31.1.2. Препараты гормонов эпифиза

Эпифиз (шишковидная железа) играет ключевую роль в механизмах циркадных ритмов. Гормон эпифиза - мелатонин; образуется из серотонина путем ацетилирования и О-метилирования. Инкреция мелатонина зависит от времени суток, выделение гормона регулирует импульсация от сетчатки глаз. Афферентные импульсы поступают по адренергическим волокнам в супрахиазматическое ядро гипоталамуса, которое, возбуждаясь, подавляет инкрецию мелатонина при помощи нисходящих адренергических влияний. Продукция и выделение мелатонина в светлое время суток снижается, а в темное - увеличивается. Максимальная концентрация сопряженных с G-белками рецепторов мелатонина - в ЦНС. Вероятно, они участвуют в регуляции циркадной адаптации.

Мелатонин (мелаксен^*) - синтетический аналог естественного мелатонина (N-ацетил-5-метокситриптамин). Нормализует циркадные ритмы, психоэмоциональный статус при десинхронозах, ускоряет адаптацию при быстрой смене часовых поясов, препятствует развитию депрессии в ответ на сезонное укорочение светового дня (улучшает настроение, влияет на эмоциональную и интеллектуально-мнестическую сферы), регулирует нейроэндокринные функции, проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Наиболее выражено снотворное действие при бессонницах, связанных со сменой часовых поясов. После приема препарата человек засыпает быстрее, уменьшается количество ночных пробуждений, возрастает эффективность сна при одновременном увеличении количества и эмоциональной насыщенности сновидений. Препарат нормализует самочувствие после утреннего пробуждения и не оказывает «последействия». Применяют внутрь, за 30-40 мин до сна в качестве снотворного средства и для нормализации биологического ритма при смене часовых поясов. Побочные эффекты: в первую неделю приема возможны сонливость по утрам и появление отеков. Противопоказания: аутоиммунные заболевания, заболевания крови (лимфома, лейкемия), почечная недостаточность.

31.1.3. Препараты гормонов, регулирующих обмен кальция

Паращитовидные железы синтезируют паратгормон. Паратгормон и кальцитонин (гормон С-клеток щитовидной железы) регулируют обмен кальция: паратгормон повышает концентрацию ионов кальция в плазме крови, а кальцитонин снижает.

П а р а т г о р м о н - полипептид, состоящий из 84 аминокислотных остатков. На мембранах клеток паращитовидных желез находится так называемый кальциевый сенсор. Если концентрация ионов кальция в плазме крови снижается, усиливатся инкреция паратгормона. Эффекты паратгормона:

•  стимуляция активности остеокластов (приводит к мобилизации кальция из «костных депо»);

•  уменьшение выведения кальция почками;

•  увеличение всасывания кальция в кишечнике.

Паратгормон также увеличивает коцентрацию кальцитриола, оказывающего аналогичное действие. Кроме того, паратгормон усиливает выведение фосфатов, уменьшая их концентрацию в плазме крови.

Паратиреоидин ** - препарат естественного паратгормона, получаемый из паращитовидных желез крупного рогатого скота. Вводят внутримышечно или подкожно при синдромах спазмофилии и тетании, связанных с недостаточностью паращитовидных желез. Действие препарата начинается через 4 ч и продолжается около суток. Так как препарат обладает длительным латентным периодом, при тетании введению паратиреоидина^*должно предшествовать применение препаратов кальция. При длительном применении может сформироваться толерантность. Именно поэтому препарат следует отменить сразу после устранения гипокальциемии. После отмены паратиреоидина* назначают препараты витамина D и питание с повышенным содержанием кальция и с низким - фосфора.

Кальцитонин - полипептид, состоящий из 32 аминокислот- ных остатков; продуцируется С-клетками фолликулов щитовидной железы. При повышении концентрации ионов кальция в плазме крови инкреция гормона усиливается. Кальцитонин уменьшает резорбцию костной ткани и снижает реабсорбцию фосфатов и кальция в проксимальных извитых канальцах нефрона. В результате концентрация ионов кальция в плазме крови снижается. В клинической практике используют способность гормона подавлять декальцификацию кости.

Кальцитонин препятствует развитию и прогрессированию остеопороза и других заболеваний, связанных с деструкцией костной ткани, снижая активность остеокластов. Отмечают выраженное болеуто- ляющее действие, вероятно, связанное с влиянием кальцитонина на ЦНС. В медицинской практике применяют препараты естественного кальцитонина, а также синтетические аналоги.

Кальцитонин (кальцитрин*) - препарат кальцитонина щитовидных желез свиней. Вводят внутримышечно и подкожно. Показания к применению: остеопороз, болезнь Педжета (деформирующий остит), замедленное срастание костей после переломов; боли в костях, связанные с остеолизом. Побочные эффекты: приливы, головокружение, повышение АД. Противопоказания: гипокальциемия. Препарат не следует назначать детям до 6 лет ввиду отсутствия опыта применения.

Миакальцик^* - препарат синтетического кальцитонина лосося. По сравнению с кальцитонином млекопитающих обладает большим сродством к рецепторам и оказывает продолжительное и более выраженное действие. Препарат выпускают в дозированном назальном аэрозоле, содержащем 14 доз (по 200 МЕ каждая). Эффект развивается в течение часа после ингаляции (t_1/216-43 мин). Суточную дозу (200-400 МЕ) можно ввести одномоментно. Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты те же.