- •Тема 1. Фармакологія в системі медичних і біологічних наук.
- •1.2. Чинники, що зумовлені лікарською речовиною.
- •1.3. Чинники, що зумовлені організмом
- •1.4. Вплив навколишнього середовища на взаємодію організму і лікарської речовини.
- •1.5. Фармакокінетика.
- •1.5.1. Головні поняття фармакокінетики.
- •1.5.2. Шляхи введення лікарської речовини в організм.
- •1.5.3. Вивільнення лікарської речовини з лікарської форми.
- •1.5.4. Абсорбція лікарської речовини в організмі.
- •1.5.5. Розподіл лікарської речовини в органах і тканинах.
- •1.5.6. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.
- •1.5.6.1. Мікросомне окиснення.
- •1.5.6.2. Немікросомне окиснення.
- •1.5.6.3. Реакції кон'югації.
- •1.5.7. Виведення лікарської речовини з організму.
- •1.6. Фармакодинаміка.
- •1.6.1. Види дії лікарської речовини.
- •1.6.2. Побічна дія лікарських засобів.
- •1.6.3. Молекулярні механізми первинної фармакологічної реакції.
- •1.6.4. Залежність фармакологічного ефекту від дози лікарської речовини.
- •1.7. Залежність фармакологічного ефекту від лікарської форми.
- •1.8. Комбінована дія лікарських речовин.
- •1.9. Несумісність лікарських речовин.
- •1.10. Види фармакотерапії і вибір лікарського препарату.
- •1.11. Засоби, що впливають на аферентну іннервацію.
- •1.11.1. Адсорбуючі засоби.
- •1.11.2. Обволікаючі засоби.
- •1.11.3. Пом'якшувальні засоби.
- •1.11.4. В'яжучі засоби.
- •1.11.5. Засоби для місцевої анестезії.
- •1.12. Складні ефіри бензойної кислоти та аміноспиртів.
- •1.12.1. Складні ефіри ядрд-амінобензойної кислоти.
- •1.12.2. Заміщені аміди ацетаніліду.
- •1.12.3. Подразнювальні засоби.
- •1.13. Засоби, що впливають на еферентну іннервацію (переважно на периферичні медіаторні системи).
- •1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1.1. Холіноміметичні засоби прямої дії.
- •1.2.1.4. Антихолінергічні засоби.
- •1.2.1.4.2. Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби.
- •1.2.2. Засоби, що впливають на адренергічну іннервацію.
- •1.2.2.1. Адреноміметичні засоби.
- •1.2.2.1.1. Адреноміметичні засоби прямої дії.
- •1.2.2.1.2. Адреноміметичні засоби непрямої дії.
- •1.2.2.2. Антиадренергічні засоби.
- •1.2.2.2.1. Симпатолїтичні засоби.
- •1.2.2.2.2. Адреноблокуючі засоби.
- •1.3. Засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи.
- •1.3.1. Засоби, що пригнічують функцію центральної нервової системи.
- •1.3.1.2. Снодійні засоби.
- •1.3.1.2.1. Барбітурати і споріднені з ними сполуки.
- •1.3.1.2.2. Похідні бензодіазепіну.
- •1.3.1.2.3. Снодійні аліфатичного ряду.
- •1.3.1.2.4. Ноотропні засоби.
- •1.3.1.2.5. Снодійні засоби різних хімічних груп.
- •1.3.1.3. Спирт етиловий.
- •1.3.1.4. Протисудомні засоби.
- •1.3.1.5. Анальгетичні засоби.
- •1.3.1.5.1. Наркотичні анальгетики.
- •1.3.1.5.2. Ненаркотичні анальгетики.
- •1.3.1.6. Психотропні лікарські засоби.
- •1.3.1.6.1. Невролептичні засоби.
- •1.3.1.6.2. Транквілізатори.
- •1.3.1.6.3. Седативні засоби.
- •1.3.2. Засоби, що стимулюють функцію центральної нервової системи.
- •1.3.2.1. Психотропні засоби збуджувальної дії.
- •2.1. Стимулятори дихання.
- •2.2. Протикашльові засоби.
- •2.3. Відхаркувальні засоби.
- •2.4. Засоби, що застосовують у випадках бронхіальної обструкції.
- •2.4.1. Бронхорозширювальні засоби
- •2.4.2.Протиалергічні, десенсибілізуючі засоби.
- •2.5. Засоби, що застосовують при набряку легень.
- •3.1. Кардіотонічні засоби
- •3.1.1. Серцеві глікозиди.
- •3.1.2. Неглікозидні (нестероїдні) кардіотонічні засоби.
- •3.2. Антигіпертензивні засоби.
- •3.2.1. Невротропні засоби.
- •3.2.2. Периферичні судинорозширювальні засоби.
- •3.2.3. Антагоністи кальцію.
- •3.2.4. Засоби, що впливають на водно-сольовий обмін.
- •3.2.5. Засоби, що впливають на ренін-анпотензинову систему
- •3.2.6. Комбіновані антигіпертензивні засоби.
- •3.3. Гіпертензивні засоби.
- •3.3.1 Засоби, що стимулюють судиноруховий центр.
- •3.3.2. Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи.
- •3.3.3. Засоби периферичної судинозвужувальної та кардіотонічної дії.
- •3.4. Гіполіпідемічні засоби.
- •3.4.1. Ангіопротектори непрямої дії.
- •3.4.2 Ангіопротектори прямої дії.
- •3.5 Протиаритмічні засоби.
- •3.5.1. Мембраностабілізатори.
- •3.5.3. Блокатори калієвих каналів.
- •3.5.4. Блокатори кальцієвих каналів.
- •3.6. Засоби, що застосовують для лікування хворих на ішемічну хворобу серця (антиангінальні засоби).
- •3.6.1. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні й поліпшують його кровопостачання.
- •3.6.2. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні.
- •3.6.3. Засоби, які підвищують транспорт кисню до міокарда.
- •3.6.4. Засоби, що підвищують стійкість міокарда до гіпоксії.
- •3.6.5. Засоби, що призначають хворим на інфаркт міокарда.
- •3.7. Засоби, що регулюють кровообіг головного мозку.
- •4.1. Сечогінні засоби.
- •4.1.1. Засоби, що діють на рівні клітин ниркових канальців.
- •4.1.2. Осмотичні сечогінні засоби.
- •4.1.3. Засоби, що підвищують кровообіг нирок.
- •4.1.4. Лікарські рослини.
- •4.1.5. Принципи комбінованого застосування сечогінних засобів.
- •4.2. Урикозуричні засоби.
- •5.1. Засоби, що стимулюють скоротливу здатність матки.
- •5.2. Засоби для припинення маткової кровотечі.
- •5.3. Засоби, що знижують тонус і скоротливу здатність матки.
- •6.1. Засоби, що впливають на апетит.
- •6.2. Засоби, що впливають на функцію слинних залоз.
- •6.3. Засоби, що регулюють секреторну функцію шлунка.
- •6.4. Засоби, що впливають на рухову активність (моторику) шлунка.
- •6.5. Жовчогінні засоби.
- •6.6. Гепатопротектори.
- •6.7. Засоби, які впливають на екскреторну функцію підшлункової залози.
- •6.8. Засоби, що впливають на рухову функцію кишок.
- •6.8.1. Засоби, що підвищують рухову функцію кишок.
- •6.8.2. Засоби, що пригнічують рухову функцію кишок.
- •6.9. Розчини для парентерального харчування.
- •7.1. Засоби, що впливають на кровотворення.
- •7.2. Засоби, що впливають на згортання крові.
- •7.3. Плазмозамінні рідини.
- •8. 1. Препарати жиророзчинних вітамінів.
- •8.2. Препарати водорозчинних вітамінів.
- •8.3. Полівітамінні препарати.
- •8.4. Види вітамінної терапії.
- •10.1. Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх препарати.
- •10.2. Препарати гормонів щитоподібної залози. Антитироїдні засоби.
- •10.3. Препарати гормонів прищитоподібних залоз.
- •10.4. Препарати гормонів підшлункової залози. Препарати інсуліну.
- •10.4.1. Синтетичні протидіабетичні препарати.
- •10.5. Препарати гормонів кори надниркових залоз (кортикостероїди) та їх інгібітори.
- •12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні засоби. 12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні 12.2.1. Антибіотики.
- •12.2.2. Сульфаніламідні препарати.
- •12.2.3. Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури.
- •12.2.4. Протисифілітичні засоби.
- •12.2.5. Протитуберкульозні засоби.
- •12.2.6. Противірусні засоби.
- •12.2.7. Протилепрозні засоби.
- •12.2.8. Протипротозойні засоби.
- •12.2.9. Протимікозні засоби.
- •12.2.10. Протигельмінтні засоби.
- •13.1. Алкілювальні засоби.
- •13.2. Антиметаболіти.
- •13.3. Протипухлинні антибіотики.
- •13.4. Протипухлинні засоби рослинного походження.
- •13.5. Ферментні препарати з протипухлинною активністю.
- •13.6. Гормональні препарати та їх антагоністи.
- •13.7. Препарати різних хімічних груп, інтерферони, інтерлейкіни.
- •15.1. Кислоти, луги.
- •15.2. Препарати лужних і лужноземельних металів.
- •17.1. Методи активної детоксикації організму.
- •17.2. Симптоматичні засоби, що застосовують у випадках гострих інтоксикацій.
- •3.1. Поняття про лікарську речовину, засіб, форму, препарат, сировину.
- •3.2. Рецепт.
- •3.3. Аптека.
- •3.4. Фармакопея.
- •3.5. Лікарська форма.
12.2.4. Протисифілітичні засоби.
Протисифілітичні — це лікарські засоби, які вибірково діють на трепонему бліду і належать до групи протиспірохетозних засобів. їх застосовують для лікування хворих на сифіліс, а також поворотний тиф.
Першими сполуками для лікування хворих на сифіліс були препарати ртуті — мазь ртутна сіра (каломель), йоду (калію йодид). Першою групою хіміотерапевтичних препаратів, що була введена у практику, були сполуки три- та п'ятивалентного арсену (миш'яку). Ерліх із співробітниками розробили препарат 606 (сальварсан), пізніше його було замінено неосальварсаном, новарсенолом, міарсенолом, осарсолом. Механізм дії всіх цих препаратів пов'язаний з блокадою сульфгідрильних груп мікроорганізмів, що порушує їх процеси обміну. У 1921 р. було оказано ефективність солей вісмуту при експериментальному сифілісі.
Класифікація. Протисифілітичні лікарські засоби поділяють на 3 групи.
I. Антибіотики.
1.1. Природні та напівсинтетичні препарати пеніциліну (бензилпеніциліну натрієва, калієва, новокаїнова солі, біцилін-1 і -5, ампіциліну натрієва сіль та ампіциліну тригідрат, оксациліну натрієва сіль тощо).
1.2. Антибіотики-макроліди (еритроміцин, олететрин, азитроміцин).
1.3. Група цефалоспоринів (цефазолін, цефтріаксон та ін.)
1.4. Група тетрацикліну (тетрациклін, доксицикліну гідрохлорид).
II. Похідні фторхінолону (офлоксацин та ін.)
III. Препарати бісмуту (бійохінол, бісмоверол).
Найефективнішими препаратами при ранньому сифілісі є солі бензилпеніциліну. Застосовують препарати короткої (бензилпеніциліну натрієву або калієву сіль) і тривалої (бензилпеніциліну новокаїнову сіль, біцилін) дії. Солі бензилпеніциліну мають швидкий і виразний трепонемоцидний ефект, ефективні на всіх стадіях захворювання. Розвитку стійкості збудника до нього не виявлено, особливо при поєднанні з препаратами бісму-ту. Препарати бензилпеніциліну призначають курсами, тривалість яких визначається формою і стадією захворювання. В останні роки зростає інтерес до застосування напівсинтетичних препаратів пеніциліну (ампіцилін, оксациліну натрієва сіль тощо).
У випадках індивідуальної підвищеної чутливості до препаратів пеніциліну, алергічних реакціях застосовують антибіотики-макроліди, груп цефалоспорину, тетрацикліну.
Із препаратів бісмуту застосовують бі-йохінол (хініну йодбісмутат) та бісмоверол (бісмутову сіль кислоти монобісмутовинної).
Фармакокінетика. При пероральному введенні препарати бісмуту майже не абсорбуються з травного каналу. їх вводять внутрішньом'язово у вигляді олійних суспензій. На місці введення утворюється депо препарату, з якого бісмут абсорбується поступово. Він накопичується в паренхіматозних органах, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і депонується в центральній нервовій системі. У крові терапевтичні концентрації створюються протягом тривалого часу, бісмут виводиться спочатку з сечею, потім з фекаліями.
ФАРМАКОДИНАМІКА. Механізм дії пов'язаний з блокадою сульфгідрильних ферментних груп трепонем, внаслідок чого порушується їх ріст і розмноження. Бійохінол відрізняється від бісмоверолу наявністю протизапального та розсмоктувального ефектів.
Показання: усі форми сифілісу (частіше з антибіотиками групи пеніциліну). Бійохінол призначають у випадках неспецифічних хронічних захворювань центральної нервової системи (арахноенцефаліт, менінгомієліт).
Побічна дія: гінгівіт, стоматит, бісмутова смуга сірого кольору на яснах, порушення функцій печінки та нирок, лейкопенія.
Щоб запобігти виникненню бісмутової смуги, хворі повинні полоскати ротову порожнину водою. Нефропатія припиняється після відміни препарату.
Препарати бісмуту застосовують найчастіше разом з препаратами пеніциліну (при різних формах сифілісу).
Протипоказання: гінгівіт, стоматит, пародонтоз, захворювання печінки, нирок.
Протисифілітичні засоби.
Назва.Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування.
Біііохінол У флаконах по 100 мл.
Biiochinolum Внутрішньом'язово 2—3 мл 1 раз на 3 дні. На курс лікування 50 мл.
Бісмоверол У флаконах но 100 мл.
Bismoverolum Внутрішньом'язово по 1,5 мл 2 рази на тиждень. На курс лікування 16 — 20 мл.