Препараты железа для парентерального введения

ФЕРРУМ ЛЕК (FERRUM LEK).

Сост. и ф.Fe3+ (в форме комплекса с мальтозой). Раствор для в/м введения(в 1 мл – 50 мг). Fe3+ (в форме сахарата). Фарм. д.Оказывает противоанемическое действие. Обеспечивает потребность организма в железе. Показ.Дефицит железа и железодефицитные анемии различного происхождения (гипохромная анемия, острые и хронические кровотечения). Прим.В/м ‑

4 мл/сут, детям с массой тела до 5 кг – 0,5 мл/сут,

5‑10 кг – 1 мл/сут.

Средства, применяемые при передозировке препаратов железа

ДЕФЕРОКСАМИН (DEFEROXAMINE).Десфераль (Desferal).

Сост. и ф.Дефероксамин. Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 500 мг). Фарм. д.Комплексообразующее соединение. Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Образуя хелаты со свободным железом из ферритина и гемосидерина, а также алюминием, связанным в тканях, дифероксамин обеспечивает выведение этих ионов из организма, что приводит к уменьшению патологических отложений железа и алюминия в органах. Показ.Трансфузионный гемосидероз (особенно при талассемии и других хронических анемиях). Острое отравление препаратами железа (в составе комбинированной терапии). Проведение диагностического теста для определения патологических отложений железа или алюминия. Прим.При состояниях хронического перенасыщения железом вводят в/м по 0,5–1 г/сут или п/к по 20–40 мг/кг/сут в течение 8‑24 ч. При остром отравлении препаратами железа вводят в/м – начальная доза 1 г. При необходимости возможны повторные введения препарата: 2 введения в дозе 500 мг через 4 ч, затем в дозе 500 мг каждые 4‑12 ч: при этом суточная доза не должна превышать 6 г. В/в введения в тех же дозах (медленная инфузия) применяют только в случае тяжелого состояния пациента (коллапс). Скорость инфузии не должна превышать 15 мг/кг/ч. С осторожностью назначают пациентам с тяжелой ПН. Выведение комплекса дефероксамина с железом у этих пациентов можно увеличить путем проведения гемодиализа. При применении больших доз и/или длительном лечении показано регулярное проведение осмотров окулиста и аудиометрии. Дефероксамин не связывает железо в гемоглобине, миоглобине, трансферрине и железосодержащих ферментах (цитохромы, каталазы, пероксидазы). Поб. д.Возможны АР, артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, судороги, диспептические явления, диарея, нарушения функции печени и почек; тромбоцитопения. При применении больших доз и/или длительном лечении возможны снижение остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, нарушения цветовосприятия, развитие катаракты, снижение слуха (в диапазоне высоких частот). Препарат может окрашивать мочу в красновато‑коричневый цвет. Против.I триместр беременности, лактация, гиперчувствительность к препарату.

При лейкопении и агранулоцитозе

БЕТАЛЕЙКИН (BETALEUKIN).

Сост. и ф.Интерлейкин‑1. Порошок для инъекций(0,05 мкг, 0,5 мкг, 1 мкг). Фарм. д.Стимулятор лейкопоэза. Оказывает гемостимулирующее и иммуностимулирующее действие. Препарат усиливает лейкопоэз и восстанавливает костномозговое кроветворение после повреждающего действия цитостатиков и радиационного излучения, что обусловлено его способностью индуцировать выработку колониестимулирующих факторов и усиливать пролиферацию и дифференцировку клеток различных ростков кроветворения. Иммуностимулирующее действие препарата обусловлено повышением функциональной активности нейтрофильных гранулоцитов, индукцией дифференцировки предшественников иммунокомпетентных клеток, усилением пролиферации лимфоцитов, активацией продукции цитокинов и увеличением образования антител. Показ.Стимуляция лейкопоэза при токсической лейкопении II–IV степени, осложняющей химио– и радиотерапию злокачественных опухолей, вторичный иммунодефицит, развивающийся после тяжелых травм, обширных хирургических вмешательств, в результате гнойно‑септических, гнойно‑деструктивных, хронических септических процессов. Прим.Беталейкин вводят п/к или в/в капельно. Для стимуляции лейкопоэзапрепарат применяют в дозе 15–20 нг/кг, для стимуляции иммунитета – 5–8 нг/кг. Курс лечения – 5 ежедневных капельных в/в инфузий или п/к инъекций. При необходимости проводят повторные курсы лечения с интервалом 2 недели. Продолжительность инфузий – 120–180 мин. Поб. д.Озноб, головная боль, повышение температуры тела. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, септический шок, выраженная лихорадка, беременность.

ДЕКСАМЕТАЗОН.См. с. 512.

ЛЕЙКОГЕН (LEUCOGENUM).

Сост. и ф.Лейкоген. Таблетки(20 мг). Фарм. д.Стимулятор лейкопоэза. Показ.Лейкопения различного генеза (в том числе при рентгено– и радиотерапии, химиотерапии злокачественных новообразований, агранулоцитарной ангине). Прим.Взрослымназначают по 20 мг 3–4 р/сут. Детямдо 6 мес – 10 мг/сут, до 1 года – 20 мг/сут, до 7 лет – 40 мг/сут, старше 7 лет – 60 мг/сут. Курс лечения – 10 сут. Возможно проведение нескольких курсов лечения с интервалами 10–14 сут. Поб. д.Возможны АР. Против.Лимфогранулематоз, злокачественные заболевания органов кроветворения.

МЕТИЛУРАЦИЛ (METHYLURACIL).Метилурациловая мазь (Unguentum methyluracili), Метилурацил свечи (Suppositoria methyluracilum).

Сост. и ф.Метилурацил. Таблетки(500 мг), свечи ректальные(500 мг); мазь(в 1 г – 100 мг). Фарм. д.Ускоряет процессы клеточной регенерации, стимулирует лейкопоэз. Оказывает противовоспалительное действие. Эффективен при заболеваниях ПС, что связано с нормализацией нуклеинового обмена в слизистой оболочке. Препарат в виде мази оказывает фотозащитное действие у больных с фотодерматозами. Показ.Агранулоцитарная ангина, алиментарно‑токсическая алейкия, хроническое бензольное отравление, легкие формы лейкопении, язвенная болезнь, анемия и тромбоцитопения, кровопотери, тяжелые инфекции, острая и хроническая лучевая болезнь, длительно незаживающие ожоги, раны, переломы костей и другие повреждения. Прим.Внутрьпрепарат назначают взрослым по 500 мг 4 р/сут, при необходимости до 6 р/сут; детям от 3 до 8 лет – по 250 мг 3 р/сут; детям старше 8 лет – по 250–500 мг 3 р/сут. При заболеваниях органов ПС продолжительность курсового применения препарата 30–40 сут. В других случаях применение препарата может быть менее длительным. Местно:мазь наносят на поврежденные участки ежедневно по 5‑10 г. Поб. д.АР в виде кожной сыпи, зуда; головная боль, головокружение. Против.Острые и хронические формы лейкоза (особенно миелоидные), лимфогранулематоз, злокачественные заболевания органов ПС, гиперчувствительность к препарату.

МОЛГРАМОСТИМ (MOLGRAMOSTIM).Лейкомакс (Leukоmax).

Сост. и ф.Молграмостим. Сухое лиофилизированное вещество для инъекций(в 1 флаконе – 150 мкг, 300 мкг, 400 мкг, 700 мкг). Фарм. д.Рекомбинантный человеческий гранулоцитарно‑макрофагальный колониестимулирующий фактор, представляет собой водорастворимый негликолизированный белок. Состоит из 127 аминокислот, имеет молекулярную массу 14 447 дальтон, содержит изолейцин в положении 100. Образуется штаммом Escherichia coli, несущим полученную с помощью генной инженерии плазмиду, содержащую ген гранулоцитарно‑макрофагального колониестимулирующего фактора человека. Молграмостим оказывает разнообразное действие на различные ростки кроветворения: активирует зрелые миелоидные клетки, стимулирует пролиферацию и дифференцировку клеток – предшественников кроветворной системы, что приводит к образованию гранулоцитов, моноцитов и Т‑лимфоцитов. Препарат значительно повышает содержание лейкоцитов в крови, главным образом нейтрофильных гранулоцитов и в меньшей степени лимфоцитов и эозинофильных гранулоцитов. После однократного парентерального введения молграмостима его действие проявляется через 1–4 ч и достигает пика через 6‑18 ч. Молграмостим усиливает функциональную активность зрелых нейтрофилов по отношению к бактериям и клеткам злокачественных опухолей. Показ.Профилактика и лечение нейтропении: у больных, получающих миелосупрессивную терапию (например, химиотерапевтические противоопухолевые средства), у больных с миелодиспластическими синдромами, апластической анемией – после трансплантации костного мозга, у больных с различными инфекциями, включая ВИЧ‑инфекцию – при лечении ганцикловиром цитомегаловирусного ретинита у больных СПИД. Прим.Устанавливают с учетом показаний. Препарат должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения тех заболеваний, при которых препарат назначается. При появлении АР молграмостим следует немедленно отменить и в последующем не применять. Применение молграмостима у пациентов пожилого возрастапроводится в соответствии с обычными рекомендациями. Безопасность применения молграмостима у беременных женщин не установлена.При необходимости назначения молграмостима кормящим матерям – кормление грудью не рекомендуется.Безопасность применения молграмостима была установлена лишь у ограниченного числа пациентов в возрасте до 18 лет.Исследования по определению влияния молграмостима на репродуктивную функцию у человека не проводились. Поб. д.На ПС:часто – тошнота, рвота, анорексия, диарея; возможны стоматит, боли в животе. На нервную и мышечную системы:часто – судороги, миалгии, чувство усталости, астенические явления; возможны головные боли, головокружение, парезы; редко – спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, НМК. На ДС:часто – одышка; редко – экссудативный плеврит. На ССС:редко – артериальная гипотензия, обмороки, нарушения ритма сердца, СН, отек легких, повышенная капиллярная проницаемость, периферические отеки, экссудативный перикардит. При развитии плеврита и/или перикардита молграмостим следует отменить. На кожу:сыпь, зуд. Местные эффекты:болезненность в месте п/к введения препарата. На лабораторные показатели:наиболее часто отмечается снижение числа тромбоцитов, содержания гемоглобина и альбумина в сыворотке крови. Также наблюдается повышение абсолютного и относительного содержания эозинофильных гранулоцитов в крови. АР:редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие:часто – лихорадка, боли в костях; возможны неспецифические боли в области грудной клетки, повышенное потоотделение. Против.Гиперчувствительность к молграмостиму или любому компоненту раствора препарата.

НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ (SODIUM NUCLEATE).

Сост. и ф.Натрия нуклеинат. Порошок(500 мг, 1 г). Фарм. д.Ускоряет процессы регенерации, стимулирует костномозговое кроветворение, в т. ч. лейкопоэз. Обладает иммуностимулирующим эффектом: повышает миграцию и кооперацию Т– и В‑лимфоцитов, фагоцитарную активность макрофагов, активность факторов неспецифической резистентности. Эффективен при заболеваниях, протекающих на фоне иммунодефицитных состояний или сопровождающихся их развитием. Показ.Лейкопения, агранулоцитоз, комплексная терапия хронического воспаления легких, герпетических кератитов, вирусного гепатита и др. Прим.Внутрь (после еды) в качестве иммуностимулирующего средства взрослым – суточная доза 1–2 г в 3–4 приема, курс – от 2 нед до 3 мес и более. Детямдо 1 года по 0,005‑0,01 г на прием, от 2 до 5 лет по 0,015‑0,05 г, от 5 до 7 лет по 0,05‑0,1 г, от 8 до 14 лет по 0,2–0,3 г 3–4 р/сут. Людям пожилого и старческого возрастас пониженной иммунологической активностью по 1–1,5 г/сут в течение 2–3 нед 2 раза в год (весной и осенью). При лейкопении взрослым по 0,1–0,2 г 4 р/сут, курс – 10 дней и более в зависимости от течения заболевания. При терапии герпетических кератитов сочетают прием внутрь с инсталляцией 3 % раствора в конъюнктивальный мешок глаза 3 р/сут. Лечение проводят под контролем иммунного статуса. Поб. д.Угнетение ЦНС, брадикардия, одышка, АР. Против.Гиперчувствительность, органические заболевания сердечной мышцы с нарушением проводимости.

ФИЛГРАСТИМ (FILGRASTIM).Нейпоген (Neupogen).

Сост. и ф.Филграстим. Раствор для инъекций[в 1 мл – 300 мкг (30 млн ЕД)]; раствор для инъекций во флаконах[1,6 мл – 480 мкг (48 млн ЕД)]. Фарм. д.Филграстим является негликолизированным рекомбинантным колониестимулируюшим фактором гранулоцитов человека. Представляет собой высокоочищенный негликолизированный протеин. Стимулирует продукцию нейтрофильных гранулоцитов и их выход в кровь из костного мозга. Вызывает заметное увеличение количества нейтрофильных гранулоцитов и небольшое увеличение числа моноцитов в периферической крови в течение 24 ч после введения. Степень увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов в крови зависит от величины дозы препарата. Лечение филграстимом значительно снижает частоту появления, тяжесть и продолжительность нейтропении, наблюдающейся у больных, проходящих химиотерапию цитотоксическими средствами. После окончания лечения филграстимом число нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови снижается на 50 % в пределах 1–2 сут и достигает нормального уровня в пределах 1–7 сут. Показ.Назначают для сокращения продолжительности нейтропении и частоты появления фебрильной нейтропении у больных, проходящих химиотерапию цитотоксическими средствами по поводу немиелоидных злокачественных заболеваний; для активации аутологичных клеток – предшественников периферической крови после миелосупрессивной или миелоаблативной терапии, чтобы ускорить восстановление кроветворения за счет введения этих клеток; детям и взрослым с тяжелой врожденной, периодической или злокачественной нейтропенией (количество нейтрофилов менее 500/мм3). Прим.При цитотоксической терапии рекомендуют назначать филграстим в дозе 5 мкг (0,5 млн ЕД)/кг (соответствует 16,6 мкл раствора для инъекций) 1 р/сут. Таким образом, для больного с массой тела 60 кг суточная доза составляет 300 мкг. Препарат вводят в виде п/к инъекции или короткого в/в вливания в течение 30 мин, предварительно растворив в 5 % растворе глюкозы. Во время лечения препаратом регулярно контролируют число лейкоцитов в крови. Если число лейкоцитов превысит50ґ109/лпосле прохождения ожидаемого минимума, филграстим следует немедленно отменить. Безопасность применения филграстима у беременных женщинне установлена, поэтому при назначении препарата следует соотнести ожидаемый терапевтический эффект с возможным риском для плода. Применение препарата в период лактации не рекомендуется.Безопасность и эффективность применения филграстима у детей не установлена. Ввиду отсутствия достаточных клинических данных, нет рекомендаций по режиму дозирования у пожилых больных. Поб. д.На костную и мышечную систему:слабые или умеренные боли в мышцах или костях, реже – сильные боли (купируются приемом анальгетиков). На МС:дизурия (преимущественно слабая или умеренная). На ССС:транзиторная артериальная гипотензия, не требующая медикаментозной коррекции. На лабораторные показатели:обратимое повышение содержания ЛДГ, ЩФ и гамма‑глутамилтрансферазы, мочевой кислоты в плазме крови. Против.Синдром Костмана (тяжелая наследственная нейтропения с цитогенетическими нарушениями), гиперчувствительность к препарату.

ЧАСТЬ III

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ СВЕРТЫВАЕМОСТИ КРОВИ 125

ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ 125

АНТИАГРЕГАНТЫ 125

АБЦИКСИМАБ (ABCIXIMAB).Реопро (Reopro).

Сост. и ф.Абциксимаб. Раствор для инъекций(5 мл). Фарм. д.Антиагрегант. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с блокадой специфических GP IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов. С указанными рецепторами взаимодействуют фибриноген и другие макромолекулы, участвующие в агрегации. Показ.При коронарной ангиопластике (КА) в качестве дополнительного средства к назначению гепарина и ацетилсалициловой кислоты пациентам с высокой степенью риска ишемических осложнений. Прим.Вводят в/в. Рекомендуемая доза – 250 мкг/кг в виде болюса за 10 мин до коронарной ангиопластики, с последующей 12‑часовой инфузией со скоростью 10 мкг/мин. До, в процессе и после применения абциксимаба необходим тщательный контроль свертывающей системы крови, картины периферической крови. При беременностиабциксимаб применяют только по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактациигрудное вскармливание следует прекратить. Поб. д.Возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), гипотензия, брадикардия, тошнота, рвота, сосудистые нарушения, тромбоцитопения. Против.Внутреннее кровотечение; цереброваскулярные нарушения в течение предшествующих 2 лет; хирургические операции, перенесенные в течение предшествующих 2 мес; травмы или операции на спинном или головном мозге, внутричерепные опухоли; аневризмы, тяжелая АГ, ретинопатия (диабетическая или гипертоническая); геморрагический диатез, тромбоцитопения; выраженные нарушения функции печени или почек; гиперчувствительность к абциксимабу.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ ЛИЗИНА.См. с. 464.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 281.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА + МАГНИЯ ГИДРОКСИД (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM + MAGNESIUM HYDROXIDE).Кардиомагнил (Cardiomagnyl).

Сост. и ф. Ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (75 мг + 15,2 мг; 150 мг + 30,39 мг). Фарм. д. Ацетилсалициловая кислота – антиагрегант, НПВС. Магния гидроксид защищает слизистые оболочки желудка и кишечника, что уменьшает риск развития побочных эффектов. Показ. Профилактика заболеваний, сопровождающихся повышенной агрегацией тромбоцитов: тромбозы и эмболии, нестабильная стенокардия, ИМ, НМК по ишемическому типу (в т. ч. ишемический инсульт), послеоперационный период после оперативных вмешательств на сердце и сосудах (в т. ч. после аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальнальной коронарной ангиопластики). Прим. Рекомендуемая доза препарата для взрослых в первый день лечения составляет 150 мг/сут, затем – 75 мг/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, при необходимости запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть Поб. д. Возможно: ощущение дискомфорта в эпигастральной области. Против.ЖКК в анамнезе; кровоизлияние в мозг в анамнезе, тромбоцитопения, склонность к кровотечениям, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, БА, эрозивно‑язвенные поражения желудка и кишечника в фазе обострения, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, ПН, I и III триместры беременности, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к салицилатам.

ДИПИРИДАМОЛ (DIPYRIDAMOLE). Курантил (Curan‑tyl), Парседил (Parsedil), Персантин (Persantin), Пенселин (Penselin), Тромбонил (Trombonil).

Сост. и ф.Дипиридамол. Таблетки(25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг); драже(25 мг, 75 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг). Фарм. д.Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Вызывает снижение сопротивления коронарных сосудов (главным образом мелких резистивных), увеличение объемной скорости коронарного кровотока и повышение доставки кислорода к миокарду. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что препарат увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента фосфодиэстеразы. Показ.Профилактика и лечение тромбозов, в том числе профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца. Хроническая коронарная недостаточность. Прим.Для профилактики и лечения тромбозов в качестве монотерапии, а также в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с ацетилсалициловой кислотой назначают внутрь по 75 мг 3–6 р/сут; суточная доза составляет 300–450 мг, при необходимости – до 600 мг. При коронарной недостаточности назначают внутрь по 25–50 мг 3 р/сут; при необходимости в тяжелых случаях в начале лечения назначают по 75 мг 3 р/сут, затем дозу уменьшают; суточная доза – 150–225 мг. Препарат принимают за 1 ч до еды. Парентерально препарат применяют при отсутствии условий для его введения внутрь. В/м или медленно в/в вводят по 5‑10 мг. Суточная доза – 150–200 мг. Скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Для детейсуточная доза составляет 5‑10 мг/кг/сут. В/в препарат вводят редко из‑за побочных реакций. При беременности следует строго определить необходимость применения препарата, особенно во II и III триместрах. Для уменьшения тошноты и тяжести в области желудка дипиридамол можно принимать с молоком. Поб. д.Головная боль, сердцебиение, покраснение лица, тахикардия, диспептические явления, АР, снижение АД при быстром в/в введении. Против.Острый ИМ, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная СН, гипотензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, ПН, гиперчувствительность к дипиридамолу.

Дротрекогин альфа. См. с. 132.

ИНДОБУФЕН (INDOBUFEN).Ибустрин (Ibustrin).

Сост. и ф.Индобуфен. Таблетки(200 мг). Фарм. д.Антиагрегант. Подавляет активность тромбоцитов и препятствует тромбообразованию при контакте с инородными поверхностями или при патологических изменениях сосудов. Не оказывает влияния на факторы свертывания крови. Несколько увеличивает время кровотечения. Механизм антиагрегантного действия связан с угнетением ферментов циклооксигеназы и тромбоксансинтетазы. Показ.Профилактика тромбообразования при ишемических цереброваскулярных и сердечно‑сосудистых заболеваниях, атеросклеротических поражениях периферических сосудов, тромбозе вен, диабете, нарушениях липидного обмена, во время гемодиализа. Прим.Назначают внутрь в суточной дозе 200–400 мг (после еды). Кратность применения – 2 р/сут. Для длительного применения рекомендуется доза 200 мг/сут. Рекомендуемая суточная доза для пожилых пациентов (старше 65 лет) – 100–200 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом значений КК. При КК более 80 мл/мин – 100–200 мг 2 р/сут; При КК 40–80 мл/мин – 100 мг 2 р/сут; при КК менее 40 мл/мин – 100 мг через день или 100 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат назначают по 100 мг перед каждым сеансом диализа. С осторожностью следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания органов ПС, а также больным, принимающим другие антиагрегантные средства или НПВС. При возникновении диспептических явлений рекомендуется снизить дозу или отменить препарат. Больным с СД, принимающим гипогликемизирующие средства, следует чаще проводить определение сахара в крови. Не рекомендуется назначать препарат в периоды беременности и лактации.В экспериментальных исследованияхне выявлено эмбриотоксического действия препарата. Поб. д.На ПС:диспептические явления, метеоризм, запоры, эрозивно‑язвенные заболевания органов ПС (возможно, осложненные кровотечением). На систему свертывания крови:кровоточивость десен, носовые кровотечения, гематурия. Против.Геморрагические диатезы, эрозивно‑язвенные заболевания органов ПС в фазе обострения, беременность, гиперчувствительность к препарату.

КЛОПИДОГРЕЛ (CLOPIDOGREL). Зилт (Zillt), Плавикc (Plavix).

Сост. и ф.Клопидогрел. Таблетки(75 мг). Фарм. д.Обладает антиагрегационным свойством. Селективно и необратимо угнетает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, блокирует их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ‑рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Время полувыведения составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40 % ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60 % подавления агрегации) наблюдается через 4–7 сут постоянного приема в дозе 50‑100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7‑10 сут). При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). Терапия в течение 1 года позволяет предотвратить 2,4 % сердечно‑сосудистых осложнений (например, повторный ишемический инсульт или ИМ), ампутацию конечностей, смертельный исход. Показ.Профилактика ишемических нарушений (ИМ, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных с атеросклерозом. Прим.Назначают внутрь по 75 мг 1 р/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких до 35 сут у больных после ИМ и от 7 сут до 6 мес у больных после ишемического инсульта. С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза. Поб. д.Диспептические явления, в том числе диарея, ЖКК, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные высыпания. Против.Гиперчувствительность, активное кровотечение, тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

ТИКЛОПИДИН (TICLOPIDINE).Тагрен (Tagren), Тиклид (Ticlid), Тикло (Ticlo).

Сост. и ф.Тиклопидина гидрохлорид. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Антиагрегантный препарат. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета‑тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что препарат, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами. Показ.Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей, реабилитационный период после ИМ и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии при СД; серповидноклеточная анемия. Прим.Обычная доза составляет 250–500 мг/сут во время или после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 г/сут под контролем состояния свертывающей системы крови. Длительность лечения устанавливают индивидуально. Первые 3 мес лечения тиклопидином проводят под контролем состава периферической крови. Препарат отменяют за 1 нед до плановых операций. Поб. д.Диарея, боли в области желудка; редко – повышение содержания трансаминаз, холестатическая желтуха. АР в виде кожной сыпи. Геморрагические явления, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения. Против.Геморрагические диатезы, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, заболевания печени, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе, применение больших доз гепарина. Гиперчувствительность к тиклопидину. Беременность, лактация.