Аминогликозиды

Выделяют 4 поколения по спектру действия и вторичной резистентности:

1 – стрептомицин, неомицин, канамицин

2 – гентамицин

3 – тобрамицин, сизомицин, амикацин

4 – изепамицин

Фармакодинамика: нарушают структуру цитоплазматической мембраны, синтез РНК на уровне малой субъеденицы рибосом. Эффект бактерицидный. Спектр действия – широкий. Гр «-« палочки, Гр «+» кокки.все препараты 2 и 3 поколения влияют на синегнойную палочку. Если 3 поколение не эффективно то назначать 1 и2 не имеет смысла, т.к препараты 3 генерации подвергаются воздействию 3 энзимов а 1 и 2 – 15 и 10 энзимов соответственно. Курс лечения не более 5-7дней.

Фармакокинетика у всех препаратов примерно одинаковая. Пути введения: в/м, в/в болюсно или капельно, эндолимфатически, эндотрахеально, местно, внутрь.

Плохо растворяются в липидах. Если внутрь и эндотрахеально, то биоусвоение 1-5%, при воспалительных процессах в ЖКТ до 20 %. Связыв. с белками 10-30%. С молоком попадает в кишечник ребёнка, что может вызвать дисбактериоз. Легко проходят в плаценту, внутреннее ухо и корковый слой почек(конц. может превышать конц. в плазме крови) . Максимальная конц. 0,5-1 час. Время сохранения терапевтической конц. около 8 часов. Экскреция почками в неизменном виде. Период полувыведения 2-2,5 часаудетей до года – 12-18 часов. При заболевании почек увеличивается в 7 раз. Из уха и почек до 350 (!) часов.

Взаимиод. с др препаратами: нельзя в одном шприце с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином (осадок); ототоксичные препараты – фуросемид, этакриновую кислоту. Нефротоксические препараты – метициллин, ацикловир, карбоксипенициллин и др.

Побочные эффекты: ототоксичность, нефрооксичность, нервно-мышечный блог, аллергия, полиневриты, флебиты.

Аминогликозиды

Выделяют 4 поколения по спектру действия и вторичной резистентности:

1 – стрептомицин, неомицин, канамицин

2 – гентамицин

3 – тобрамицин, сизомицин, амикацин

4 – изепамицин

Фармакодинамика: нарушают структуру цитоплазматической мембраны, синтез РНК на уровне малой субъеденицы рибосом. Эффект бактерицидный. Спектр действия – широкий. Гр «-« палочки, Гр «+» кокки.все препараты 2 и 3 поколения влияют на синегнойную палочку. Если 3 поколение не эффективно то назначать 1 и2 не имеет смысла, т.к препараты 3 генерации подвергаются воздействию 3 энзимов а 1 и 2 – 15 и 10 энзимов соответственно. Курс лечения не более 5-7дней.

Фармакокинетика у всех препаратов примерно одинаковая. Пути введения: в/м, в/в болюсно или капельно, эндолимфатически, эндотрахеально, местно, внутрь.

Плохо растворяются в липидах. Если внутрь и эндотрахеально, то биоусвоение 1-5%, при воспалительных процессах в ЖКТ до 20 %. Связыв. с белками 10-30%. С молоком попадает в кишечник ребёнка, что может вызвать дисбактериоз. Легко проходят в плаценту, внутреннее ухо и корковый слой почек(конц. может превышать конц. в плазме крови) . Максимальная конц. 0,5-1 час. Время сохранения терапевтической конц. около 8 часов. Экскреция почками в неизменном виде. Период полувыведения 2-2,5 часаудетей до года – 12-18 часов. При заболевании почек увеличивается в 7 раз. Из уха и почек до 350 (!) часов.

Взаимиод. с др препаратами: нельзя в одном шприце с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином (осадок); ототоксичные препараты – фуросемид, этакриновую кислоту. Нефротоксические препараты – метициллин, ацикловир, карбоксипенициллин и др.

Побочные эффекты: ототоксичность, нефрооксичность, нервно-мышечный блог, аллергия, полиневриты, флебиты.