Этамбутол

Этамбутол (Е) — синтетический ПТП был получен в 1961г. Thomas и Wilkinson при изучении случайно выбранных химиче­ских соединений на противотуберкулезную активность.

Ведущую роль в активности препарата играет свободная карботионамидная группа, которая имеется у тиоцетазона, и пиридиновое кольцо, которое присутствует у изониазида.

Механизм действия этамбутола связан с быстрым проникно­вением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. Этамбутол быстро поглощается МВТ, его внутриклеточная концентрация в 2 раза превышает таковую в среде. Антибактериальный эффект в отношении МВТ насту­пает через 1—2 дня. Устойчивость развивается относительно медленно. Этамбутол активен только в отношении размножаю­щихся микобактерий, расположенных вне- и внутриклеточно, оказывает бактериостатическое действие, тормозит развитие резистентности к другим препаратам. При одновременном на­значении с изониазидом этамбутол замедляет развитие устой­чивости МВТ.

Применяется в лечении впервые выявленного и рециди­вов туберкулеза легких в комбинации с другими препаратами.

Этамбутол не назначается при неврите зрительного нерва, катаракте, диабетической ретинопатии, воспалительных забо­леваниях глаз, при беременности и повышенной чувствитель­ности к нему.

Этамбутол противопоказан маленьким детям (обычно до 2 лет, безопасность препарата для детей младше 13 лет не до­казана), а также во всех случаях, когда проверить состояние зрения невозможно (крайняя тяжесть состояния, психические расстройства).

Перед назначением обязательно проверяют остроту зрения, поля зрения и цветоощущение, раз в месяц необходим конт­роль над остротой зрения и цветоощущением. При нарушениях зрения препарат отменяют, т. к. он вызывает дозозависимый ретробульбарный неврит зрительного нерва. Эти явления об­ратимы: после отмены этамбутола зрительные функции восста­навливаются обычно в течение 2—8 нед. (в единичных случаях происходят необратимые изменения, особенно долго восстанавливается цветовое зрение). С осторожностью применяют при ХПН.

Не следует одновременно применять этамбутол с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма, их лучше при­нимать через день. Не следует одновременно назначать этам­бутол и другие препараты, оказывающие нейротоксическое действие.

В начале лечения этамбутолом возможно усиление кашля с увеличением количества мокроты. Побочное действие про­является в ограничении полей зрения, образовании скотом, цветовой слепоте на красный и зеленый цвет. Возможны неврологические (головная боль, парестезии, учащение эпилепти­ческих припадков) и диспептические расстройства, обострение подагры или развитие гиперурикемии в связи с уменьшением почечного клиренса уратов, анафилактоидные реакции, неврит периферических нервов, бронхоспастические реакции.

Этамбутол назначается в суточной дозе 15—25 мг/кг массы тела, обычно 1,2—1,4 г 1 раз в сутки, при применении 3 раза в неделю суточная доза увеличивается до 30 мг/кг. Детям этамбутол назначается в суточной дозе 15 мг/кг массы тела.