89. Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классифи­кация, механизм действия. Показания к назначению и принципы дозирования.

ИНСУЛИН: получаемый из поджелудочных желез убойного скота. Дозируют их в единицах действия. секреция инсулина зависит от ионов кальция. Механизм гипогликемического действия инсулина окончательно не выяс­нен.

Инсулин эффективен при сахар­ном диабете любой степени тяжести.

Вводят его парентерально: обыч­но — подкожно, реже — внутривенно, внутримышечно. Действовать инсулин начинает быстро, особенно при внутривенной инъекции. Относительная кратковременность действия (4-6 ч), инсулин инакти-вируется в печени инсулиназой. Инъекции инсулина болезненны.

Выработка к инсулину антител причиной снижения и утра­ты его эффективности. Инсулин для инъекций вызывает аллергические реакции.

Классифакация:

1. Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1 - 4 ч) и кратковременным действием (4-8 ч).

Инсулин

2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6- 12 ч) и средней продолжительностью действия (18 - 24 ч).

Инсулин-семиленте

Инсулин-ленте

3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12 - 18 ч) и длительным действием (24 - 40 ч)

Инсулин ультраленте

Синтетические гипогликемические средства.

89. Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги (гид­рокортизона ацетат, кортизона ацетат, преднизолон, триамцинолон, дезокси-кортикостерона ацетат). Механизм действия и особенности фармакодинамики. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.

Классификация:

1. Глюкокортикоиды: Гидрокортизон,

2. Минералокортикоиды: Альдостерон,

3. Половые гормоны: Андростерон,

Основные гормоны коры надпочечников, их препараты и синтетиче­ские аналоги

Гидрокортизон: про­является повышением содержания сахара в крови, с более интен­сивным гликонеогенезом в печени.

Влияние на жировой обмен проявляется перераспределение жира. При применении глюкокортикоидов значительные количества жира накапливаются на лице, дорзальной части шеи, плечах. Противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Снижение в крови количества эозинофилов и лимфоцитов. Одновременно повышается содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов. Нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется эйфорией, психомоторным возбуждением, психическими реакциями. Применяют парентерально и местно в мазях. Внутрь и внутримышечно назнача­ют редко.

Преднизолон по противо­воспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза.

Триамцинолон противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Побочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.

Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов являет­ся острая и хроническая недостаточность надпочечников. Приме­няют при лечении острых лейкозов.

Дезоксикортикостерона ацетат: вводят внутримышечно или им­плантируют подкожно в виде таблеток. Выраженным противовоспалительным действием. Вводится внутрь.

Применяют при хронической недостаточности коры надпочечников, использу­ют при миастении, адинамии, они повышают тонус и работоспособ­ность мышц.

Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды. Появляются отеки, пастозность тканей, асцит. Повышается ар­териальное давление. В тяжелых развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком легких.

89. Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Классифи­кация. Механизм действия, особенности фармакодинамики, показания к назна­чению. Побочные эффекты. Пероральные контрацептивы, их сравнительная ха­рактеристика и противопоказания к применению.

Классификация:

Гормональные препараты женских половых гормонов, их аналоги и антагонисты:

1. Эстрогенные препараты: эстрон, этинилэстрадиол

Нестероидные синтетические аналоги: синестрол

Антагонисты: кломифена цитрат

2. Гестагенные препараты:

- прогестерон Синтетические аналоги:

- аллиэстренол.

- оксипрогестерона капронат

- норколут

3. Комбинированные эстрогенно-гестаг.енные препараты с контра­цептивным действиеп: - инфекундин. Бисекурин, нон-овлон

а) Эстрогенные и антиэстрогенные препараты

- Из эстрогенов стероидного строения в медицинской практике применяется эстрон, получаемый из мочи беременных женщин или беременных животных, эстрадиол. эстрадиола дипропионат — 1 раз в 2 - 4 дня. Вводят эстрон и эфиры эстрадиола внутримышечно в масляных растворах. При приеме внутрь они неэффективны. быстро разрушаются в печени.

При введении внутрь возможны тошнота, рвота, понос.б) Гестагенные и антигестагенные препараты.

Прогестерон влияет на эндометрий, подготавливая его к импланта­ции яйцеклетки. внутримышечно, вводят ежедневно. При приеме внутрь он неэффективен. Действие его на­ступает медленнее и продолжается до 7 - 14 дней.

Прегнин в 5 - 15 раз. приеме внутрь. при недостаточности функции желтога тела, для профилактики выкидыша, при нарушениях менструального цикла.

в) Противозачаточные средства для энтерального применения и имплантации

Побочные эффекты: повышение свертывания крови, нарушение функций печени, снижение устойчивости к глюкозе, головная боль, головокружение, уплотнение грудных желез, изменение либидо, тошнота, рвота, кровянистые выде­ления в межменструальном периоде, увеличение массы тела и др.Тромбофлебит

89. Препараты андрогенов и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон и др.). Фармакодинамика. Отрицательные виды действия, показания и противопоказания к назначению. Стероидные и нестероидные ана­болики (метандростенолон, ретаболил, калия оротат и др.).Понятие об анти-андрогенах. Сфера применения.

Тестостерона пропионат вводят 1 раз в 2 дня, тестэнат — 1 раз в 3 - 4 нед. Оба препарата выпускают в масляных растворах для внутримышечных инъекций. При введении внутрь они малоэффективны, так как быстро разрушаются в печени.

Синтетический андроген метилтестостерон по химическому строению и биологическому действию аналогичен тестостерону, но в несколь­ко раз уступает последнему по активности.

Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функции мужских прлшых желез, у женщин при раке молочной железы и яичников, при дисменорее, при климактерических расстройствах.

Биосинтез андрогенов противо­грибковые средства кетоконазол и его аналоги испиронолактон.

в качестве антагонистов андрогенов наибольшее внимание при­влекли две группы веществ:

1. Блокаторы андрогенных рецепторов [ципротеронацетат (андрокур), флутамид.

2. Ингибиторы 5а-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон.

- Ципротеронацетат:

Конкурируя за андрогенные рецепторы, чувствитель­ные к тестостерону , в периферических органах-мише­нях подавляет сперматогенез, примерно через 4 мес. Причи­ной снижения продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, сниже­ния продукции андрогенов мужскими половыми железами. При тяжелом гирсутизме у женщин, при акне, при гиперплазии простаты, при гиперсексуальности у мужчин.