Добавил:

Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Первый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. И.П. Павлова

Предмет:

[НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Файл:

2010 Психотропные средства.doc

Скачиваний:

Добавлен:

11.09.2019

Размер:

5.36 Mб

Скачать

☆

<<< < Предыдущая 1 2 3 4 56 / 96 7 8 9 > Следующая >>>

Церебропротективный эффект

(Повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям - гипоксия, перегревание, охлаждение, стресс)

Восстановительный эффект

(Активация восстановительных процессов в поврежденном мозгу после черепно-мозговой травмы, инсульта, нейроинфекций)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1)Нарушение памяти, внимания мышления после черепно-мозговых травм , инсульта, интоксикаций, эпилептического статуса. При астенических состояниях.

2)Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинетных и делириозных синдромов.

3)Детям при отставании в умственном развитии, плохой обучаемости.

4)При старческом слабоумии.

5)Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов.

АДАПТОГЕНЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Активация адаптивного синтеза РНК и белков , в результате чего повышается активность многих ферментов энергетического обмена, улучшаются восстановительные процессы, ослабляются негативные биохимические и функциональные сдвиги при стрессовых реакциях.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

-«Мягкий» психостимулирующий эффект

(повышение физической и умственной работоспособности, ослаблении симптомов астении)

развивается быстро не сопровождается возбуждением, признаками эйфории

-Общетонизирующий эффект

(повышение общего тонуса и уровня жизнедеятельности организма за счет активации обменных

процессов, функций эндокринных желез, тонуса вегетативной иннервации развивается постепенно

.повышается аппетит

.тонус полых органов

.половая функция

.работа сердца

-Адаптогенное действие

(повышение переносимости организмом воздействий вредных факторов:

изменение температуры среды, интоксикации ядами, поля СВЧ,

ультрафиолетового и ионизирующего облучений)

-Повышение скорости развития и выраженности иммунитета

(специфического и неспецифического)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Астенические состояния после травм, заболеваний, переутомления.
Умеренная гипотония.
Поддержание работоспособности и повышение общего тонуса
Для повышения иммунитета в период эпидемий

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1.Повышенная возбудимость

2.Эпилепсия

3.Гипертоническая болезнь

НОРМОТИМИКИ = ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ

Влияние на тонус и двигательную активность скелетной мускулатуры.

Серьезные расстройства в двигательной сфере - при систематическом применении

(менее опасны атипичные нейролептики).

-ранняя дискинезия 1-7-й день

Судороги языка, жевательных и мимических мышц

Антагонизм с дофамином или сенситизация рецепторов дофамина.

-акатизия 1-8 недель

Двигательное беспокойство, потребность в постоянном движении.

Антагонизм с дофамином в мезокортикальной системе.

-поздняя дискинезия месяцы (и сохраняется месяцы после отмены препарата)

Мигание, гримасы, выпадение языка, непроизвольное облизывание, жевание.

Повышенная функция дофаминергических систем.

Влияние на судорожный процесс сложное.

Могут как купировать судороги, так и увеличивать судорожную готовность (клозапин).

Необходимость лечения больных тяжелой манией не вызывает сомнений, сложнее решать вопрос о целесообразности терапии умеренных и слабо выраженных маниакальных состояний, лишь ненамного превосходящих по тяжести гипоманию. Если наступление депрессии первым замечает сам больной, то манию, прежде всего, замечают родственники больного и окружающие. Сами больные довольны своим состоянием, они недооценивают нарушения своего поведения и их последствий: неоправданная трата денег, легкость возникновения конфликтов, случайных сексуальных связей и т.п. Все это может привести к финансовым проблемам, распаду семьи, ухудшению репутации, неприятностям на работе. Поэтому лечить таких больных надо, но добиться их согласия, если поведение не привело к недобровольной госпитализации, часто очень трудно.

В 19-ом и начале 20 века ведение маниакальных больных сводилось к их ограничению. Крепелин широко применял длительные теплые ванны, кроме которых использовались хлоралгидрат, уретан, паральдегид, барбитураты, бромистый калий. Все эти средства были недостаточно эффективны. После появления электросудорожной терапии ее стали применять для лечения мании. Она используется и до настоящего времени при крайне тяжелых маниакальных состояниях.

Началом специфической антиманиакальной терапии следует считать 1949 год, когда австралийский психиатр Кейд предложил литий в качестве антиманиакального средства. За прошедшие 40 лет литий занял прочное место среди антиманиакальных лекарственных средств и большинством психиатров рассматривается как средство оптимального выбора. При умеренной мании соли лития плавно и достаточно быстро купируют ее проявления. Преимущество лития перед нейролептиками заключается в том, что он не обладает депрессогенным эффектом, а наоборот, будучи стабилизатором настроения, препятствует возникновению депрессии. Это обстоятельство важно, так как спонтанное наступление депрессивной фазы вскоре или сразу после маниакальной наблюдается достаточно часто, а терапия мании нейролептиками может сама по себе привести к возникновению нейролептической депрессии или спровоцировать наступление приступа эндогенной депрессии. Важно, что антиманиакальную терапию солями лития можно непосредственно продолжить в виде профилактической.

После появления нейролептиков в 50-х годах их стали широко использовать для лечения мании. В некоторых странах нейролептики в значительной мере вытеснили литий, как антиманиакальное лекарственное средство. Безусловно, в тяжелых случаях, когда возбужденного больного невозможно принудить к приему таблеток, лечение следует начинать с парентерально вводимого нейролептика, но как только больной начнет принимать таблетки, его целесообразно постепенно переводить на лечение литием, так, чтобы к концу маниакального приступа он оставался на монотерапии солями лития. Это уменьшит риск перехода маниакальной фазы в депрессивную. К тому же, побочные эффекты нейролептиков: экстрапирамидные нарушения, ухудшение когнитивных процессов и другие, не будут снижать качество жизни больного даже после наступления лекарственной ремиссии.

В дальнейшем антиманиакальное действие было обнаружено у некоторых антиконвульсантов: карбамазепина (тегретол, финлепсин), вальпроатов (депакин, конвулекс). Однако представляется, что большее значение эти препараты могут иметь для профилактики маниакального эпизода, чем для его лечения.

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим

в спирте.

Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интен-

сивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт

ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий высту-

пает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внут-

риклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество сво-

бодного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга.

В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина. Ионы лития

повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к

действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие

в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапев-

тической активности при психических заболеваниях.

Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат.

Соли лития быстро всасываются после приема внутрь; диссоциируют в

организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через

2 - 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из орга-

низма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с кон-

центрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в

крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит

реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в орга-

низм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения пре-

паратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс.

Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих

женщин. Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим

в спирте.

Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интен-

сивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт

ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий высту-

пает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внут-

риклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество сво-

бодного н Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга. В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина. Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях. Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат. Соли лития быстро всасываются после приема внутрь; диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через 2 - 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс. Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих женщин. Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом. Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение производят методом пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2 - 1,6 ммоль/л. При меньших концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсичесние явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений. Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с 0,6 - 0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 с до суточной дозы 1,5 - 2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрацию лития в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки не следует. В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат более 1 - 2 нед. Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3 - 4 приема. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1,2 - 0,9 - 0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7 - 10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах. Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3 - 0,6 г в сутки, затем дозы повышают до 0,9 - 1,2 г в сутки, следя за тем, чтобы концентрация в крови была 0,6 - 0,8 ммоль/л, но не выше 1,2 ммоль/л. Если концентрация лития в крови превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами. Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др. Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в неделю, в последующем - с большими перерывами (один раз в 2 нед - 1 мес). Появление повышенной жажды и тремора пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1 - 2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе. Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития может замедляться, а концентрация в крови - повышаться. Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба. При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны щитовидной железы. Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной реабсорбции препарата почками. Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук. Хранение: в сухом месте.

<< назад орадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга.