Классификация нпвс.

• Производные салициловой кислоты:

  • ацетилсалициловая кислота (аспирин);

  • ацелизин;

  • натрия салицилат;

  • салициламид;

  • метилсалицилат;

  • месалазин.

    • Производные пиразолона:

• бутадион;

• трибузон.

  • Производные антраниловой кислоты:

    • мефенаминовая (мефенамовая) кислота;

    • флуфенамовая кислота.

      • Производные индолуксусной кислоты:

        • индометацин (метиндол).

          • Производные фенилуксусной кислоты:

            • диклофенак - натрий (вольтарен).

              • Производные фенилпропионовой кислоты:

                • ибупрофен (бруфен);

                • кетопрофен.

• Производные нафтилпропионовой кислоты.

  • напроксен.

    • Оксикамы:

      • пироксикам.

Механизм действия нпвс.

• Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

• НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

• НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.

По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:

1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетической активности:

1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

6. Бутадион 7. Аспирин.

Фармакокинетика нпвс.

В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t_1/2 = 2-5 ч:

• индометацин;

• диклофенак;

• бруфен;

• аспирин.

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

2. Препараты со средним периодом полувыведения, t_1/2 = 8-12 ч:

• напроксен.

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

3. Препараты длительного действия, у которых t_1/2 = 24 ч и более:

• бутадион;

• пироксикам.

Назначают 1 раз в сутки.

Показания к применению нпвс.

1. Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;

2. коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;

3. травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;

4. воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;

5. лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.