33. Отхаркивающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.

Отхаркивающие средства - лекарственные средства, облегчающие отделе­ние мокроты при кашле за счет ее разжижения и повышения активности мер­цательного эпителия.

Классификация:

1. Средства, стимулирующие отхаркивание: 1) рефлекторного действия - трава термопсиса

- корень алтея- корень солодки

- натрия бензона, терпингидрат

2) резорбтивного действия

- йодид калия- йодид натрия

2. Муколитические средства:

- щелочи

- протеолитические ферменты.

- синтетические средства ацетилцестин

1. Средства, стимулирующие отхаркивание усиливают секрецию слизистых желез и тем самым вызывают разжижение мокроты; повышают активность мер­цательного эпителия и перистальтику бронхиол, что способствует удалению мокроты из дыхательных путей. Механизм действия рефлекторных средств связан с тем, что при приеме внутрь в малых количествах они раздражают рецепторы желудка и рефлекторно усиливают секрецию желез бронхов, сокращение мускулатуры, мерцание рес­ничек. В больших дозах эти препараты способны вызвать рвоту. Механизм действия резорбтивных средств связан с тем, что эти вещества после введения в желудок всасываются и, выделяясь через легкие, оказывают прямое стимулирующее действие на слизистую оболочку бронхов.

2. Муколитические средства разжижают мокроту. Они эффективны при ме­стном применении и часто вводятся в виде аэрозолей. Механизм действия мо­жет быть различным. Так, протеолитические ферменты расщепляют пептидные связи белков, рибонуклеаза разрушает рибонуклеиновую кислоту, ацетилцестин вызывает разрыв дисульфидных связей в мукополисахаридах, бромгексин сти­мулирует синтез сурфактанта альвеол.

33. Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.

Слабительные средства - лекарственные средства, усиливающие перисталь­тику кишечника и ускоряющие его опорожнение.

Действие большинства слабительных средств рефлекторное. Раздражая ре­цепторы кишечника, эти вещества рефлекторно усиливают перистальтику и ус­коряют опорожнение кишечника.

Слабительные средства можно классифицировать по локализации их дейст­вия:

1. средства, повышающие моторную функцию преимущественно тонкого ки­шечника

- касторовое масло

2. средства, усиливающие моторную функцию преимущественно толстого кишечника

а) препараты растений, содержащих антрагликозиды: корень ревеня, листья сенны, кора крушины;

б) синтетические средства: фенолфталеин, изафенин, бисакодил.

3. средства, повышающие двигательную функцию всех отделов кишечника

- натрия сульфат, магния сульфат.

действующих в тонком кишечнике, наиболее выраженным эф­фектом обладает касторовое масло. В 12-перстной кишке под влиянием липазы поджелудочной железы и щелочной среды оно расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту. Слабительный эффект через 2-6 часов. В последующем возможен запор.

К средствам, действующим на всем протяжении кишечника, относятся со­левые слабительные. Обычно применяют магния сульфат и натрия сульфат. Происходит увеличение объема содержимого кишечника. Это приводит к механическому раздражению барорецепторов и рефлекторному усилению мо­торики кишечника.

При применении солевых слабительных надо соблюдать определенное усло­вие: назначать их следует натощак и запить достаточным количеством теплой воды - 0,5-2 стакана. В этом случае слабительный эффект наступает через 4-6 часов.

33. Вещества, действующие на вегетативную нервную систему. Их классификация. Типовые механизмы пресинаптического, синаптического и постсинаптическо-го действия. Миметики и литики. Средства прямого и непрямого типов дейст­вия.

1-аксон холинергического нерва, оканчивающийся небольшим возвышением – синаптическая бляшка.Расшипренная часть синаптической бляшки называется предсинаптической мембраной.В плазме аксона происходит синтез ацетилхолина,кот. накапливается в пузырьках,или везикулах и находится там в связанной неактивной форме.В одном аксоне 20тысяч везикул.Под влиянием неврного импульса из 200-300 везикул освобождается ацетилхолин и выделяется из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

2-второе образование синапса это постсинаптическая мембрана.Она может принадлежать либо другому нейрону,либо клетке исполнительного органа.На постсинаптической мембране имеются холинорецепторы,кот. воспринимают ацетилхолин.

3-третье образование синапса это синаптическая щель между предсинаптической и постсинаптической мембраной,в кот. находится фермент,гидролизующий ацетилхолин,называемый ацетилхолинэстеразой.

37. Синаптическая передача как объект фармакологического воздействия. Локали­зация и функциональное назначение М-,Н- холинорецепторов, альфа- и бета-адренорецепторов. Их агонисты и антагонисты. Клиническое использование .

1. М-холиномиметики - возбуждают преимущественно М-холинорецепторы: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин - иускарин.

2. Н-холиномиметики - возбуждают преимущественно Н-холинорецепторы: лобелина гидрохлорид

3. М- и Н-холиномиметики - возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы: -ацетилхолин-хлорид.

Локализация Н-холинорецепторов:ганглии симпатического и парасимпатического отделов

-поперечно-полосатая (скелетная) мышца

-хромафинная ткань мозгового, вещества надпочечнико .

-синокаротидная зона (хеморецепторы сосудов)

-кора головного мозга, нейрогипофиз, продолговатый мозг, спинной мозг.

Локализация М-холинорецепторов:

-в тех органах, которые иннервируются постганглионарными холинергитическими волокнами.

-в потовых железах, куда подходят симпатические (но холинергические) нервы, гладкие мышцы сосудов нижних конечностей и органов малого таза.

-ЦНС- кора головного мозга, ретикулярная формация, лимдическая система, гипоталамус и некоторые другие образования.

Лекарственные средства. действующие в области вегетотивных ганглиев, делятся на:

-холиномиметлуческие средства (холиномиметики) - это лекарственные средства, вызывающие эффекты, характерные для возбуждения холинорецепторов.

-холинолитические средства (холинолитики) - это средства, препятствующие взаимодействию ацетилхолина с холинорецептором и блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах.

37. М- холиномиметические лекарственные средства и вещества (ацетилхолин хлорид, пилокарпин, ацеклидин, мускарин). Фармакодинамика, сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению. Токсикология мускарина.

Холиномиметнкн.

Основные эффекты М-холиномиметиков:пилокарпина гидрохлорида и ацеклидина:-действие на глаз:1. Сужение зрачка происходит за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза.2. Спазм аккомодации: глаз устанавливается на близкое видение.3. Понижение внутриглазного давления.Препаратов при лечении глаукомы, усиление деятельности желез: потовых, слюнных, бронхиальных, желудочных, кишечных.-возбуждение блуждающего нерва:

Показания:- Глаукома.

- послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

- бронхоспазм- брадикардия

- повышение секреции желез.

Противопоказания к назначению М-холиномиметиков.

бронхиальная астма

стенокардия

язвенная болезнь желудка

беременность При передозировке М-холиномиметиками наблюдается отравление. Симптомы отравления проявляются быстро: через 30-40 минут, иногда через 2 часа. Наступает рвота, боли в животе, слюнотечение. Затем обильное потоотделение. Вследствие бронхоспазма затрудняется дыхание. Зрачки сужены. Спазм аккомодации. Позже появляется брадикардия, снижение АД, коллапс. В тяжелых случаях наступает кома и смерть от паралича дыхательного центра.

37. М-холинолитические средства. Фармакодинамика. Сравнительная характери­стика. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление атро­пином и меры помощи.

Классификация:

1. М-холинолитики - блокируют М-холинорецепторы: атропина сульфат, скополамина гидробромид

2.Н-холинолитики блокируют преимущественно Н-холинорецепторы: а) ганглиоблокаторы - блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях: бензогексоний, пентамин

б) курареподобные средства, блокирующие Н-холинорецепторы, заложенные только в скелетных мышцах: дитилин, листенон.

Основные эффекты М-холинолитиков. атропина сульфат.

- действие на глаз:

Холинолитики блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы радужки и зрачок расширяется.

В результате расширения зрачка радужка уходит к периферии, .

М-холинолитики угнетают М-холинорецепторы ресничной мышцы и приводят к ее расслаблению.

- подавление секреции желез: бронхиальных, потовых, слезных, пищеварительных, особенно слюнных.

Эффекты, связанные с блокадой блуждающего нерва, бронхи, уменьшается тонус мышц бронхов, и бронхи расширяются

снижается тонус мышц желудка и кишечника

снижения тонуса желчных протоков и желчного пузыря - улучшается отток желчи

снижается тонус мочеточников и мочевого пузыря-усиливается сила и частота сердечных сокращений, улучшается атриовентрикулярная проводимость

Показания:- в глазной практике используют: для расширения зрачка при обследовании глазного дна, для лечения иритов , при подборе очков- при операциях на челюстно-лицевой области. - для лечения сердечных блокад, при премедикации перед наркозом при паркинсонизме помогает при морской и воздушной болезни,

Противопоказания: глаукома, нарушение мочеотделения, запор.

37. Н- холиномиметические лекарственные средства и вещества (цитизин, лобе­лии, никотин). Влияние на рецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Практическое применение. Токсико­логия никотина.

Н-холиномиметики: Никотин не является фармакрлогическим препаратом, но имеет большое токсическое значение.

Чистый никотин - это бесцветная жидкость, быстро коричневеющая на воздухе.

Фармакокинетика никотина. Никотин легко всасывается кожей, слизистой оболочкой ЖКТ, дыхательными путями. Биотрансформация происходит в печени. Выделяется почками медленно. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с молоком кормящей матери.

Фармакодинамика никотина. Никотин обладает двухфазным действием: малые дозы возбуждают Н-холинорецепторы, а большие - угнетают.

Эффекты малых доз никотина. .

- повышает тонус скелетных мышц

- усиливается потоотделение и слюноотделение.

- возбуждается дыхание

- возбуждаются глазодвигательные нервы

Появляются вагусные эффекты:

- бронхоспазм, - усиление секреции бронхиальных желез, - брадикардия, - усиление моторики ЖКТ, - непроизвольное мочеиспускание_:

Влияние на симпатический отдел: в малых дозах возбуждает хромаффинные клетки надпочечников и повышает выброс адреналина,к повышению АД.

Влияние на ЦНС: Никотин проникает через ГЭБ и в малых дозах возбуждает Н-холинорецепторы ₎ годовного мозга.

Острое отравление никотином. Никотин является одним из самых токсичных алкалоидов. Встречается у начинающих курение. Появляются диспепсические расстройства: тошнота, слюнотечение, рвота, колики, диарея. Поднимается АД, замедляется пульс. При сильном отравлении тахикардия, головная боль, падение АД.

Помощь при остром отравлении. удаление яда из организма, искусственная вентиляция легких, симптоматическое лечение

Хроническое отравление: повышается тонус симпатической нервной системы, катехоламинов из надпочечников. - развивается гипфтойич^еская болезнь.

Лобелина гидрохлорид, цититон. Эти препараты чаще называют «дыхательными аналептиками.