68. Ноотропные препараты. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов группы. Показания к назначению.

Это препараты, оказывающие прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям. улучшающие кортико-субкортикальные связи.

Классификация

1. Нейрометаболические стимуляторы -Производные пирацетама: -Производные деанола: -Производные витаминов, нейроаминокислот: витамины Е, В12, фолиевая кислота,

-Энергоотдающие субстраты:рибоксин - Препараты разных групп: этимизол оротовая кислота

2. Вазотропные препараты, усиливающие мозговой кровоток Алкалоиды спорыньи - гидергин, редергин

- Препараты барвинка - винкапан, кавинтон Ксантины.

пирацетам. Основу ноотропного действия парацетама составляют 2 эффекта:

1. улучшение энергетического статуса клеток мозга

2. активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков .

Фармакологическая характеристика ноотропного действия:

1. улучшение процессов обучения и памяти у животных как в норме так и при патологических нарушениях в том числе- в процессе естественного физиологического старения;

2. восстановление и стабилизация нарушенных функций мозга на фоне утраты; 3. облегчение межполушарной и внутриполушарной передачи информации в головном мозге;4. повышение тонуса коры головного мозга, кортико-субкортикального контроля и взаимодействия;

5. повышение устойчивости мозга к повреждающим факторам;

6. фармакологическая «нейтральность», нет влияния на двигательные реакции, на жизненно важные центры, на периферическую нервную систему и др. органы

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, проникает во все органы, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Форма выпуска: таблетки или капсулы , инъекции .

Применяют по 1-2 таблетки 3 раза в день длительными курсами .

Показания к назначению:

1. органические заболевания ЦНС, связанные с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов в мозге.

2. психиатрические показания

3. геронтологическая практика

4. педиатрическая практика

5. применение при хроническом алкоголизме и наркомании

6. коррекция побочных явлений (лечение нейролептиками, антидепрессантам и >

7. купирование астенических состояний у практически здоровых людей в условиях чрезмерных нагрузок.

69. Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначе­нию. Побочные эффекты и осложнения при применении.

- это лекарственные средства, специфически устраняющие субдепрессии и депрессии. Депрессия - длящееся не менее 2 недель сниженное большую часть дня патологически подавленное настроение. 2 варианта: апатическая и тревожная.

Классификация

I. Ингибиторы нейронального захвата:

А. Неизбирательные- ингибируют захват серотонина, НА и дофамина: амитриптилин, имипрамин.

Б. Избирательные - " атипичные ": флуокситин, флувоксамин.

II. Ингибиторы МАО.

A. Необратимые и неизбирательные – тиморетики, ниаламид.

Б. Обратимые и неизбирательные метралиндон

B. Обратимые и избирательные:

1. Бицикличные – бефол, моклобемид

2. 4хцикличные – тетриндол, пирлиндон.

III. Препараты разных групп: цефедрин, сиднофен

Общая характеристика трициклических антидепрессантов (1 поколения)

Эффекты : 1. Антидепрессивный

Задержка в наступлении эффекта на 2-4 недели.

2. Анксиолитический- стимуляция ГАМК-ергических структур

3.Антиневралгический - повышение концентрации серотонина и стимуляция опиатных рецепторов

4.Противоязвенный - блокада Н2-рецепторов в париетальных клетках желудка

5. Антибулимический - при нервной булимии

6. Антидиуретический - центральная блокада захвата серотонина,

7. Центр и периферический М-холинолитический эффект

8. Седативный - блок HI –рецепторов

9. Гипотензивный - блок а -адренорецепторов

10. Антиаритмический - тормозят транспорт ионов через мембрану кардиомиоцитов.

Побочные эффекты: 1. Часто встречающиесяАнтихолинергические - нечеткость зрения, спутанность сознания, галлюцинации,запоры, затрудненное мочеиспускание, неритмичное сердцебиение, тремор мелких мышц , гипотензия , двигательное беспокойство, импотенция

2. Редко встречающиеся Агранулоцитоз, аллергические реакции, аллопеция, увеличение молочных желез,

холестатическая желтуха, шум в ушах, поражение зубов и десен.

Противопоказания : 1. Активный алкоголизм. 2. Астма. 3.Маниакально- депрессивный психоз

4. Гематологические нарушения

5. Нарушения со стороны ССС у детей и лиц пожилого возраста

6. Нарушение функции ЖКТ

7. Заболевания мочеполовой системы

8. Узкоугольная глаукома

9. Нарушения функции печени 10.Гипертиреоз

11. Аденома простаты

12. Почечная недостаточность

13. Шизофрения

14. Эпилепсия

15. Повышенная чувствительность к препарату

16. Острая задержка мочи.

70. Негликозидные средства с положительным инотропным действием. Классифи­кация по механизму кардиостимулирующего действия. Сравнительная фармакокинетическая и фармакодинамическая оценка с сердечными гликозидами.

I).Средства, взаимодействующие с адренергичесними рецепторами

-а и В- адреномиметики; допамин ропилбутилдопамин

-В1 - адреномиметики: добутамин преналтерон

-В2- адреномиметики: са~ьбутамол пирбутерон фенотерон

2.Средства, иекатехоламиновой природы

1-Ингибиторы фосфодиэстеразы а) метилксантины: теофиллин кофеин

б)бипиридины амринол (инокор) милринон

в) имидазолиньГ:фе.гОксимон пироксимон пимобендан сульмазол

2-Производные ц-АМФ -дибутирин ц-АМФ

3-Глюкагон.

Стимулирующим влиянием на сердце обладают: адреномиметики, дофан, метилксантины, глюкагон. Однако они вызывают многие нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардию, аритмии и т. д.), которые ограничивают их применение в качестве кардиотонических средств. Из указанных групп веществ наибольший интерес для стимуляции сердечной деятельности представляют дофамин, и его производное добутамин.

Дофамин действует на специальные дофаминовые рецепторы, а также являясь предшественником норадреналина, опосредованно стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. В средних терапевтических дозах дофамин оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции бета-1-рецепторов сердца), которое сочетается с расширением почечных и мезентериальных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц).

Применяется дофамин при кардиогенном шоке. Доффамин может вызывать тахикардию, аритмии, значительное повышение периферического сопротивления сосудов и работы сердца.

Более избирательно действует добутамин, являющийся бета-1-адреномиметиком. Он характеризуется более выраженной кардиотонической активностью. Применяется добутамин для непродолжительной стимуляции сердца при декомпенсации его деятельности.

Вводят дофамин и добутамин внутривенно путем инфузии. Последние годы ведутся исследования, направленные на создание кардиотоничнеских средств, не вызывающих тахикардии, аритмии и изменений артериального давления. Желательно также, чтобы их положительное инотропное действие сочеталось с улучшением коронарного кровообращения и не повышало потребление сердцем кислорода.

Одним их негликозинных кардиотонических средств является амринон (производное биспиперидина). Он повышает сократительную активность миокарда и вызывает вазод:ШятащшУ. Потребность сердца в кислороде он не увеличивает, на ритм сердечной деятельности и артериальное давление в терапевтических дозах существенно не влияет. Механизм действия амриона связан с повышением содержания свободных ионов кальция и ц-АМФ в клетках миокарда.

Применят амрион при сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечными гликозидами. Вводят его внутривенно и внутрь. При энтеральном введении действует 4-7 часов Однако амрион довольно часто вызывает побочные эффекты (тромбоцитопению, тошноту, рвоту, желтуху, гипотензию и др.), что ограничивает возможности его применения.

Аналогичным по структуре и действию является предарах,мильриненон Он активнее амриона и, по-видимому, не вызывает тромбоцитопеникг. однако для окончательных суждений необходим большой опыт применения этих препаратов.