- •Часть 1. Общая фармакология
- •Глава 1 фармакокинетика
- •1.1. Всасывание лекарственных веществ
- •1.2. Распределение лекарственных веществ в организме
- •1.3. Депонирование лекарственных веществ
- •1.4. Биотрансформация лекарственных веществ
- •1.5. Выведение лекарственных веществ из организма
- •1.6. Математическое моделирование фармакокинетических процессов
- •Глава 2 фармакодинамика
- •2.1. Фармакологические эффекты, локализация и механизмы действия лекарственных веществ
- •2.2. Виды действия лекарственных веществ
- •Глава 3. Влияние различных факторов на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных веществ
- •3.1. Свойства лекарственных веществ. Лекарственные формы
- •3.2. Свойства организма
- •3.3. Режим назначения лекарственных веществ
- •3.4. Хронофармакология
- •Глава 4 понятие о фармакопрофилактике и фармакотерапии. Виды лекарственной терапии
- •Глава 5 побочное и токсическое действие лекарственных веществ
- •Часть II. Частная фармакология
- •Глава 6 средства, угнетающие афферентную иннервацию
- •6.1. Местноанестезирующие средства (местные анестетики)
- •6.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •6.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •Глава 7 средства, стимулирующие окончания афферентных нервов
- •7.1. Раздражающие средства
- •Глава 8 средства, действующие на холинергические синапсы
- •8.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы
- •8.1.1. Холиномиметики
- •8.1.2. Антихолинэстеразные средства
- •8.2. Средства, блокирующие холинергические синапсы
- •8.2.1. М-холиноблокаторы
- •8.2.2. Ганглиоблокаторы
- •8.2.3. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
- •8.2.4. Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина
- •Глава 9 средства, действующие на адренергические синапсы
- •9.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •9.1.1. Адреномиметики
- •9.1.2. Симпатомиметические средства (симпатомиметики, адреномиметики непрямого действия)
- •9.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы
- •9.2.1. Адреноблокаторы
- •9.2.2. Симпатолитики
- •Глава 10 средства для наркоза (общие анестетики)
- •10.1 Средства для ингаляционного наркоза
- •10.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •Глава 11 снотворные средства
- •11.1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
- •11.1.1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- •11.1.2. Блокаторы н1-рецепторов
- •11.1.3. Агонисты мелатониновых рецепторов
- •11.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •11.2.1. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
- •11.2.2. Алифатические соединения
- •Глава 12 противоэпилептические средства
- •12.1. Средства, повышающие эффект γ-аминомасляной кислоты
- •12.2. Блокаторы натриевых каналов
- •12.3. Блокаторы кальциевых каналов т-типа
- •Глава 13 противопаркинсонические средства
- •13.1. Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу
- •13.2. Средства, угнетающие холинергическую
- •Глава 14 анальгезирующие средства (анальгетики)
- •14.1. Средства преимущественно центрального действия
- •14.1.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики
- •14.1.2. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
- •14.1.3. Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный компоненты)
- •14.2. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства)
- •Глава 15 психотропные средства
- •15.1. Антипсихотические средства
- •15.2. Антидепрессанты
- •15.3. Нормотимические средства (соли лития)
- •15.4. Анксиолитические средства (транквилизаторы)
- •15.5. Седативные средства
- •15.6. Психостимуляторы
- •15.7. Ноотропные средства
- •Глава 16 аналептики
- •Глава 17 средства, влияющие на функции органов дыхания
- •17.1. Стимуляторы дыхания
- •17.2. Противокашлевые средства
- •17.3. Отхаркивающие средства
- •17.4. Средства, применяемые при бронхиальной
- •17.5. Препараты сурфактантов
- •Глава 18 антиаритмические средства
- •18.1. Класс I - блокаторы натриевых каналов
- •18.2. Класс II - β-адреноблокаторы
- •18.3. Класс III - блокаторы калиевых каналов
- •18.4. Класс IV - блокаторы кальциевых каналов
- •18.5. Другие средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
- •Глава 19 средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •19.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
- •19.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Глава 20 средства, применяемые при артериальной гипертензии (антигипертензивные средства)
- •20.1. Антигипертензивные средства нейротропного действия
- •20.1.1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров
- •20.1.2. Ганглиоблокаторы
- •20.1.3. Симпатолитики
- •20.1.4. Средства, блокирующие адренорецепторы
- •20.2. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы
- •20.2.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •20.2.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1 типа
- •20.3. Антигипертензивные средства миотропного действия
- •20.3.1. Блокаторы кальциевых каналов
- •20.3.2. Активаторы калиевых каналов
- •20.3.3. Донаторы оксида азота
- •20.3.4. Разные миотропные препараты
- •20.4. Мочегонные средства (диуретики)
- •Глава 21 средства, повышающие артериальное давление (гипертензивные средства)
- •Глава 22 средства, увеличивающие сократимость миокарда. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •22.1. Кардиотонические средства
- •22.2. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •Глава 23 средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения
- •23.1. Блокаторы кальциевых каналов
- •23.2. Производные алкалоидов барвинка
- •23.3. Производные алкалоидов спорыньи
- •23.4. Производные никотиновой кислоты
- •23.5. Производные ксантина
- •23.6. Средства, применяемые при мигрени
- •Глава 24 средства, применяемые при атеросклерозе
- •24.1. Гиполипидемические средства (антигиперлипопротеинемические средства)
- •Глава 25 ангиопротекторы
- •26.1. Средства, влияющие на эритропоэз
- •26.2. Средства, влияющие на лейкопоэз
- •Глава 27 средства, влияющие на гемостаз и тромбообразование
- •27.1. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)
- •27.2. Средства, влияющие на свертывание крови
- •27.2.1. Средства, понижающие свертываемость крови (антикоагулянты)
- •27.2.2. Средства, повышающие свертываемость крови
- •27.3. Средства, влияющие на фибринолиз
- •27.3.1. Фибринолитические (тромболитические) средства
- •27.3.2. Антифибринолитические средства
- •Глава 28 мочегонные средства (диуретики)
- •28.1. Средства, влияющие на функцию эпителия почечных канальцев
- •28.2. Антагонисты альдостерона
- •28.3. Осмотические диуретики
- •28.4. Другие диуретики
- •Глава 29 средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия
- •29.1. Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия
- •29.2. Средства, снижающие тонус
- •Глава 30 средства, влияющие на функции органов пищеварения
- •30.1. Средства, влияющие на аппетит
- •30.2. Рвотные и противорвотные средства
- •30.3. Антацидные средства и средства, понижающие секрецию пищеварительных желез (антисекреторные средства)
- •30.4. Гастроцитопротекторы
- •30.5. Средства, используемые при нарушении экскреторной функции желудка, печени и поджелудочной железы
- •30.6. Ингибиторы протеолиза
- •30.7. Желчегонные средства
- •30.8. Гепатопротекторные средства
- •30.9. Холелитолитические средства
- •30.10. Стимуляторы моторики желудочнокишечного тракта и прокинетические средства
- •30.11. Слабительные средства
- •30.12. Антидиарейные средства
- •30.13. Средства, восстанавливающие нормальную микрофлору кишечника
- •31.1. Гормональные препараты белково-пептидной
- •31.1.1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза
- •31.1.2. Препараты гормонов эпифиза
- •31.1.3. Препараты гормонов, регулирующих обмен кальция
- •31.1.4. Тиреоидные гормоны и антитиреоидные средства
- •31.1.5. Препараты гормонов поджелудочной железы
- •31.1.6. Синтетические противодиабетические средства для приема внутрь
- •31.2. Гормональные средства стероидной структуры
- •31.2.1. Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетические заменители и антагонисты
- •31.2.2. Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
- •31.2.2.1. Препараты женских половых гормонов
- •31.2.2.2. Препараты мужских половых гормонов (андрогенные препараты)
- •17-Алкиландрогены
- •31.2.2.3. Анаболические стероиды
- •31.2.2.4. Антиандрогенные препараты
- •Глава 32 витамины
- •32.1. Препараты жирорастворимых витаминов
- •32.2. Препараты водорастворимых витаминов
- •32.3. Витаминоподобные вещества
- •32.4. Растительные витаминные препараты
- •32.5. Витаминные препараты животного происхождения
- •32.6. Поливитаминные препараты
- •32.7. Цитамины
- •33.1. Стероидные противовоспалительные средства
- •33.2. Нестероидные противовоспалительные
- •33.3. Медленно действующие противоревматоидные средства
- •Глава 34 средства, применяемые при подагре (противоподагрические средства)
- •Глава 35 средства, регулирующие иммунные процессы (иммунотропные средства)
- •35.1. Иммуностимулирующие средства (иммуностимуляторы)
- •35.2. Противоаллергические средства
- •Глава 36 антисептические и дезинфицирующие средства
- •Глава 37 антибактериальные химиотерапевтические средства
- •37.1. Антибиотики
- •37.2. Синтетические антибактериальные средства
- •37.3. Противосифилитические средства
- •37.4. Противотуберкулезные средства
- •10 Мг). Глава 38 противогрибковые средства
- •Глава 39 противовирусные средства
- •Глава 40 средства для лечения протозойных инфекций
- •40.1. Противомалярийные средства
- •40.2. Препараты для лечения трихомониаза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций
- •Глава 41 противоглистные (антигельминтные) средства
- •41.1. Противонематодозные препараты
- •41.2. Противоцестодозные препараты
- •41.3. Препараты, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •42.1. Цитотоксические средства
- •42.2. Гормональные и антигормональные средства
- •42.3. Цитокины
- •42.4. Ферментные препараты
- •Глава 43 общие принципы лечения отравлений
- •Глава 44 плазмозамещающие и дезинтоксикационные средства
- •Глава 45 различные средства аптечного ассортимента
- •45.1. Гомеопатические средства
- •45.2. Биологически активные добавки к пище
- •45.3. Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
- •IV. Комбинированные препараты
- •II. Стимуляторы синтеза гликозаминогликанов матрикса хрящевой ткани:
- •Глава 46 основные лекарственные формы
Глава 16 аналептики
Аналептические средства (аналептики) - груп- па ЛС, оказывающая оживляющее (аналептическое) действие путем стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного).
Препараты с аналептическим действием имеют различную тропность к отдельным структурам ЦНС. К аналептикам относят такие препараты, как никетамид (Кордиамин*), бемегрид, камфора, кофеин, стрихнин. Кофеин имеет преобладающее влияние на кору головного мозга, в связи с чем его используют и как аналептик, и как психостимулирующее средство. Стрихнин (алкалоид из семян чилибухи Strychnos nux vomica) действует, кроме центров продолговатого мозга, и на спинной мозг. В настоящее время стрихнин имеет ограниченное применение.
Аналептики понижают порог возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров, в результате чего возрастает чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. Этот эффект осо- бенно ярко заметен на фоне угнетения этих центров, например при отравлении снотворными наркотического типа действия, этиловым спиртом и другими средствами, угнетающими ЦНС, при асфиксии новорожденных и др.
Кроме того, аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Однако этот эффект возникает при применении достаточно больших доз, которые могут вызвать судороги (токсическое действие). Аналептики в основном имеют малую широту терапевтического действия. Увеличение дозы приводит к генерализации процессов возбуждения в ЦНС, повышению рефлекторной возбудимости. При передозировке препаратов наиболее опасное осложнение - судороги. При этом препараты, действующие преимущественно на головной мозг (бемегрид, амфора), вызывают клонические судороги, а действующие на спинной мозг (стрихнин) - тонические судороги. По этой причине аналептики иногда называют судорожными ядами. В высоких дозах вещества, действующие преимущественно на головной мозг, могут вызывать тонико-клонические судороги.
Аналептики различают по механизму действия. Препараты прямого действия (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр. Препараты рефлекторного (непрямого) действия (Цитизин, Лобелин) возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, импульсы от которых по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют его центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимости дыхательного центра средствами для наркоза, снот-
ворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелин и Цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препараты вводят внутривенно. К препаратам со смешанным действием относят Никетамид.
Б е м е г р и д (Этимидин*) - препарат прямого действия, который применяют при легкой степени отравления барбитуратами, снотворными наркотического типа действия, некоторыми средства- ми для наркоза. При тяжелых отравлениях барбитуратами Бемегрид противопоказан.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.
Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл.
Сульфокамфокаин* представляет собой комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина*.
Механизм действия аналогичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов).
Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.
Сульфокамфокаин применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кар- диогенном шоке).
|
Кофеин непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Может использоваться в качестве аналептичес- кого средства (как правило, в высоких дозах) или психостимулятора (см. раздел 15.6 «Психостимуляторы»).
Кофеин-бензоат натрия * по фармакологическим свойствам и показаниям аналогичен Кофеину, но лучше растворим в воде и быстрее выводится из организма.
Никетамид (Кордиамин*) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, относится к аналептикам смешанного типа дейс- твия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, Никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.
Показания к применению: нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорожденных), шоковые состояния.
Никетамид вводят парентерально или по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат хорошо всасывается при любом пути введения, но вызывает болезненность в месте инъекции.
Побочные эффекты: мышечные подергивания, тревожность, рвота, аритмии.
При передозировке препарата возникают тонико-клонические судороги.
Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.
Стрихнина нитрат* в первую очередь действует на спинной мозг. Механизм его действия связан с ослаблением тормозного влияния нейромедиатора глицина на передачу возбуждения в спинном мозге, по-видимому, в результате блокады глициновых рецепторов. Устраняя постсинаптическое торможение, Стрихнин оказывает таким образом стимулирующий эффект на спинной мозг. Повышение рефлекторной возбудимости приводит к тому, что рефлекторные реакции становятся более генерализованными и при введении лекарства в больших дозах различные раздражители вызывают появление болез- ненных тетанических судорог.
|
Применение препарата ограничено в связи с небольшой широтой терапевтического действия.
Препарат оказывает тонизирующее действие при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, парезах, парали- чах, в терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств, улучшает зрение, слух, тактильную чувствительность. Препарат способен к кумуляции.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.
Ослабление действия другого тормозного нейромедиатора ГАМК является механизмом действия Пикротоксина. Пикротоксин бло- кирует хлорные каналы, связанные с ГАМК-рецепторами, и таким образом препятствует гиперполяризации мембраны и устраняет тормозные эффекты ГАМК в ЦНС.
Избирательность действия аналептиков на различных уровнях ЦНС была использована при разработке аналептической смеси (Кудрин А.Н.). В состав этой смеси входят: кофеин, который преимущественно стимулирует кору головного мозга; пикротоксин, стимулирующий промежуточный мозг; коразол, обладающий аналептическим действием на продолговатый мозг, а также Стрихнин, облегчающий передачу импульсов в спинном мозге. Смесь более эффективна, чем любой из входящих в нее компонентов за счет эффекта суммирования действия на разных уровнях организации ЦНС.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ