеристика препаратов.
- •116. Препараты глюкокортикоидов. Классификация. Влияние глюкокортикоидов на водно-солевой и жировой обмен. Механизмы противоаллергического и противошокового действия. Применение в клинике.
- •117. Препараты глюкокортикоидов. Классификация. Влияние глюкокортикоидов на углеводный и белковый обмен. Механизмы противовоспалительного действия. Применение в клинике.
- •118. Ингаляционные глюкокортикостероиды. Фармакодинамика. Препараты. Показания. Возможные осложнения.
- •Ингаляционные глюкокортикостероиды (игкс)
- •119. Возможные осложнения глюкокортикоидной терапии. Механизмы их возникновения. Профилактика.
- •120. Препараты мужских половых гормонов. Анаболические препараты стероидной структуры. Классификация. Фармакодинамика. Применение.
- •121. Препараты женских половых гормонов. Классификация. Препараты, применяемые для гормональной контрацепции и заместительной гормональной терапии
- •122. Общие принципы витаминной терапии. Понятие о специфической и неспецифической витаминотерапии.
- •123. Препараты водорастворимых витаминов. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.
- •124. Препараты жирорастворимых витаминов. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов
111. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Классификация. Фармакодинамика. Применение.
Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
1. Стимулирующие ритмические сокращения:
А) Препараты гормонов задней доли гипофиза: окситоцин.
Б) Препараты простагландинов: динопрост.
2. Стимулирующие тонические сокращения:
А) Препараты алкалоидов спорыньи: эргометрин.
II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
А) Препараты β2-адреномиметиков: сальбутамол, фенотерол и т.д.
Окситоцин - выпускается в ампулах, содержащих 1 мл (5 ЕД) раствора.
Является новогаленовым препаратом, рецепт которого выписывается с использованием официнальной формы прописи. Назначается препарат в/м или в/в. Представляет собой синтетический препарат. Раньше получался из биологического материала убойного скота, поэтому его активность выражается в ЕД. В крови препарат быстро разрушается цистиниламинопепетидазой, благодаря чему T ½ окситоцина при в/в введении составляет около 3 - х минут, при в/м - около получаса. Благодаря этому препарат в/в чаще назначают капельно.
Препарат стимулирует окситоциновые рецепторы беременной матки, которые сопряжены с соответствующими G-белками, что и ведет к повышению тонуса миометрия. Происходит это вследствие того, что активируется фосфолипаза С и повышается концентрация инозитол - 1,4,5 - трифосфата. Это ведет к увеличению выброса из депо внутриклеточного Са2+ и к открытию потенциалзависимых Са2+ - каналов, по которым Са2+ поступает в клетки извне. Следует помнить, что наибольшее число и наивысшая чувствительность этих рецепторов достигается в последнем триместре беременнности, непосредственно перед родами. Помимо этого, окситоцин увеличивает продукцию простагландинов, что также способствует сокращению матки.
Следует помнить, что препарат стимулирует сократительную активность миометрия дозозависимо, в малых дозах вызывая ритмические сокращения, а в высоких дозах - тонические.
О.Э. 1) в малых дозах стимулирует ритмические сокращения миометрия.
2) в высоких дозах вызывает тонические сокращения миометрия.
3) повышает тонус моноэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, что повышает поступление молока в млечные синусы.
П.П. 1) в малых дозах - для индукции или стимуляции родовой деятельности.
2) в высоких дозах - для ускорения инволюции матки и в комплексной терапии больных с послеродовым атоническим маточным кровотечением.
П.Э. При передозировке - понижение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота, асфиксия плода, стремительные травмвтичные роды. Кроме того, высокие дозы окситоцина могут повторять действие АДГ, и при в/в введении большого количества, особенно гипотонических растворов, может вызывать водную интоксикацию в виде судорог и последующей комы.
Динопрост (энзапрост, простин) - выпускается в ампулах, содержащих 1 мл 0,5% раствора.
Представляет собой синтетический препарат простагландина F2α. Назначается в/в, экстра - или интраомниально, интравагинально. Разрушается 15 - дегидрогеназой в печени и эндотелии сосудов. Экскретируется почками с мочой (до 90%) в течении 5 часов, остальное - через кишечник. T ½ при в/в введении составляет около 1 минуты.
Воздействуя на соответствующие рецепторы матки, препарат повышает ее сократительную активность. Этому способствует также накопление ацетилхолина, повышение активности аденилатциклазы. В отличии от окситоцина, миометрий одинаково высокочувствителен к препаратам простагландинов в течении всего срока беременности.
О.Э. 1) стимулирует ритмические сокращения миометрия.
П.П. 1) для индукции или стимуляции родовой деятельности.
2) для проведения медицинских абортов.
П.Э. Тошнота, рвота, диарея, тахикардия, боль в сердце, бронхоспазм, лихорадка, флебиты, повышение АД, тахикардия или блокады до остановки сердца, тромбоэмболии жизненно-важных сосудов, развитие ДВС-синдрома.
Эргометрин - выпускается в таблетках по 0,0002; в ампулах, содержащих 1 мл 0,2% раствора.
Назначается эргометрин перорально 2 - 3 раза в день, парентерально вводится в/м или в/в. Быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, экскретируется в основном с мочой. При пероральном приеме уже через 10 минут препарат начинает вызывать сокращение матки у родильниц. В зависимости от пути введения, эргометрин действует от 45 до 180 минут. T ½ препарата составляет менее 2 часов.
Механизм действия препарат сложен и связан со способностью эргометрина влиять на различные рецепторы организма больной. В частности, являясь блокатором серотониновых рецепторов, препарат способен повышать тонус гладкомышечных внутренних органов пациенток. Это ведет, в том числе, и к повышению тонуса беременной матки, причем чувствительность ее к эргометрину очень высока. Помимо серотониновых, препарат влияет также на дофаминовые и α - адренорецепторы; при этом препарат может выступать как агонистом, так и антагонистом этих рецепторов. Является самым активным и наименее токсичным препаратом группы.
О.Э. 1) вызывает тонические сокращения миометрия.
П.П. 1) для ускорения инволюции матки.
2) комплексной терапии больных с послеродовым атоническим маточным кровотечением.
П.Э. Тошнота, рвота, спастические боли в животе, брадикардия, боль в сердце вследствии коронароспазма, повышение АД, потливость, заложенность носа, головная боль, головокружение, редко - галлюцинации.
Сальбупарт (сальбутамол) - выпускается в ампулах, содержащих 5 мл 0,1% раствора.
Назначается препарат в/в. Фармакокинетику препарата см. выше. В организме пациента, при соблюдении дозового режима, сальбутамол прямо стимулирует преимущественно β2-адренорецепторы миометрия. В результате увеличивается активность связанной с этими рецепторами аденилатциклазы, стимулируется выработка цАМФ и понижается концентрация цитоплазматического Са2+. В связи с этим формируется следующий эффект. При передозировке препаратом теряется селективность, что вызывает стимуляцию всех типов β - адренорецепторов.
О.Э. 1) Понижается тонус миометрия (токолитический).
П.П. 1) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.
П.Э. Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль в сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия.
Партусистен (фенотерол) действует и применяется подобно сальбупарту, отличия: 1) выпускается в таблетках и ректальных суппорзиториях по 0,005; в ампулах, содержащих 10 мл 0,005% раствора; 2) может применяться как для профилактики так и для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности; 3) в целом более сильное и длительнее действующее средство.