При климактерическом синдроме 629 эстрогенные препараты 629

РАЛОКСИФЕН (RALOXIFENE).Эвиста (Evista).

Сост. и ф.Ралоксифена гидрохлорид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(60 мг). Фарм. д.Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Оказывает действие как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист – на репродуктивные ткани. Воздействие препарата обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов. Ралоксифен уменьшает процесс резорбции костной ткани и приводит к положительным изменениям баланса кальция в организме, прежде всего за счет уменьшения потерь кальция с мочой.

В ходе клинических испытаний (продолжительностью 2 года) установлена эффективность применения ралоксифена для профилактики остеопороза у здоровых женщин и у женщин, перенесших гистерэктомию. Ралоксифен не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Ралоксифен не стимулирует ткань МЖ. На фоне применения препарата отмечается достоверное снижение интенсивности симптомов со стороны МЖ (набухание, болезненность). В клинических испытаниях (более 12 000 пациентов) наблюдалось статистически достоверное снижение частоты впервые выявленного рака МЖ по сравнению с контрольной группой (принимавших плацебо). Ралоксифен оказывает существенное влияние на некоторые факторы риска возникновения атеросклероза сосудов. Применение препарата в дозе 60 мг/сут достоверно снижало уровни общего Хс и ЛПНП. Уровень ЛПВП и ТГ достоверно не изменялся, хотя концентрация субфракции ЛПВП‑С2 увеличивалась. Кроме того, препарат снижает содержание фибриногена плазмы крови. Показ.Профилактика остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде и после гистерэктомии. Прим.Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 60 мг/сут. Препарат предназначен для длительного применения. Ралоксифен можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. При назначении препарата пожилым пациенткам коррекции режима дозирования не требуется. Поб. д.На ССС:венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. Вазодилатация наблюдалась чаще всего в первые 6 мес лечения и после этого срока редко развивалась de novo. Редко отмечались периферические отеки, частота возникновения имеет достоверную тенденцию к увеличению с повышением дозы. Прочие:болезненные спазмы икроножных мышц. Против.Тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки (в том числе в анамнезе), беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени, гиперчувствительность к ралоксифену или другим компонентам препарата.

ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ + МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ. См. с. 525.

ЭСТРАДИОЛ + НОРЭТИСТЕРОН (ESTRADIOL + NORETHISTERONE).Паузогест (Pausogest), Клиогест (Kliogest), Триаклим (Triaklim).

Сост. и ф.Эстрадиол + норэтистерона ацетат. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(2 мг + 1 мг). Фарм. д.Эстрогенгестагенное. Восполняет недостаток женских половых гормонов, купирует вегетососудистые, психоэмоциональные и другие климактерические эстрогензависимые симптомы в период постменопаузы, препятствует развитию гиперпластических процессов эндометрия, предотвращает снижение костной массы и остеопороз. Показ.Заместительная гормональная терапия в постклимактерическом периоде, профилактика постменопаузного остеопороза. Прим.Внутрь, по 1 таб 1 р/сут, в течение 28 дней (без перерыва). Терапию начинают не ранее чем через 1 год после наступления менопаузы. С большой осторожностью применяют у больных с эпилепсией, мигренью, СД, БА и заболеваниями ССС. За 4–6 нед до хирургических вмешательств следует прекратить лечение. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Терапию необходимо немедленно прервать при появлении побочных явлений. При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр. При сочетании с антигипертензивной терапией необходим регулярный контроль АД. При одновременном назначении гипогликемизирующих средств может потребоваться корректировка их доз. Поб. д.Менструальноподобные кровотечения (особенно в первые месяцы терапии), нагрубание МЖ, головная боль, тошнота, периферические отеки; редко – нарушение зрения, кожные реакции; при длительной терапии – заболевания МЖ, тромбоэмболические состояния. Повышение АД, развитие желтухи. Против.Гиперчувствительность, беременность или подозрение на нее, лактация, рак МЖ (в том числе подозрение на него или наличие в анамнезе), эстрогензависимая опухоль или подозрение на нее, заболевания печени или наличие в анамнезе заболеваний печени, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания, цереброваскулярные нарушения, в том числе в анамнезе, аномальные вагинальные кровотечения неизвестной этиологии, гемоглобинопатии, порфирия.

ЭСТРИОЛ (ESTRIOL).Овестин (Ovestin).

Сост. и ф.Эстриол. Таблетки(1 мг, 2 мг); крем вагинальный(в 1 г – 1 мг); свечи вагинальные(в 1 свече – 500 мкг). Фарм. д.Эстриол является натуральным эстрогеном. Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в пременопаузном и постменопаузном периодах, приводит к нормализации микрофлоры влагалища, тем самым повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам. Поскольку эстриол обладает короткой продолжительно‑стью действия, то принимаемая однократно суточная доза не вызывает пролиферации эндометрия и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Следовательно, не возникает кровотечений отмены. Не оказывает значительного влияния на минеральный и белковый обмен, содержание глюкозы в крови, картину периферической крови, содержание фосфора в плазме крови. Применение эстриола вызывает незначительное повышение объема плазмы, снижение концентрации Хс в плазме крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов в крови. Показ.Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполовой системы, обусловленная эстрогенной недостаточностью; пред– и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; климактерические жалобы, такие как горячие «приливы» и усиление потоотделения в ночное время; бесплодие, вы‑званное цервикальным фактором; с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию. Прим.Препарат одинаково эффективен при назначении внутрь и при интравагинальном (в виде суппозиториев и крема) применении. Таблеткиназначают внутрь вначале в дозе 4–8 мг 1 р/сут в течение 2–3 нед; затем постепенно снижают дозу до 1–2 мг/сут, в некоторых случаях – до 0,25 мг/сут. Влагалищные суппозиторииприменяют в дозе 0,5 мг/сут ежедневно в первые 2–3 нед; затем постепенно снижают дозу до 0,5 мг/сут 2 раза/нед. Крем вводят внутривлагалищно по 0,5 мг/сут ежедневно в первые недели лечения с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0,5 мг/сут 2 раза/нед). Суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении: крем – 1 р/сут и 1 суппозиторий/сут. Длительность лечения указанными максимальными дозами не должна превышать нескольких недель. Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены тромбоэмболические эпизоды в анамнезе, СН, нарушения функции почек, АГ, эпилепсия, мигрень, тяжелые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно‑кистозная мастопатия, порфирия, ГЛП, а также с осторожностью во время беременности или при приеме стероидных препаратов, герпесе, зуде или холестатической желтухе. Поб. д.Иногда, при нарушении режима дозирования, могут наблюдаться напряженность или боли в МЖ, тошнота, пигментные пятна на коже, гиперсекреция цервикальной слизи. Редконаблюдаются головная боль, АГ, судороги икроножных мышц, нарушения зрения. Обычно эти побочные реакции исчезают в течение первых недель лечения. Против.Беременность, тромбозы, эмболии, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или МЖ, маточное кровотечение неясной этиологии.

ЭСТРОН.См. с. 524.

ЭСТРАДИОЛ.См. с. 525.

ЭСТРОГЕНЫ КОНЪЮГИРОВАННЫЕ (ESTHROGENS CONJUGATES).Гормоплекс (Hormoplex), Премарин (Premarin), Эстрофеминал (Estrofeminal).

Сост. и ф.Эстрогены конъюгированные. Таблетки(625 мкг, 1,25 мг); драже(1,25 мг); капсулы(300 мкг, 600 мкг, 1,25 мг). Фарм. д.Относится к препаратам эстрогенов. Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома: чувство жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние. Предотвращает развитие остеопороза, инволюцию половых органов. Способствует нормализации МЦ у женщин детородного возраста. У мужчин снижает уровень тестостерона. Показ.Климактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузный и постменопаузный период, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, рак ПЖ. Прим.Обычная доза для циклического применения составляет 0,625‑1,25 мг/сут. Чередуют прием в течение 3 нед с перерывом в 1 нед. При наличии менструальных кровотечений прием начинают с 5‑го дня МЦ, а с 15‑го по 21‑й день дополнительно назначают какой‑либо гестагенный препарат. При длительном отсутствии менструации лечение начинают спонтанно в любой день. При необходимости на 5‑7‑й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Для лечения злокачественных новообразований препарат назначают в дозе 3,75‑7,5 мг. С осторожностью назначают препаратпациентам, страдающим СД, АГ, эпилепсией, рассеянным склерозом, порфирией, тетанией, мастопатией, тиреотоксикозом. Поб. д.Тошнота, рвота, увеличение массы тела, маточные кровотечения, отеки, транзиторное повышение активности АЛТ в плазме крови, гипербилирубинемия, АР в виде кожной сыпи, головная боль, пигментация кожи лица, узловатая эритема. Редко – геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия. Против.Рак МЖ и другие эстрогензависимые новообразования, маточные кровотечения неясной этиологии, тромбофлебит, тромбоэмболические заболевания, тяжелые заболевания ССС, нарушение функции печени и/или почек, серповидно‑клеточная анемия, врожденная тугоухость, нарушение свертывающей системы крови, беременность, длительная иммобилизация.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (ETHINYLESTRADIOL).Микрофоллин форте (Microfollin forte).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол. Таблетки(50 мкг). Фарм. д.Этинилэстрадиол – активное вещество препарата – является эстрогеном. В организме вызывает пролиферацию эндометрия и эпителия влагалища, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии. Устраняет общие расстройства, возникающие из‑за недостаточного эндогенного синтеза эстрогенов. Оказывает гипохолестеринемическое действие. Показ.Аменорея, олигоменорея, дисменорея, меноррагии, метроррагии (в том числе в климактерическом периоде), для прекращения лактации, обыкновенные угри, рак ПЖ, климактерический синдром. Прим.Дозу устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым:при аменорее и олигоменорееназначают от 20 до 100 мкг/сут в течение 20 сут, далее в течение 5 сут назначают по 5 мг/сут прогестерона в/м. При дисменореелечение начинают с 4‑5‑го дня МЦ; назначают по 10–30 мкг/сут в течение 20 сут; курс лечения повторяют каждые 2–3 мес. Для прекращения лактацииназначают в первые 3 дня после родов по 20 мкг 3 р/сут, в последующие 3 дня – по 10 мкг 3 р/сут; затем по 10 мкг/сут в течение трех дней. При лечении обыкновенных угрейназначают по 30–60 мкг/сут. При раке ПЖназначают вначале 50– 100 мкг 3 р/сут. Эту дозу постепенно снижают до поддерживающей – 50 мкг/сут. При климактерическом синдроменазначают по 50 мкг/сут. Подросткампри обыкновенных угрях,вызванных половым созреванием, назначают по 10–30 мкг/сут. Поб. д.Головная боль, тошнота, рвота. Редко –нарушение кальциевого обмена, отечный синдром, поражение костного мозга, скудные кровянистые выделения из влагалища, неспецифическое увеличение концентрации йода в сыворотке крови. Против.Эстрогензависимые злокачественные новообразования эндометрия и шейки матки, рак МЖ, рак МЖ у мужчин, наличие раковых и предраковых заболеваний в семейном и личном анамнезе, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, НМК, нарушение функции печени.