4. Характеристика α-,β-адреноблокаторов.

ЛАБЕТАЛОЛ (Трандат), КАРВЕДИЛОЛ (Дилатренд), ПРОКСОДОЛОЛ.

ЛАБЕТАЛОЛ блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы и в меньшей степени α₁- адренорецепторы. В результате блокады α₁-адренорецепторов происходит рас­ширение периферических сосудов. В результате блокады β₁-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений. Таким образом, лабеталол в отличие от α-адреноблокаторов снижает артериальное давление, не вызывая тахикардии.

Основным показанием к применению лабеталола является гипертоническая болезнь. Для бы­строго снижения артериального давления при гипертензивных кризах препарат вводят внутривенно, а для систематического лечения назначают внутрь. При вве­дении внутрь действие препарата продолжается 8—12 ч. Блокада β₂-адренорецепторов может привести к повышению тонуса бронхов у больных бронхиальной ас­тмой. Препарат противопоказан при выраженной сердечной недостаточности.

КАРВЕДИЛОЛ блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы в большей степени (более чем в 10 раз), чем α₁-адренорецепторы. По сравнению с лабеталолом ока­зывает более длительный антигипертензивный эффект. Кроме того, обладает антиоксидантными свойствами. Применяют карведилол при гипертонической болезни, стенокардии, в комплексном лечении сердечной недостаточности. Назначают внутрь 1 раз в сут.

ПРОКСОДОЛОЛ применяют как антигипертензивное, антиангинальное и ан­тиаритмическое средство. Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день. При гипертензивных кризах проксодолол вводят внутривенно. Кроме того, в виде глаз­ных капель проксодолол применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме. После однократной инстилляции действие препарата сохраняется 8-12 ч.

5. Характеристика симпатолитиков.

Симпатолитики — РЕЗЕРПИН, ГУАНЕТИДИН (Октадин, Исмелин) — тор­мозят передачу возбуждения с окончаний адренергических волокон на органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина (непрямое действие). В результате устра­няется влияние иннервации на сердце и кровеносные сосуды — уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, арте­риальное давление снижается.

Происходит усиление моторики желудочно-кишечного тракта (возможна диарея), повышение секре­ции пищеварительных желез. Эти явления устраняются атропином.

Выраженными симпатолитическими свойствами обладает РЕЗЕРПИН – алкалоид раувольфии (Rauwolfla serpentina) — растения, произрастающего в Индии. Корни этого растения с давних времен применяли в народной индийс­кой медицине.

Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина и дофамина в ве­зикулах, которые находятся в окончаниях адренергических волокон. Он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату везикулами дофамина (при этом уменьшается синтез норадреналина) и обратно­му захвату везикулами норадреналина. Вследствие расширения сосудов и уменьшения сер­дечного выброса артериальное давление снижается. Основной терапевтический эффект резерпина — гипотензивный.

Резерпин проникает через гематоэнцефалический барьер и уменьшает содер­жание норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС. В связи со снижением уров­ня дофамина в ЦНС резерпин оказывает слабый антипсихотический эффект. Однако в настоящее время резерпин в качестве антипсихотического средства не используется. Применяют резерпин при гипертонической болезни. Назначают внутрь 2-3 раза в день. Артериальное давление при введении резерпина снижает­ся постепенно и максимальный эффект наблюдается через 1—2 недели. Для ку­пирования гипертонического криза и при тяжелых формах гипертонической бо­лезни применяют растворимую форму резерпина (РАУСЕДИЛ). Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

В сочетании (в фиксированных комбинациях) с другими антигипертензивными веществами резерпин входит в состав комплексных препаратов, выпускаемых под названиями: АДЕЛЬФАН, БРИНЕРДИН, КРИСТЕПИН, ТРИРЕЗИД К.

Побочные эффекты резерпина: усиление секреции желез желудка (возможно обостре­ние язвенной болезни желудка), диарея, брадикардия. Вследствие расширения сосудов возможен отек слизистой оболочки носовой полости (заложенность носа). При применении резерпина (чаще в высоких дозах) могут возникать побочные эффекты, связанные с его угнетающим действием на ЦНС: вялость, сонливость, депрессия, редко – экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсо­низм).

Еще один препарат, содержащий алкалоиды раувольфии – РАУНАТИН. Оказывает аналогичное действие, но переносится лучше резерпина.

ОКТАДИН (гуанетидин) – синтетический препарат, вытесняет норадреналин из везикул, прекращает функцию нервных окончаний.