Классификация противотуберкулезных средств:

Наиболее активные- синтетический препарат изониазид и антибиотик рифампицин

Препараты умеренной эффективности- синтетические препараты: этанбутол, этионамид, пиразинамид, антибиотики стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин.

Менее эффективные синтетические препараты- ПАСК- парааминосалициловая кислота, тибон. В настоящее время они вышли из применения.

Рабочая классификация противотуберкулезных средств:

Препараты первой линии(первого ряда) изониазид, рифампицин, этамбутол, пиразинамид, стрептомицин

Препараты второй линии(второго ряда) этионамид, циклосерин, канамицин

Альтернативные препараты амикацин,ломефлоксацин, ципрофлаксацин, офлоксацин, азитромицин, клавитромицин.

Противотуберкулезные средства действуют на разные популяции микобактерий:

1. Микобактерии первой популяции- локализуются вне клеток, отличаются интенсивным обменом веществ в условиях хорошего обеспечения кислородом, высоким темпом роста в кислой среде. Именно они преобладают в острой фазе процесса, подавляются всеми препаратами первой и второй линии, но наиболее надежное бактерицидное действие оказывают изониазид и рифампицин, именно их применяют для лечения активных форм туберкулеза(легкие, кости, почки, кишечник и оболочки мозга). Для лечения туберкулеза сразу используются комбинации из трех-пяти препаратов первой линии, а при высокой степени заболевания добавляют препараты двух других групп, наибольший бактерицидный эффект на микобактерии оказывают фторхиналоны и макролиды, а также комбинации изониазида и рифампицина.

2. Микобактерии второй популяции локализуются внутри клеток человека и характеризуются низким уровнем обмена веществ и медленно размножаются в кислой среде, на эти микобактерии действуют рифампицин, изониазид, и пиразинамид. Другие препараты не действуют.

3. Микобактерии третьей популяции растут медленно они типичны для казеозных очагов- каверны- полости с распадом тканей. На каверны с распадом тканей действуют только пиразинамид и рифампицин.

4. Микобактерии последних двух популяций второй и третьей могут приостанавливать свой обмен веществ и переходить в латентную или спящую стадию. При ухудшении жизни больного, снижении иммунитета микобактерии из латентной стадии(в ней могут прибывать многие месяцы и годы) вновь активируются и дают начало рецедиву. Рецедив это обострение заболевания, а ремиссия- переход заболевания неактивную фазу.

Препараты первой линии

Изониазид

наиболее эффективный противотуберкулезный препарат подавляет рост микобактерий 1-й и 2-й популяции. Его коцентрация в микобактериях в 50 раз выше, чем в окружающей среде. Обязательным условием бактерицидного действия препарата является аэробиоз-наличие кислорода. Изониазид хорошо всасывается из ЖКТ, применяется per os у больных первой категории повышен риск возникновения побочных реакций переферические невриты(воспаление невров) нарушение функции печени, гиперчувствительность, головные и сердечные боли, ухудшение сна и эйфория, поэтому изониазид применяют с витамином B-6-пиридоксином.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, эпилепсия, заболевание печени, ИБС, гипертоническая болезнь, бронхиальная астма.

Лечение изониазидом требует постоянного врачебного контроля, широко используются для лечения туберкулеза производные изониазида.

1.фтивазид

2.самозид