Иммундық үрдістерге әсер ететін заттар Жоспары:
1. Аллергияға қарсы заттар
2. Гистаминге қарсы заттар
3. Иммуностимуляторлық заттар
АЛЛЕРГИЯҒА ҚАРСЫ ЗАТТАР
Жіктелуі.
Гистаминді және серотонинді рецепторларды тежеуші заттар.
Оксатомид Хлоропирамин (супрастин)
Азеластин Диазолин
Терфенадин Клемастин (тавегил)
Прометазин Квифенадин (фенкарол)
Дифенгидрамин Ципрогенптадин (перитол)
(димедрол) Дименгидрилат.
Мембрананы реттеуші және антимедиаторлы заттар.
Кромоглицы қышқылы (натри хромолині, гептал)
Кетотифен (задитен)
Фенспирид (эреспал).
Глюкокортикостероидтар
Преднизолон (деперзолон)
Будезонид ( пульпикорт)
Гидрокортизон бутират (латикорт)
Триамцинолон ацетонид (фторокорт, азмакорт)
Мометазон фуроат (назопекс)
Дексаметазон (фортекортин)
Д 4 лейкотриен рецепторларыныі селективті антагонистері
Зафирлукаст (аколат)
Монтелукаст натриі (сингуляр)
Кларинаде
Колдрекс наит.
ӘСЕР ЕТУ МЕХАНИЗМІ:
- Н 1 гистаминді рецепторларды тежейді : оксатомид, азеластин, лоратадин, терфенадин, диазолин, кетотифен, кларинаде.
- Н 1+Н 2 : прометазин, дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, дименгидринат, колдрекс.
- серотонинді рецепторларды тежейді : ципрогептадин.
гистаминді, серотонинді тежейді цитокиндердің өнімін азайтады : кромоглици қышқылы, фекспирид.
- иммунды реакциялардың дамуын төмендетеді, гистаминдің бөлінүін азайтады, қарсы денешіктердің өнімін төмендетеді : преднизолон, будезонид, гидрокортизон бутират, триамцинолон ацетонид, мометазон фуроат, дексаметазон.
- селективі Д 4 лейкотриенді рецепторларды тежейды: зафирлукаст, монтелекаст натриі.
ФАРМАКОЛОГИЯЛЫК ЭФФЕКТЕР
Аллергияға қарсы: оксатомид, азеластин, лоратадин, терфенадин, прометазин, дифенгидрамин, супрастин, диазолин, тавегил, фенкарол, перитол, дименгидрилат, кромоглици қышқылы, кетотифен, фенспирид, преднизолон, будезонид, гидрокортизон бутират, трамцинолон ацетонид, мометазон фуроат, дксаметазон, зафирлукаст, монтелукаст, клариназе, колдрекс.
Капиллярлардың өткізгіштігін бронх салалы бүлшық етінің жиырылуын төмендтеді: оксатомид, азеластин, лоратадин, терфенадин, прометазин, димедрол, супрастин, диазолин, тавегил, фенкарол, перитол кромоглицы қышқылы, кетотифен, фенспирид, преднизолон, будезонид, гидрокортизон бутират, триамцинолон ацетонид, мометазон фуроат, дексаметазон, монтелукаст натриі.
Седативті : оксатомид, прометазин, димедрол, супрастин, тавегил, перитол, кетотифен, фенспирид, колдрекс.
Құсыққа қарсы : дименгидрилат.
Қабынуға қарсы: прометазин, димедрол, кромоглицы қышқылы, кетотифен, преднизолон, будезонид, гидрокортизон бутират, триамцинолон ацетонид,
Мометазон фуроат, дексаметазон, зафирлукаст, колдрекс.
Иммунодепрессивті : преднизолон, будезонид, гидрокортизон, триамцинолон, мометазон фуроат, дексаметазон.
Потенцирлеуші: прометазин, димедрол, супрастин, перитол.
Қолдану қөрсеткіштері:
Квинке ісінүі, анафилактикалық шок : лоратидин, терфенадин, супрастин, фенкарол, перитол, преднизолон, будезонид, гидрокортизон триамцинолон, дексаметазон.
Бронх демікпеде : оксатомид, лоратадин, терфенадин, супрастин, кромолицы қышқылы, кетотифен, фенспирид, преднизолон, будезонид, гидрокортизон, триамцинолон, дексаметазон, зафирлукаст, монтелукаст.
Аллергиялық дерматит, ринит , ревматизм. Оксатомид, азеластин, лоратадин, терфенадин, прометазин, димедрол, супрастин, диазолин, тавегил, фенкарол, перитол, дименгидрилат, кромолин қышқылы, кетотифен, преднизолон, будезонид, гидрокортизон, триамцинолон, мометазон фуроат, дексаметазон, клариназе.
Гистаминге қарсы заттар: (H1-гистаминдік рецепторлардың тежегіштері)
Н1-рецепторларды тежейтін гистаминге қарсы заттар гистаминнің әсердерінің келесі түрлерін: бронхтың, ішектің, жатырдың, тегіс салалы бұлшық еттерінің, тонусының жоғарылауын, артериялық қысымның төмендеуін, капиллярдың өткізгіштігінің ісінуді дамытып жоғарылауын, гиперемия және гистаминді интрадермалды енгізгенде немесе терідегі эндогенді гистамн босап шыққанда қышыну пайда болуын жояды немесе азайтады.
Аса кең тараған бұл топтың препараттары химиялық құрылысы бойынша келесі қатарларға жатады:
Этоламиндер- димедрол (дифингидрамин гидрохлориді), тавигил
Этилендиаминдер- супрастин
Фенотиазиндер- дипразин
Хинуклидин туындылары- фенкарол
Тетрагидрокарболиндер- диазолин
Пиперидин туындылары- лоратадин
Келтірілген препараттар энтеральды және парентаральды енгізгенде жақсы сіңіріледі. Фенкарол, дипразин, супрастин, димедролдың әсер ету ұзақтығы 4-6 сағат, тавегил-8-12сағат, лоратадин-24 сағат, диазолин 2 тәулікке дейін.
Осы топ препараттары негізінен терінің және шырышты қабаттың әртүрлі аллергиялық зақымдануларында: есекжемде, ангионевротикалық ісінуде, шөп қызбасында, ренитте, коньюктивитте, антибиотиктерді немесе басқа медикаменттерді қолдануға байланысты аллергиялық жағдайларда, қолданады. Бронхиальды демікпеде және анафилаксикалық шокта олардың тиімділігі аз.
Лоратадин (этилды эфиры 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбон қышқылы) — дәрілік зат, H1-гистаминді рецепторларға қарсы дәрілік зат (ұзақ уақыт бойы).
Саудалық атауы: Кларитин, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин.
Халықаралық патанттелмеген атауы: Лоратадин
Құрамы: таблетканның құрамында 10 мг белсенді зат - микронизирленген лоратадин, қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты, жүгері крахмалы.
Фарманотералиялың тобы: Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар.
Фармакокинетикасы
Кларитидин асқазан-ішек жолыннан тез сінеді. Қан плазмасында лоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақыты шамамен – 1,3 сағат, ал оның белсенді метаболиті - дезлоратадиндікі - 2,5 сағат. Ac қабылдау лоратадиннің және дезлоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақытын шамамен 1 сағатқа арттырады. Лоратадиннің және дезлоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейі ас қабылдауға байланысты емес. Ең жоғары қанығу деңгейі егде жастағы емделушілерде, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан немесе бауыры алкогольдан зақымданған науқастарда артады. Лоратадин Р450 ЗА4 цитохромы арқылы, аз дәрежеде Р450 2D6 цитохромы арқылы өзгеріске ұшырайды. Несеппен және өтпен бірге шығарылады. Лоратадиннің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 8,4 сағатты (3-тен 20 сағатңа дейін езгереді), ал дезлоратадиндікі 28 сағатты (8,8-ден 92 сағатқа дейін) құрайды. Бауыры алкогольдан зақымданған кезде (аурудың ауырлығына байланысты) жартылай шығарылу кезеңі артады және бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде өзгермейді. Гемодиализ жүргізу лоратадиннің және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Фарманодинамикасы
Кларитин®- антигистаминді дәрі - шеткергі Н1 - гистаминді рецепторлардың іріктелген бөгегіші. Көптеген науқастар жағдайының жақсаруы Кларитидинді® қабылдағаннан кейін алғашқы 30 минут ішінде байқалады. Аллергияға қарсы әсер препаратты қабылдағаннан кейінгі алғашқы 30 минут ішінде дамиды, ең жоғары шекке 8-12 сағат ішінде жетеді және 24 сағатқа созылады. Кларитидин® ОЖЖ-не ықпалын тигізбейді, антихолинергиялық және тыныштандырғыш әсер береді, психомоторлы реакциялардың шапшаңдығына ықпал етпейді.
Қолданылуы
- маусыздық поллинозда - аллергиялық ринитте, конъюнктивитте және мына аурулараға байланысты симптомдарды - түшкіру, мұрынның шырышты қабығының қышуы, ринореялар, көздегі күйдіру және қышу сезімі, көзден жас ағу - созылмалы идиопатиялық есекжемде - табиғаты аллергиялық тері ауруларында.
Қолдану тәсілдері және дозасы
Ересектер және 12 жастан асқан және одан үлкен балаларға: тәулігіне 1 рет 10 мг (1 таблетка) 2-ден 12 жасқа дейінгі балаларға: дене салмағы 30 кг үлкен болса - тәулігіне 1 рет 10 мг (1 таблетка), дене салмағы 30 кг кіші болса - тәулігіне 1 рет 5 мг (1/2 та6летка).
Жағымсыз әсерлері
Сирек - бас ауыру, қатты қажығыштық - үйкышылдық - ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, гастрит - аллергиялық бөртпе Жекелеген жағдайларда: - алопеция - анафилактикалық реакциялар - бауыр қызметінің бүзылуы - тахикардия, жүрек лүпілі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір компонентіне асқын сезімталдықта - емшек емізу кезеңінде - 2 жасқа дейінгі балаларға.
Дәрілермек өзара әрекеттесуі
Лоратадинді кетоконазолмен, эритромицинмен, циметидинмен бір мезгілде қабылдаған кезде лоратадиннің қан плазмасындағы қанығу деңгейінің жоғарылағаны байқалды, бірақ бұл жоғарылау клиникалық түрғыдан, соның ішінде ЭКГ бойынша, ешқандай білінбеді.
Айрықша нұсқаулар
Кларитин - тиісті дозаларда қолданылған кезде (тәулігіне 1 рет 10 мг-нан) клиникалық тұрғыдан маңызды тыныштандырғыш әсер көрсетпеді. Кларитин® алкогольдың әсерін потенцияламайды. Кларитинді қабылдауды жалған нәтижелерді болдырмау үшін теріге диагностикалық аллергиялық сынама жүргізуден 48 сағат бұрын тоқтатқан жөн. Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр болатын емделушілерге лоратадиннің клиренсінің азаюы мүмкін болғандықтан, бастапқы доза аз (тиісті бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 мг немесе күнара 10 мг-нан) тағайындалуға тиіс. Кларитинді 90 күн бойы емдік дозадан төрт есе басым дозада қолданған кезде электрокардиограммада QT аралыгының клиникалың түрғыдан елеулі ұзаратындығы анықталған жөн.
Жүктілік және лактация
Кларитинді оның ана үшін пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін зияннан басым болған кезде ғана қолданған жөн. Ана сутіне өтеді, сондықтан препаратты қабылдауды тоқтатудың немесе бала емізуді тоқтатудың біреуіне таңдау жасаған жөн.
Автокөлікті басқару және күрделі техниканы пайдалану қабілеті: Дәрілік заттың жағымсыз әсерін (үйқышылдық) ескере отырып, автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.
Артық дозаланғанда Белгілері: Үйқышылдық, тахикардия және бас ауыру. Препараттың 160 мг-ын бір рет қабылдаған кезде қандай да бір, электрокардиограммадағы өзгерістерді қосқанда, жағымсыз әсерлер болған жоқ. Емдеу: Белгілеріне қарай және демеуші ем ұсынылады. Асқазанды шаю, сумен бірге ұнтақталған белсенділендірілген көмір. Лоратадин гемодиализ арқылы шығарылмайды. Шұғыл жәрдем берілгеннен кейін емделуші дәрігерлік бақылауында болуға тиіс.
Шығарылу түрі және қаптамасы: 10 мг таблеткалары бар № 10 блистер - қаптама қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.
Сақтау шарттары: + 25°С-тан аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек) Сақтау мерзімі 48 ай немесе 4 жыл Қаптамада көрсетілген сақтау мерзімі өткен препаратты қолданбау керек.
Дәріханалардан босату шарттары: Рецепт бойынша босатылады
Иммуностимуляторлық заттар.
Иммундық реакцияларды ынталандыратын заттарды иммундық тапшылық жағдайларды кешенді емдеуде, созылмалы инфекцияларда, қатерлі ісіктерде қолданылыды. Иммуностимулятор ретінде биогендік заттар
Тимус препараттары
Интерферондар
Интерлейкин-2
БЦЖ синтетикалық қосылыстар(мысалы: левамизол) қолданылады.
Тактивин- Т-лимфоциттердің санын және қызметін қалыпқа келтіреді,цитокиндердің өндірілуін ынталандырады, жасушалық иммунитеттің ширығуын жоғарылатыды. Оны иммумндық тапшылық жағдайларында лимфогранулематозда, лимфолейкозда, ұмытшақтық, склерозда қолданамыз.
Интерферон — табиғаты белок болып келетін организмнің қорғаныс заттары. Вирустардың торшаға енуіне жауап ретінде омыртқалылар торшалары өндіреді. Интерферон негізгі үш түрін ажыратады: лейкоциттік (а), фибробластық (Р) және иммундық (ү). Интерферон организмнің арнайы емес әр жақты қорғаныс, төзімділік факторы болып есептелінеді. Зақымданғаннан кейін интерферон организмде бірнеше сағаттан кейін пайда болады да, адам мен жануарлардың табиғи сауығуына көмектеседі. Интерферон вирустарға қарсы әр жақты әрекеті бар. Интерферон «вирусқа қарсы емес» бірнеше маңызды — қатерлі ісікке қарсы, радиопротекторлы, иммунды модульдық және т. б. әсерлері табылған. Интерферон және оның индукторлары терінің ұшық, грипп және басқа да тыныс ауруларының және қатерлі ісік туғызатын вирустардың өсіп-көбеюуіне кедергі жасайды, сонымен қатар организмнің иммундық қабілетін күшейтеді.
Вирусқа қарсы қолданылатын препараттар. Оларға биологиялық препарат тар — гамма-глобулин, интерферон, сондай- ақ кейбір химиялық заттар жатады. Гамма — глобулинқан сарысуының белоктық фракцияларының бірі болып табылады; бұл препараттың құрамында микроорганизмдерді — ауру қоздырғыштарды өлтіруге көмектесетін қорғаушы антителолар бар. Оларды қан берушілердің, олардың ішінде белгілі бір жұқпалы ауруға қарсы вакцина егілген қан берушілердің қанынан, вакцина егілген малдың, т. б. қанынан алады. Гамма-глобулин препараттарын тұмау, Боткин ауруы, қызылша, энцефалит, құтыру, және басқа вирустық аурулардың, сондай-ақ бактериялар тудыратын кейбір аурулардың (стафилококк жұқпалы ауруы, көкжөтел, т. б.) алдын алу және оларды емдеу үшін қолданады. Гамма-глобулин организмнің түрлі ауруларға жалпы қарсылық көрсет у д де күшейте алады. Оның аллергиялық әрекеттер және басқа құбылыстар туғызуы мүмкін, сондықтан ол тек дәрігердің ұйғаруымен ғана енгізілуге тиіс.
Лейкоцитті интерферон — организм клеткаларында вирустың енуіне қарсы жетілетін қорғаушы белоктар. Кейбір вирустық аурулардың алдын алу және оларды емдеу үшін пайдаланылады. Тұмаудың алдын алу үшін — ауру етек ала бастаған кезде оны мұрынға күніне 2 рет (ең алдымен 3 айға дейінгі нәрестеге) тамызу керек. Химиялық препараттар да: ремантадин мен оксолинде вирусқа қарсы әрекет етеді. Ремантадинді ересек адамдардың тұмауын бастапқы кезінде емдеу және оның алдын алу үшін қолданады; 0,25 проценттік сүртпе май түріндегі оксолинді (мұрынға жататын) тұмаудың алдын алу үшін пайдаланады.
Левамизол – иммуностимуляторлық әсері және ішек құрттарына қарсы айқын белсенділігі бар. Жасушалық иммунитетті қалпына келтіреді. Ол
Антидене өндірілуін өзгертпейді. Иммундық тапшылық жағдайларында, кейбір созылмалы инфекцияларда, ревматоидты артритте, бірқатар ісіктерде қолданылады.
Левамизолды арнайы препараттармен жұптастырып тағайындайды, ішке енгізеді. Жанама әсерлері: аллергиялық реакция, қан жасаудың тежелуі, неврологиялық бұзылыстар, диспепсиялық құбылыстар, құсу, лоқсу, диарея байқалады.
ӘДЕБИЕТТЕР
Харкевич Д.А. Фармакология. -М. - 1998.
Машковский М.Д. Дәрілік заттар. – Харьков- 1998.
Машковский М.Д. XX ғасырдың дәрілік заттары. - М.- 1999.
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиникалық фармакология, фармакотерапия.-М.- 1993.
П.В.Сергеев, Н.Л.Ш.Шимановский. Физиологиялық активті заттардың рецепторлары. - 1987 ж.
И.Р.Марковский. Фармакология. - 1988 ж.
А.Н.Кудрин, А.В.Ряпин. Фармакология лабораториялық сабағына арналған нүсқау.- М., 1989 ж.
С.А. Крыжановский, М.Б. Вититова. Кәдіргі ұақыт қолданылатын дәрілер. М., 1998 ж.
Бақылау сқрақтары: (кері байланысы)
Аллергиялық реакцияның тездететін типі өкпені емдеу үшін қандай препараттар қолданады ?
Неге адреналин және преднизолон анафилактикалық шокта эффекті болады ?
Антигистамин заттардың әсер ету механизмі қандай ?
Антигистаминдік заттар бронх тонусына, жатырға, ішкке қалай әсер етеді.
Қандай антигистаминді заттар ОЖЖ-нің тежейді, ал қайсысы ОЖЖ әсер етеді.
Қандай аллергиялық реакцияларда иммунодепрессантарды қолданады