117. Цефалоспорины. Классификация. Механизм и спектр антибактериаль­ного действия. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики.

Классификация:

1. Для парентерального применения: цефалотин, цефалоридин.

2. Для энтерального применения 6 цефалексин, цефаклор.

Спектр действия цефалоспоринов I поколения близок к ампициллину. Препараты имеют большую Гр+ и меньшую Гр- активность.

Цефалоспорины II поколения дейст­вия на Гр- бактерии.

Цефалоспорины III поколения действия и высокую Гр- активность.

Цефалоспорины IV поколения.

Механизм действия. Блокируют синтез клеточной стенки за счет ацетили-рования мембранных транспептидаз.

Дозы:1поколение в 0,25-1 г 2-4 раза в день.I и II поколения для в дозах от 0,5 до 2 г 3-4 раза в день. III в дозах 1-3 г 2-3 раза в день. цефтриаксон 1 раз в день в средней дозе 1 г. Препараты IV в дозе 1-2 г 2-3 раза в день.

Показания к назначению. выбора при пневмонии, при флегмонозно-гнойных воспалениях, при инфек­циях грудной и брюшной полости, при инфекциях, вызванных протеем.

Побочные эффекты. аллергические реакции немедленного типа, включая анафилактический шок, сывороточную болезнь, ангионевротический отек, лекарственную лихорадку, сыпи

117. Антибиотики группы макролидов. Механизм и спектр антимикробной активности. Характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики.

Это препараты узкого спектра действия с преимущественным влиянием на Гр+ флору.

Эритромицин и олеандомицин подавляют в основном кокковую флору.

Линкомицин по спектру действия близок к эритромицину, не действует на гонококки и энтерококки. Клиндамицин по спектру действия близок к линкомицину, актив­ности превосходит в 2-10 раз.

Азитромицин имеет широкий спектр действия. Механизм действия. Блокирует фермент транлоказу, что приводит к подав­лению синтеза белка.

Фармакокинетика. Прини­мают эритромицин и олеандомицин 4 раза в день по 0,250.

Эритромицин выводится в основном с желчью, высокие концентрации

Линкомицин за 2 часа до еды внутрь по 0,5 г 4 раза и день,

Азитромицин - препарат пролонгированного действия, 1 раз в сутки.

Показания. Эритромицин первого выбора при дифтерии, коклюше; эритромицин и линкомицин - второго выбора при кокковых инфекциях, вызывающих гнойное воспаление, сепсис, остеомиелит, воспалении ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, рожу, скарлатину; эритромицин для лечения гонорей, газовой гангрены, сибирской язвы, энтеро­колита, сепсиса, менингита новорожденных, сифилиса.

Побочные эффекты.

раздражающее ддействие при любом пути введения, обладают гепатотоксичностью. Линкомицин и клиндамицин, вызывают лейко- и нейтропению, псевдомембранозный колит, быстром введении в/в - угнетение функции сердечно-сосудистой системы, вплоть до коллапса, и угнетение дыхания.

117. Антибиотики- аминогликозиды. Классификация. Спектр антмикробного действия. Механизм действия, сравнительная характеристика препаратов. По­казания к назначении. Побочное действие, меры профилактики.

Гентамицин по сравнению с препаратами I поколения имеет:

1) высокую активность в отношении синегнойной палочки;2) действует не на те штаммы микроорганизмов.

Препараты III поколения близки по спектру действия к гентамицину:

1) более активны по отношению к синегнойной палочке2) действуют на те штаммы.

Механизм действия. Аминоциклитолы связываются с 30S субъединицей рибосом микробной клетки. Искажается считывание генетического кода на стадии трансляции.

Фармакокинетика и пути введения. Аминоциклитолы кислотолабильны и плохо всасываются в ЖКТ. Их применяют в/м, в/в, внутрь для местного эффек­та в кишечнике, в полости и раны. высших те­рапевтических доз усиливает побочное действие на слуховой нерв.

Показания к назначению. Стрептомицин для лечения чумы, туляремии, туберкулеза. Гентамицин используют при ин­фекциях разной локализации, при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.

Побочные эффекты. тяжелое побочное действие - ототоксичность. Поражается и вестибулярный аппарат уха. при появлении первых симптомов вестибулярных расстройств, шум в ушах, головокружение, при снижении слуха аминоциклитолы сразу отменяют. нефротоксичность.

осложнения: - нервно-мышечная блокада. Препараты противопоказаны беременным. Из аллер­гических реакций характерны кожные сыпи, эозинофилия,лейкопения, тромбоцитопения.

117. Антибиотики группы тетрациклина. Классификация. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов и принципы их назначения. Побочное действие, меры профилактики.

Спектр действия антибиотиков широкий. Из простейших действуют на амебу.

Механизм действия. Тетрациклины связываются с 30 s субъединицей рибосом бактерий, что приводит к угнетению синтеза белка.

Пути введения и фармакокинетика. Тетрациклины в воспаленной, костной тканях, в тканях молочных зубов. Легко проходят не через плаценту и выводятся с молоком матери.

Разовая доза 0,25-0,5 г 4 раза всутки натощак. Высшая - 2 г. продолжительный период полувыведения: для метациклина в среднем 10 часов, доксициклина - 20 часов, миноциклина - 14 часов, 2-3 раза в сутки.

Показания к назначению. препаратами первого выбора при бруцеллезе, холере, возвратном тифе, туляремии и других

заболеваниях, вызванных хламидиями; используются при чуме, гонорее, си­филисе, сибирской язве, газовой гангрене, столбняке, дизентерии, амебиазе, менингите, острых и хронических бронхитах, пневмонии, синусите,инфекции желчных путей, энтеритах.

Побочные эффекты. Преобладают гепато- и нефротоксичность, раздражающее действие на ЖКТ. У детей проявляется катаболическое действие тетрациклинов - гипо­трофия, гиповитаминозы, нарушения формирования скелета и зубов,

Аллергические реакции кожных сыпей, контактного дерматита, фотодермита, анафилактического шока.

117. Антибиотики группы левомицетина (левомицетин, левомицетина стеа-рат, синтомицин). Механизм и спектр антимикробного действия. Характери­стика препаратов, принципы назначения. Побочное действие, меры профилак­тики.

Спектр действия. Левомицетин - препарат с самым широким спектром дей­ствия .

Механизм действия. Левомицетин связывается с 50 субъединицей рибосом, останавливает синтез белка.

Пути введения и фармакокинетика. Левомицетин не разрушается в кислой среде желудка. Хорошо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и в грудное молоко.

Применяют левомицетин внутрь, в/м или в/в. Местно: в виде глазных капель, дерматологических мазей, аэрозолей.

Левомицетин назначают в СД 1,5-2 г в 3-4 приема за 30 минут до еды.

Показания к назначению. Левомицетин является препаратом первого выбора при лечении менингита, пневмонии, вызванных гемофильной палочкой, при брюшном тифе, паратифах и других сальмонеллезах; средством второго вы­бора при анаэробной инфекции, столбняке, дизентерии, бруцеллезе, туляре­мии, коклюше, пневмонии, сыпном тифе.

Побочное действие. Наиболее тяжелое осложнение при приеме левомицетина - это:1) гематотоксичность - развивается апластическая анемия, возможна лейкопения или агранулоцитов;

2) он противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Осложнения, связанные с антимикробным действием, это дисбактериоз и суперинфекция.

117. Пептидные антибиотики (ванкомицин, тейкопланин, полимиксины В, Е, М, грамицидин С, рифампицин). Классификация. Механизм и спектр анти­микробного действия. Характеристика препаратов и принципы назначения. Побочное действие, меры профилактики.

Ванкомицин. Спектр действия узкий: это Гр+ и Гр- кокки.

Механизм действия. Подавляет образование пептидогликана -компонента клеточной оболочки бактерии.

Дозы и ритм введения. СД в/в 2 г в 3-4 приема.

Показания. Стафиллококковые инфекции, устойчивые к пенициллину и другим препаратам. Энтероколиты; тяжелые стафилококковые инфекции у лиц с аллергией к β-лактаминам; стрептококковый эндокардит.

Побочные эффекты. Ототоксичность,нефротоксичность, тромбофлебиты, аллергические реакции.

117. Осложнения химиотерапии (антибиотикотерапии), их классификация, примеры. Основные причины осложнений. Сравнительная безопасность анти­биотиков по побочным эффектам. Меры предупреждения и коррекции ослож­нений антибиотикотерапии.