фармакология-cito

ионное состояние, что облегчает захват и усвоение препаратов микробной клеткой. Препараты нужно принимать либо натощак, либо между приемами пищи (через 2 ч после предыдущего и за 2 ч до следующего приема пищи).

Фармакологическое «лицо» сульфаниламидов

Препараты	Действие			Всасывание	БС/БЦ	Доза
	длитель-		сила	в ЖКТ		г/сутки
	ность
Сульфаниламид	к		э	+++	+	3-6
Сульфатиазол	к			+++	+	3-4
Фталилсульфа-	к			+	+	6
тиазол
Сульфодиметок-	д		э	+	+	1
син
Салазосульфапи-	д			+	+	2
ридин*
Сульфацетамид	сд			+++	+
Сульфатиазол	сд		э		+/+
серебра
Ко-тримоксазол	сд		э		+/+
Мафенид**	сд				+
Альгимаф** (К)	сд				+
Стрептонитол (К)			э		+

к – короткого (до 8 ч); д – длительного (8-12 ч); сд – сверхдлительного (24-48 ч); э – эталон; БС – бактериостатический; БЦ – бактерицидный; * – противовоспалительный эффект; ** – можно применять в условиях неочищенной раны; К – комбинированный препарат.

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)		Форма выпуска
Альгимаф		гель
Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол)		табл. 0,48; сироп 48 мг/мл
Мафенид		мазь 10%
Салазосульфапиридин (Сульфасалазин)		табл. 0,5
Стрептонитол		мазь 15,0
Сульфадиметоксин		табл. 0,5
Сульфаметоксипиразин (Сульфален)		табл. 0,2
Сульфаниламид (Стрептоцид)		табл. 0,5; мазь 10%
Сульфатиазол (Норсульфазол)		табл. 0,5
Сульфатиазол серебра (Аргосульфан)		крем 2%
Сульфацетамид (Сульфацил-натрия,	Аль-	р-р 30 %; мазь 30%
буцид)

Фталилсульфатиазол (Фталазол)

табл. 0,5

Глоссарий

Кристаллурия – выпадение кристаллов нерастворимых ацетилированных производных сульфаниламидов в почках с последующим риском образования камней.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Противомалярийные препараты – группа антипрото-

зойных средств, применяемых для профилактики и лечения малярии.

Малярия – собирательное название для группы инфекций протозойной этиологии. Для нее характерны циклическое течение со сменой периодов острых лихорадочных приступов и межприступных состояний (рецидивы, ремиссии), спленогепатомегалия, анемия, тяжелые поражения нервной системы и других органов. Возбудителем малярии является малярийный плазмодий (Р.), представитель простейших. В зависимости от вида плазмодия, вызвавшего заболевание, а следовательно, и различных сроков внутриэритроцитарного цикла его развития, различают трехдневную малярию, вызванную Р. vivax и Р. ovalе, четырехдневную – Р. malariae и тропическую – Р. falciparum. Любой вид плазмодия проходит два цикла развития: бесполый цикл (шизогония) – в организме человека, половой (спорогония) – в теле самки комара рода

Anopheles.

Классификация препаратов

Препараты, влияющие на шизогонию		Препараты,
(шизонтотропные)		влияющие на	Комбинированные
		спорогонию
Тканевой цикл (в	Эритроцитарный
		(гамонтотропные)
печени)	цикл (в эритроцитах)
(гистошизонто-	(гематошизонто-
тропные)	тропные)
Пириметамин	Пириметамин	Пириметамин	Фансидар
Прокванила г/х	Прокванила г/х	Прокванила г/х	(Пириметамин
Квиноцид	Хлорохин	Квиноцид	+ сульфадок-
Фансидар	Мефлохин	Мефлохин	син)
	Фансидар

Механизм действия

В механизме действия противомалярийных препаратов основным звеном является нарушение синтеза и функций нуклеиновых кислот плазмодиев.

Фармакодинамика Показания к применению

Антималярийный эффект	Лечение и профилактика малярии
Побочное действие Противопоказания
Гепато- и нефротоксичность	Заболевания печени и почек

Тератогенность

Беременность (особенно І триместр)

Противомалярийные средства имеют свои особенности применения. Так, гематошизонтотропные препараты используются для купирования острых приступов малярии и для лечения в случаях хронического течения болезни. Гистошизонтотропные препараты применяются для химиопрофилактики рецидивов малярии у больного. Гамонтотропные (споронтоциды) являются средствами массовой или эпидемиологической профилактики малярии.

При устойчивости малярийных плазмодиев к основным противомалярийным препаратам последние назначают в сочетании с сульфаниламидами или сульфонами, что позволяет уменьшить их дозу и токсическое действие, а также повысить эффективность.

Фармакологическое «лицо» противомалярийных препаратов

	Развитие устойчивости	Активность	Скорость развития эффекта	Кумуляция	Другие показания
					протозой-	неинфек-
Препараты					ные	ционные
					инфекции	заболева-
						ния
Пиримета-	быстро	Х*	+	+	Токсо-
мин					плазмоз
Прокванил	быстро		++	нет
Квиноцид		Х
Хлорохин	медлен-	Х	++	++		РА, СКВ,
	но					ТА
Мефлохин			+	++

* – активность по отношению к эталонному препарату группы хинину (Х), РА – ревматоидный артрит, СКВ – системная красная волчанка, ТА - тахиаритмия.

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)	Форма выпуска
Квиноцид (Хиноцид)	табл. 0,01
Мефлохин	табл. 0,25
Пириметамин (Хлоридин)	табл. 0,01
Прокванила г/х (Бигумаль)	табл. 0,1
Фансидар (Пириметамин+сульфадоксин)	р-р д/и, табл.
Хлорохин (Делагил, Хингамин)	табл. 0,25; р-р д/и 5%

Глоссарий

Гамонтотропные препараты – лекарства, действующие на половой цикл развития плазмодиев в организме человека (до попадания в организм комара и завершения полового цикла). Шизонтотропные препараты – лекарства, которые действуют на бесполые формы плазмодиев, развивающиеся

в организме человека. Они делятся на гемато- и гистошизонтотропные, т. е. лекарства действующие на эритроцитарные и тканевые бесполые формы плазмодиев, соответственно.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Противосифилитические средства действуют на бледную спирохету и применяются для лечения сифилиса.

Классификация препаратов

	Антибиотики				Препараты
Пенициллины	Цефало-		Макролиды,	Тетра-	висмута
	спорины		азалиды*	циклины
Бензилпенициллина	Цефалори		Эритро-	Тетра-	Бийохи-
натриевая и	дин		мицин	циклин	нол
калиевая соли			Азитро-
			мицин*

Механизм действия

Пенициллины, цефалоспорины ингибируют синтез компонентов клеточной стенки спирохет (см. «Антибиотики»).

Макролиды, азалиды, тетрациклины нарушают синтез белка в микробной клетке (см. «Антибиотики»).

Препараты висмута блокируют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов спирохет, что вызывает угнетение их тканевого дыхания и гибель.

Фармакодинамика Показания к применению

Антибактериальный эффект (антиСифилис (все формы и стадии) спирохетозный)

Побочное действие Противопоказания

Препараты висмута: слюнотечение, Нарушения функции печени, «висмутовая кайма» на деснах, почек, органов кроветворения, стоматит, колит, нефротоксичность, беременность, лактация лейкопения, болезненность в месте введения

Фармакологическое «лицо» противосифилитических препаратов

Препараты	Тип		Особен-	Токсич-	Путь		Другие
	действия		ности	ность	введе-	особенности
	б/ц	б/с	действия		ния
Бензилпе-	+			+	п/э	АБ	умеренного
нициллин			все стадии			спектра
Цефалори-	+		сифилиса	+	п/э	АБ	широкого
дин						спектра

Азитроми-

+

+

І, ІІ стадии

+

п/о

АБ

широкого

цин

сифилиса

спектра

Тетра-

+

+++

п/о

АБ

широкого

циклин

спектра

Бийохинол

все стадии

++

п/э

Противовоспа-

сифилиса

лительный,

рас-

сасывающий

при

несифилитичес-

ких

заболеваниях

ЦНС

п/э – парентерально; п/о – перорально; АБ – антибиотик.

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)

Форма выпуска

Азитромицин (Азитроцин, Сумамед)

табл. 0,5

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли

пор. д/и 1000000 ЕД

(Пенициллин)

Бийохинол

сусп. 8%

Тетрациклин (Имекс)

табл. 0,1

Цефалоридин (Цепорин)

пор. д/и 0,25

Эритромицин

табл. 0,2

Глоссарий

Сифилис – инфекционное заболевание, вызываемое бледной спирохетой. Стоматит – воспаление слизистой оболочки полости рта.

АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА

Антигельминтные (противоглистные) препараты – лекарства,

которые используются для лечения и профилактики гельминтозов (глистных инвазий).

Большинство возбудителей гельминтозов принадлежат к круглым червям (нематоды), плоским червям (цестоды), сосальщикам (трематоды). Соответственно, среди гельминтозов различают нематодозы, цестодозы и трематодозы. Гельминты могут паразитировать в кишечнике (кишечные гельминты), в других органах: печени, желчном пузыре, кровеносных и лимфатических сосудах, подкожной клетчатке (внекишечные паразиты).

Из нематод в кишечнике человека чаще всего паразитируют аскариды (аскаридоз), острицы (энтеробиоз), анкилостомы (анкилостомоз), власоглавы (трихоцефалез).

Классификация препаратов

Применяемые при кишечных	Применяемые при кишечных	Применяемые при
нематодозах ( - широкого	цестодозах и трематодозах*	внекишечных
спектра действия)		гельминтозах
Мебендазол*	Аминоакрихин	Празиквантел

Альбендазол*		Празиквантел		Мебендазол
Пирантел Левамизол		Мебендазол		Альбендазол
Празиквантел*		Четыреххлористый
Цветы пижмы		этилен*
	Механизм действия
Пирантел,	левамизол, аминоакрихин		нарушают функцию

нервно-мышечной системы гельминтов. Альбендазол и мебендазол нарушают обменные процессы у гельминтов. Празиквантел повышает проницаемость клеточных мембран гельминтов для ионов кальция, что способствует повышению тонуса их мускулатуры, переходящему в спастический паралич. Четыреххлористый этилен оказывает парализующее действие на гельминтов. Антигельминтный эффект цветков пижмы реализуется благодаря наличию эфирных масел.

Фармакодинамика Показания к применению

Антигельминтный эффект		Гельминтозы (в зависимости от
		спектра действия)
Побочное действие	Противопоказания
Диспепсия		Язвенные поражения ЖКТ,
		заболевания печени

Эффективное и безопасное применение антигельминтных средств требует строгого соблюдения ряда требований (дозирование, специальная диета, прием слабительных, строгое соблюдение схемы лечения). Как правило, дозирование и методика применения одного и того же противоглистного препарата может быть различной в зависимости от вида гельминтоза. Мебендазол, пирантел, празиквантел не требуют подготовки и содержания на специальной диете, не обязателен также прием слабительных. Однако, применение четыреххлористого этилена и цветов пижмы требуют как специальной диеты, так и применения слабительных средств.

Как правило, у гельминтов не наблюдается развития устойчивости к препаратам, и при рецидивах заболевания применение одного и того же препарата приводит к полному излечению. В большинстве случаев при лечении кишечных гельминтозов целесообразно применять препараты натощак для обеспечения максимального контакта препарата с паразитом.

Фармакологическое «лицо» антигельминтных препаратов

			Показания
Препараты	аскари-	энтеро-	цесто-	трихоце-	анкило-
	доз	биоз	дозы	фалез	стомоз
Альбендазол	+	+	+	+	+

Аминоакрихин						+
Левамизол*		+
Мебендазол		+		+		+		+		+
Пирантел		+		+						+
Празиквантел						+
– обладает иммуностимулирующим действием.
			Перечень препаратов
INN, (Торговое название)						Форма выпуска
Альбендазол					Табл. 0,2
Аминоакрихин					Табл. 0,3
Левамизол (Декарис)					Табл. 0,05
Мебендазол (Вермокс)					Табл. 0,1
Пижмы цветы					пачка 75,0
Пирантел (Комбантрин)					Табл. 0,25; сусп. 5%
Празиквантел (Дронцит)					Табл. 0,6
Четыреххлористый этилен

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Противогрибковые препараты – лекарства, которые при-

меняются для лечения грибковых заболеваний (микозов) и в терапевтической дозе, в зависимости от вида возбудителя, обладают фунгицидным и/или фунгистатическим действием.

Классификация препаратов

Противогрибковые антибиотики

Препараты полиенового ряда и другие*

Амфотерицин В		Нистатин
Натамицин		Гризеофульвин*
Противогрибковые препараты синтетического происхождения
Азолы (производные	Производные N-ме-	Производные	Комбинированные
имидазола и	тилнафталина,	ундециленовой	препараты
триазола*)	пиримидины*	кислоты
Клотримазол	Тербинафин	Цинкундан	Клион Д
Кетоконазол	Флуцитозин*		Пимафукорт
Миконазол
Флуконазол *
Итраконазол*

Механизм действия

Большинство противогрибковых препаратов ингибируют ключевые ферменты синтеза эргостерола – основного компонента клеточной

стенки грибов (в клетках человека основным стероидом является холестерин, а не эргостерол).

Фармакодинамика Показания к применению

Противогрибковый эффект. Системные и локализованные Тип действия: фунгицидный и/или микозы фунгистатический

		Побочное действие Противопоказания
	Диспепсия					Заболевания ЖКТ
	Тератогенное (при резорбтивном					Беременность
	действии)
	Широким спектром противогрибкового действия обладают
	амфотерицин В, итраконазол, флуконазол, кетоконазол.
	Фармакологическое «лицо» противогрибковых препаратов
				Эффекты			Микозы		Всасы-
	Препараты		ф/ц	ф/с	антимик-		локаль-	систем-	вание в
					робный		ные	ные	ЖКТ
	Амфотерицин		+				+	+	+
	Нистатин		+				+	+	±
	Натамицин		+				+
	Гризеофульвин			+			+
	Клотримазол		+	+	+		+
	Кетоконазол		+	+	+		+	+	+
	Миконазол		+	+	+		+
	Флуконазол		+	+	+		+	+	+
	Итраконазол		+	+	+		+	+	+
	Тербинафин			+	+		+
	Флуцитозин			+	+		+
	Цинкундан			+	+		+
	Клион Д		+	+	+		+

ф/ц – фунгицидный, ф/с – фунгистатический.

Перечень препаратов

INN, (Торговое название)	Форма выпуска
Амфотерицин В (Амфоцил)	табл. 0,01
Гризеофульвин	табл. 0,5
Итраконазол (Орунгал)	капс. 0,1
Кетоконазол (Низорал)	табл. 0,2; крем 2%; шампунь 2%
Клион Д	табл. ваг.
Клотримазол (Антифунгол)	крем 1%; р-р 1%
Миконазол (Дактарин)	крем 2 %

Натамицин (Пимафуцин)	крем 2 %
Нистатин (Микостатин)	табл. 500000 МЕ; мазь 100000 ЕД/г
Пимафукорт	мазь 15,0
Тербинафин (Ламизил)	крем 1%
Флуконазол (Дифлюкан)	капс. 0,1
Флуцитозин (Анкотил)	табл. 0,5
Цинкундан	мазь

Глоссарий

Локализованные микозы – грибковые заболевания, возникающие в месте вторжения возбудителя, например, микозы кожи (дерматомикоз), ногтей (онихомикоз), волосистой части головы (трихомикоз), слизистых оболочек. Системные микозы – грибковые заболевания, при которых возбудитель, циркулируя в крови, вызывает поражение одновременно нескольких органов (например, генерализованный кандидоз, гистоплазмоз, бластомикоз и др.). Фунгицидный эффект – способность препарата вызывать гибель грибковой клетки. Фунгистатический эффект – способность препарата вызывать задержку роста и размножения грибковой клетки.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Противовирусные средства – препараты, используемые для профилактики и лечения вирусных заболеваний.

Классификация препаратов

Аномальные нуклеозиды	Производные адамантана	Аналоги
	и других групп*	пирофосфата
Ацикловир	Ремантадин	Фоскарнет натрий
Рибавирин	Амантадин
Ганцикловир	Оксолин*
Фамцикловир
Интерфероны и	Индукторы синтеза	Ингибиторы ВИЧ-
иммуноглобулины*	интерферонов	протеиназы и обратной
	(интерфероногены)	транскриптазы*
Интерферон-( -1, -2В,	Циклоферон	Саквинавир
-1В)	Амиксин	Нельфинавир
Иммуноглобулин че-	Инозин пранобекс	Диданозин*
ловека нормальный *		Зидовудин*

Механизм действия

Основной механизм противовирусного действия препаратов – ингибирование ранней стадии специфической репликации вирусов после проникновения их в клетку человека. Производные адамантана угнетают высвобождение РНК вируса от белка, вследствие этого нарушается проникновение РНК в ядро клетки. Аналоги нуклеозидов

ингибируют синтез вирусной РНК и ДНК. Аналоги пирофосфата угнетают ДНК-полимеразу вирусов. Интерфероны блокируют синтез вирус-специфических белков. Индукторы интерферонов стимулируют синтез эндогенного интерферона в организме человека. Образование интерферона клетками является природным механизмом защиты организма против вирусов. Иммуноглобулины способствуют стимуляции защитных сил организма. Ингибиторы ВИЧ-протеиназы ингибируют вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами. Ингибиторы обратной транскриптазы

нарушают процесс репликации и образования вирусной ДНК за счет ингибирования обратной транскриптазы.

Фармакодинамика (эффекты) Показания к применению

Противовирусный (все препараты)

ОРВЗ, герпес, грипп А, В; эн-

Иммуностимулирующий (интерфе-

цефаломиелит,

цитомегалови-

роны, иммуноглобулины, индук-

русные инфекции,

вирусные

торы синтеза интерферонов)

пневмонии,

ветряная

оспа,

конъюнктивиты,

вирусный

гепатит (А, В, С), хламидиоз

Антиретровирусный (антивирусный

ВИЧ-инфекция

против ВИЧ-инфекции)

Побочное действие Противопоказания

Нефро- и гепатотоксичность, те-

Почечная и печеночная не-

ратогенность,

энцефалопатические

достаточность,

беременность и

реакции (тремор, галлюцинации,

лактация, эпилепсия

судороги)

Фармакологическое «лицо» противовирусных препаратов

Препараты

простой(Герпес и зостер)

Грипп

Цитомегаловирусная инфекция

Гепатиты

Онковирусы

Рассеянныйсклероз

Клещевойэнцефалит

инфекция-ВИЧ

Ацикловир

+

+

А,В,С

Ремантадин

А

Амантадин

А

Фоскарнет

+

+

Рибавирин

+

А,В