фармакология-cito

	Теобромин		+		2-4 ч			8-14
	Ацетазоламид		+		2-4 ч			8-14	+
	Амилорид		+			2 ч		24	+
	Спиронолактон		+		2-4ч			24-48	+
	Гидрохлор-		++		1-2 ч			10-12		+
	тиазид
	Индапамид		++			2 ч		12-24		+
	Клопамид		++		2-3 ч			15-16		+
	Нефрофит		+			Состоит из 12 растений
	Хлорталидон		++		2-4 ч			24-48		+
			Перечень препаратов
	INN, (Торговое название)						Форма выпуска
	Амилорид					табл. 0,005
	Аминофиллин (Эуфиллин)					табл. 0,15; р-р д/и 2%
	Ацетазоламид (Диакарб, Фонурит)					табл. 0,25
	Гидрохлортиазид (Гипотиазид)					табл. 0,025
	Индапамид (Арифон)					табл. 0,0025
	Клопамид (Бринальдикс)					табл. 0,2
	Леспенефрил					р-р 120 мл
	Маннитол (Маннит)					р-р д/и 20%
	Мочевина					пор. д/и 30,0; 60,0
	Нефрофит					пакет 100,0
	Ортосифона лист					пакет 100,0
	Спиронолактон (Верошпирон)					табл. 0,025
	Теобромин					табл. 0,25
	Толокнянки лист					пакет 100,0
	Трава хвоща полевого					пакет 100,0
	Триамтерен (Птерофен)					капс. 0,05
	Триампур композитум					табл.
	Фуросемид (Лазикс)					табл. 0,04; р-р д/и 1%
	Хлорталидон (Гигротон)					табл. 0,05
	Этакриновая кислота (Урегит)					табл. 0,05
					Глоссарий

Ацидоз – сдвиг рH крови в кислую сторону. Алкалоз – сдвиг р крови в щелочную сторону. ВГД (внутриглазное давление) – давление внутриглазной жидкости в полости глаза. Дегидратация – уменьшение содержания воды в тканях.

ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Подагра – болезнь обмена веществ с локализацией воспалительного

очага и отложением кристаллов солей мочевой кислоты (уратов) в суставах, сопровождающаяся их воспалением и приступами болей.

Для лечения подагры применяют препараты, уменьшающие синтез мочевой кислоты (урикодепрессивные) или увеличивающие ее выведение (урикозурические) из организма.

Классификация препаратов

Урикодепрессивные	Урикозурические	Смешанного действия
Аллопуринол	Сульфинпиразон	Алломарон
	Колхицин	(комбинированный)
	Бензобромарон

Механизм действия Аллопуринол ингибирует фермент ксантиноксидазу, нарушает

превращение гипоксантина в ксантин и, далее, в мочевую кислоту. Урикозурические средства увеличивают экскрецию мочевой кислоты путем уменьшения реабсорбции уратов и увеличения их секреции в почках. Алломарон нарушает синтез мочевой кислоты, тормозит ее реабсорбцию, способствует выведению мочевой кислоты.

Фармакодинамика (эффект) Показания к применению

Антиподагрический	Подагра, гиперурикемия
Побочное действие Противопоказания
Диспепсия, гипертермия, эози-	ЯБ, заболевания крови, печени,
нофилия, лейкопения	почек; беременность, лактация

Фармакологическое «лицо» антиподагрических препаратов

Препараты	Особенности
Аллопуринол	Применяется также при МКБ, артритах, псориазе
Сульфинпиразон	Обладает также антиагрегантным действием
Бензобромарон	Оказывает анальгетическое действие. Применяется
	также при артритах с гиперурикемией, псориазе
Колхицин	Противовоспалительное, анальгетическое, антимито-
	тическое действие. Применяется также при МКБ,
	хондрокальцинозе, амилоидозе, болезни Бехчета
Алломарон	Содержит аллопуринол и бензобромарон

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)	Форма выпуска
Алломарон	табл.
Аллопуринол (Алупол, Милурит)	табл. 0,1
Бензобромарон (Дезурик, Хипурик)	табл. 0,1
Сульфинпиразон (Антуран)	табл. 0,1
Колхицин	табл. 0,1

Глоссарий

Гиперурикемия – повышение уровня мочевой кислоты в крови. МКБ

– мочекаменная болезнь – присутствие конкрементов в мочевых путях.

IX. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ И ФИБРИНОЛИЗА

Нарушение сбалансированного равновесия функциональных систем свертывания (коагуляции) и антисвертывания (фибринолиза) крови приводит к развитию тромбоза или кровотечения.

Плазменные и тромбоцитарные факторы свертывания крови как объект лекарственного воздействия

Естественное состояние (текучесть и свертывание) крови обеспечивают факторы сосудистой стенки, белки (проконвертин, протромбин, фибриноген), которые синтезируются в печени при участии витамина К, и форменные элементы крови – тромбоциты. Механизм свертывания крови осуществляется в три (I-III) фазы: образование при повреждении стенки сосуда активного тромбопластина (І), который способствует превращению протромбина в тромбин (ІІ), превращающий фибриноген в фибрин-мономер, переходящий в результате ретракции сгустка в фибрин-полимер (III). В результате кровотечение останавливается. Агрегация (склеивание) тромбоцитов регули-

руется системой тромбоксан-простациклин. Тромбоксан А2 синтезируется в тромбоцитах, стимулирует агрегацию тромбоцитов и сужает сосуды. Простациклин образуется в эндотелии стенки сосудов, угнетает адгезию (прилипание) тромбоцитов к стенке сосудов и расширяет их.

Любые нарушения свертывания крови (геморрагические и тромбоэмболические состояния) требуют лекарственной коррекции. Для этого применяются: противосвертывающие (антитромботические)

средства, уменьшающие процесс гемокоагуяции или антигеморрагические (гемостатические) средства, усиливающие процесс гемокоагуляции. Эти две группы препаратов влияют в противоположном направлении на три процесса, поддерживающих гомеостаз крови: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и их лизис.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ)

Классификация препаратов

Антикоагулянты прямого действия		Антикоагулянты
Резорбтивного	Местного	непрямого действия

Гепарин **		Мазь гепариновая		Аценокумарол
Надропарин кальция*				Фениндион
* – низкомолекулярные гепарины; ** – высокомолекулярные
	Фибринолитики			Антиагреганты
	Фибринолизин		Дипиридамол
	Урокиназа		Тиклопидин
	Стрептокиназа		Кислота ацетилсалициловая

Механизм действия

Антикоагулянты прямого действия несут сильный отрица-

тельный заряд, что способствует образованию комплекса с положительно заряженными плазменными белками свертывания. В результате ингибируются прокоагулянтные свойства белков свертывания. Анти-

коагулянты непрямого действия не оказывают влияния на факторы свертывания непосредственно в крови. Они препятствуют биосинтезу белков свертывания (проконвертина и протромбина) в печени вследствие антагонизма с витамином К. Фибринолитики (активаторы фибринолиза) превращают профибринолизин (плазминоген) в активный фибринолизин (плазмин), понижают уровень фибриногена в плазме крови, уменьшают агрегацию тромбоцитов и активность естественных прокоагулянтов крови, т.е. активируют фибринолитическую систему (фибринолиз). Антиагреганты ингибируют синтез тромбоксана А2, угнетая тромбоксансинтетазу, циклооксигеназу.

	Фармакодинамика (эффекты)				Показания к применению
	Антикоагулянты прямого действия
Антикоагулянтный			(угнетают			Инфаркт миокарда, прямое пере-
свертывание крови на всех этапах)						ливание крови, операции на
						сердце и сосудах. Профилактика
						и лечение эмболии и тромбозов
						сосудов
Активируют фибринолиз,			улучшают			Профилактика	тромбозов	после
реологические свойства крови						шунтирования коронарных сосу-
						дов и протезирования клапанов
						сердца
Антиагрегантный (тормозят адгезию						Тромбофлебит, трофические яз-
и	агрегацию	тромбоцитов		и		вы голени, геморрой, подкожные
эритроцитов, нормализуют реоло-						гематомы, гиперкоагуляционный
гические свойства крови, улучшают						синдром
микроциркуляцию		головного мозга,
миокарда, сетчатки глаза и др.)
Гиполипидемический			(снижают			Профилактика и лечение ате-
уровень липидов в крови)						росклероза
Коронарорасширяющий			(улучшают			Инфаркт миокарда и стабильная
кровоток в миокарде)						стенокардия напряжения
Иммунодепрессивный						Прямое переливание крови, опе-
						рации на сердце и сосудах, рев-
						матизм, БА, гломерулонефрит,
						гемолитическая	анемия,	пере-

						садка почки, эндокардит
Антикоагулянты непрямого действия
Антикоагулянтный						Профилактика и лечение тром-
						боза вен и артерий, тромбо-
						флебита, коронарной недоста-
						точности, облитерирующего энд-
						артериита, гиперкоагуляционно-
						го синдрома
Гиполипидемический						Профилактика и лечение атеро-
						склероза
		Фибринолитики
Фибринолитический		(растворение				Тромбоз вен и артерий,			острый
нитей фибрина и свежих (до				3-х		инфаркт миокарда,		тромбоэмбо-
суток) тромбов)						лия легочной артерии
		Антиагреганты
Антиагрегантный						Профилактика и лечение ги-
						перкоагуляционного		синдрома,
						хроническая	коронарная		недо-
						статочность. Профилактика ише-
						мического инсульта и энцефа-
						лопатии
Побочное действие Противопоказания
Кровотечения, тромбоцитопения						Пониженная	свертываемость
						крови, повышенная проницае-
						мость сосудов, ЯБ, туберкулез
Фармакологическое «лицо» антикоагулянтов и антиагрегантов
Препараты		Путь		Скорость			Длительность
		введения			эффекта		эффекта
		в/в				5 мин		2-6 ч
Гепарин		в/м		15-30 мин				2-8 ч
		п/к		30-40 мин				4-12 ч
Надропарин*		п/к				3-4 ч		до 6 ч
Аценокумарол		п/о			24-48 ч		2-4 дня
Фениндион		п/о			10-24 ч		24-72 ч
Дипиридамол**		п/о, в/в
Тиклопидин**		п/о			1-2 дн.		8-10 дн.
Ацетилсалици-		п/о		20-30 мин.			до 7 дн.
ловая кислота

* – надропарин менее токсичен, чем гепарин; ** – дипиридамол по активности равен, а тиклопидин – активнее аспирина; п/о – перорально

Фармакологическое «лицо» фибринолитиков

	Препараты	Источник получения	Действие	Антигенные
			на тромб	свойства
	Фибринолизин	Донорская кровь	Прямое	Высокие
			снаружи
	Урокиназа	Культура клеток почек	Непрямое	Практически
		человека		отсутствуют
			снаружи и
	Стрептокиназа	Культура гемолитичес-		Высокие
			изнутри
		кого стрептококка

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)	Форма выпуска
Аценокумарол (Синкумар)	табл. 0,02
Гепарин (Ветрен)	р-р д/и 1000 ЕД/мл
Дипиридамол (Курантил)	табл. 0,0025; р-р д/и 0,5%
Кислота ацетилсалициловая (Аспирин)	табл. 0,3
Мазь гепариновая	мазь 100 ЕД/г
Надропарин кальция (Фраксипарин)	р-р д/и 9500 МЕ/мл
Стрептокиназа (Стрептолиаза)	пор. д/и 100000 МЕ
Тиклопидин (Тиклид)	табл. 0,25
Урокиназа	пор. д/и 100000 МЕ
Фениндион (Фенилин)	табл. 0,03
Фибринолизин (Плазмин)	пор. д/и 20000 ЕД

Глоссарий

Гематома – ограниченное скопление крови в тканях. Гемокоагуляция – свертывание крови. Гемофилия – наследственная недостаточность факторов свертывания крови, проявляющаяся повышенной кровоточивостью. Гиперкоагуляционный синдром – патологическое повышение скорости свертывания крови. Инфаркт миокарда – некроз участка миокарда. Коронарная недо-

статочность – недостаточное снабжение кровью миокарда. Стенокардия напряжения – приступы загрудинной боли при ИБС в связи с физическими нагрузками. Тромбофлебит – воспаление вены с образованием тромбов в ней. Тромбоцитопения – пониженное содержание тромбоцитов в крови. Тромбоэмболия – эмболия (закупорка) сосуда оторвавшимся тромбом. Трофическая язва – дефекты кожи или слизистой оболочки, развивающиеся в результате нарушения кровоснабжения или иннервации тканей со слабой тенденцией к заживлению и склонностью к рецидивам. Шунтирование – восстановление кровоснабжения при выключении из кровообращения участка сосуда.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (ГЕМОСТАТИКИ, АНТИГЕМОРРАГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ)

Средства, повышающие свертывание крови, способствуют остановке кровотечений при местном применении или в результате резорбтивного действия.

Классификация препаратов

Антифибриноли-	Гемостатические средства		Коагулянты
тические средства	Резорбтивного	Местного	синтетического,
(ингибиторы	действия	действия	животного*,
фибринолиза)			растительного**
			происхождения
Кислота амино-	Фибриноген	Тромбин	Карбазохром
капроновая	Кальция	Губка	Желатин
	хлорид	гемостати-	медицинский*
	Менадион	ческая	Трава водяного
			перца**
			Лист крапивы**

Механизм действия

Антифибринолитические средства ингибируют действие плазминогена и плазмина, угнетают кининовые системы и фибринолиз. Гемостатические средства являются естественными компонентами свертывающей системы крови. Коагулянты синтетического, животного и растительного происхождения уменьшают проницаемость сосудистой стенки, повышают вязкость крови, замедляют кровоток, создают условия для тромбообразования.

Фармакодинамика Показания к применению

	эффектГемостатический: уменьшениеилиостановка кровотечения	Ингибиторы фибринолиза: кровотечения, связанные с по-
		вышенным фибринолизом, тромбоцитопенией, в том числе
		на фоне ЯБ желудка и 12-перстной кишки; послеродовые
		кровотечения.
		Гемостатические средства: кровотечения в хирургии, аку-
		шерстве, травматологии, связанные с дефицитом факторов
		свертывающей системы крови: капиллярные, парен-
		химатозные; местные кровотечения (носовые, экстракция
		зубов и др.)
		Коагулянты синтетического, животного и расти-
		тельного происхождения: геморрагические диатезы,
		носовые, маточные, почечные, кишечные кровотечения

Побочное действие Противопоказания

свертываемости крови		Склонность к тромбозам, тромбоэмболия
Фармакологическое «лицо» средств, свертываемость крови
Препараты		Путь введения	Другие эффекты/
			особенности
Кислота		п/о, в/в	Противовоспалительный,
аминокапроновая			антиаллергический
Фибриноген		в/в, местно	Компонент свертывающей сис-

Кальция хлорид	п/о, в/в		темы крови
Тромбин	местно
Менадион	п/о, в/м, в/в		Синтетический	водораствори-
			мый аналог витамина К
Губка гемостатическая	местно		Смесь CaCl2	и тромбина на
			твердом носителе
Карбазохром	местно, п/к, в/в		Синтетический коагулянт
Лист крапивы	п/о		Противовоспалительный,
			капилляроукрепляющий
	Перечень препаратов
INN, (Торговое название)			Форма выпуска
Губка гемостатическая		пластины 10х10
Желатин медицинский		р-р 10%
Кальция хлорид (Кальций хлористый)		р-р д/и 10%; р-р 5%
Карбазохром (Адроксон)		р-р д/и 0,025%
Кислота аминокапроновая (Амикар)		р-р д/и 5%; табл. 0,5
Лист крапивы		пачка 100,0
Менадион (Викасол)		р-р д/и 1%
Трава водяного перца		экстракт
Тромбин		пор. д/и
Фибриноген		пор. д/и 0,8

Глоссарий

Геморрагические диатезы – предрасположенность к кровотечениям. Плазмин – фермент, разрушающий сгустки крови и превращающий фибрин в растворимые элементы. Фибриноген – белок плазмы крови, превращающийся в фибрин. Фибринолиз и антифибринолитический эффект – процесс раство-

рения фибринового сгустка в результате ферментативных реакций.

X. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ (ГЕМОПОЭЗ)

КОРРЕКТОРЫ ЭРИТРОПОЭЗА

Нарушения эритропоэза могут проявляться в виде снижения количества эритроцитов и гемоглобина (анемии) или резкого повышения количества неполноценных эритроцитов в крови (эритремия). Основные виды анемий: железодефицитная, В12-дефицитная и фолиеводефицитная, гипопластическая, гемолитическая.

Классификация препаратов

Стимуляторы эритропоэза			Ингибиторы
Препараты железа для энтераль-	Витамины	Эритропоэтины	эритропоэза
ного и парентерального* введения
Железа фумарат	В12, В6, В2,	Эритропоэти-	Раствор
Жектофер*	С, ВС, Е	ны человека	натрия
Ферроплекс		( , , )	фосфата,

Железа сульфат			меченного
Железа сахарат*			фосфором-
Железа хлорид			32
Железа гидроокись поли-
мальтозный комплекс

Средства, стимулирующие эритропоэз (антианемические) Препараты железа

Механизм действия

Препараты железа являются донорами иона железа и стимулируют синтез гемоглобина.

Фармакодинамика (эффекты) Показания к применению

Повышение содержания гемогло-		Профилактика и лечение желе-
бина в эритроцитах, улучшение		зодефицитных	(гипохромных)
оксигенации тканей		анемий
Побочное действие	Противопоказания
Язвенные поражения ЖКТ, запор,		Заболевания ЖКТ, анемии, не
диарея, боли в эпигастрии, ки-		связанные с дефицитом железа в
шечные колики		организме

Витамины

Механизм действия

Витаминные препараты способствуют синтезу ДНК, усилению деления клеток и образованию эритроцитов.

Фармакодинамика (эффект) Показания к применению

Стимуляция эритропоэза Анемии (особенно гиперхромные)

Побочное действие Противопоказания

Диспепсия, тахикардия

Заболевания ЖКТ, тахикардия

Эритропоэтины

Эритропоэтин – гликопептидный гормон, вырабатываемый почками в ответ на гипоксию различного генеза (кровотечения, гипохромные и гиперхромные анемии, нарушение кровообращения) и выполняющий роль корректора эритропоэза. Чем выше уровень почечной гипоксии, тем больше продуцируется эритропоэтина. В настоящее время с помощью генной инженерии получены эритропоэтины человека альфа, бета и омега.

Механизм действия

Стимулируют пролиферацию и дифференциацию клеток эритроцитарного ростка костного мозга вследствие действия на специфические рецепторы эритропоэтина.

	Фармакодинамика (эффект)					Показания к применению
	Увеличение числа		эритроцитов,			Анемии при хронической почечной
	ретикулоцитов, содержания гемо-					недостаточности, ВИЧ-инфекции,
	глобина					на фоне применения цитостатиков,
						у недоношенных новорожденных;
						гипо- и апластические анемии
	Побочное действие					Противопоказания
	Повышение АД					Артериальная гипертензия
	Фармакологическое «лицо» препаратов железа
			Путь		Кратность			Состав
	Препараты		введения			приема
	Железа фумарат		п/о			3-4		Железа (II) фумарат
					раза/день
	Жектофер		в/м		1 раз/1-2			Железо (II) в комплексе с сор-
						дня		битом и лимонной кислотой в
								водном растворе декстрана
	Железа сульфат		п/о			3-4		Железа (II) сульфат
					раза/день
	Железа сахарат		в/в		1 раз/неск.			Железа (III) сахарат
						дней
	Железа хлорид		п/о			3-4		Железа (II) хлорид
					раза/день
	Железа		в/м		индиви-			Железа (III) гидроксид
	гидроокись				дуально			полимальтозный комплекс
	полимальтозный
	комплекс
	Ферроплекс		п/о		3 раза/день			Железа (II) сульфат, аскорби-
								новая кислота
	п/о – перорально; II, III – валентность железа.
			Перечень препаратов
	INN, (Торговое название)							Форма выпуска
	Аскорбиновая кислота (Витамин С)						р-р д/и 5%; табл. 0,1
	Жектофер (Эктофер)						р-р д/и 2 мл
	Железа сахарат (Ферум Лек)						р-р д/и 2%
	Железа сульфат (Ферро-градумет)						табл. 0,3
	Железа фумарат (Ферронат)						капс. 0,35
	Железа хлорид (Гемофер)						р-р д/и 15,7%
	Железа гидроокись полимальтозный						р-р д/и 5%; табл. 0,1
	комплекс (Мальтофер)
	Пиридоксин (Витамин В6)						р-р д/и 5%; табл. 0,01