72. Снотворные средства.

Снотворные средства – это ЛС, угнетающие ЦНС, способствующие засыпанию и и нормализующие деятельность и глубину сна при его нарушении.

Классификация.

А. Наркотического типа действия.

1. Гетероциклические соединения:

-производные барбитуровой кислоты – фенобарбитал, барбамил, этаминал-натрий,

-производные пиперидина – ноксирон

2. Алифатические соединения – хлоралгидрат, бромизовал

Б. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1. Производные бензодиазепина – триазолам, мидазолам, лоразепам, нитразепам, феназепам, диазепам.

2. «Небензодиазепиновые» соединения – золпидем, зопиклон

В. Препараты разного химического строения

-димедрол, дипразин

-производные ГАМК – натрия оксибутират, фенибут

-метаквалон

Инсомнии – нарушения сна. Выделяют:

1. Пресомнические – нарушен только процесс засыпания

2. Интрасомнические – поверхностный сон, частые пробуждения, чувство непрекращающейся умственной деятельности, кошмарные сновидения.

3. Постсомнические – раннее пробуждение, последующая сонливость

Фармакодинамика.

Вызывают угнетение ЦНС разной глубины.

Барбитураты и алифатические – препараты наркотического типа, в зависимости от дозы – седативное, противосудорожное, снотворное, наркозное действие. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС и этанола, ослабляют действие средств, возбуждающих ЦНС.

Производные бензодиазепина – анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, мышечнорасслабляющее, амнестическое действие. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС.

Механизм снотворного и седативного действия. Взаимодействуют с бензодиазепиновыми или барбитуровыми рецепторами, которые являются частью макромолекулярного барбитурат-бензодиазепин-ГАМК-ергического рецепторного комплекса, в результате чего развивается ГАМК-миметический тормозной эффект, возникновение которого связано с тем, что ионы хлора поступают в клетку, вызывая гиперполяризацию мембраны нейрона. В результате чувствительность нервных клеток снижается. Кроме этого, угнетается высвобождение ацетилхолина. Раньше других структур происходит угнетение ретикулярной формации.

Побочные эффекты и осложнения.

1. Нарушение фазовой структуры сна.

2. Постсомнические расстройства и последействие – вялость, разбитость, быстрая утомляемость, задержка эякуляции, нарушение менструального цикла.

3. «Феномен отдачи» - возникает при отмене снотворного после длительного приёма. Клинически проявляется в виде обилия сновидений, ночных кошмаров, частых пробуждениях.

4. Материальная кумуляция – накопление вещества – чаще возникает при применении барбитуратов длительного действия. Возникает опасность хронического отравления.

5. Привыкание или толерантность – возникает при регулярном употреблении в течении 2 недель.

6. Психическая и физическая зависимость. Наиболее опасны барбитураты. Формируется через 1-3 месяца. В этом случае отмена препарата вызовет абстиненцию – раздражительность, страх, нервозность, расстройства зрения, судороги.

7. Гепато-нефро-кардиотоксичность.

8. Аллергические реакции – крапивница, сыпь, гепатит, артралгия, лихорадка.

9. Диспепсические расстройства – тошнота, рвота, металлический признак во рту.

10. Явления бромизма – при использовании бромизовала.

11. Тератогенное действие

12. Нарушение менструального цикла, снижение полового влечения.