Вещества с преимущественным действием на хр.
М – Х м.
Это вещества, возбуждающие М – ХР, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов: ЖКТ, включая желчевыводящие пути, мочевой пузырь, сердце, бронхи; гладкомышечных элементах сосудов; в железах; ЦНС и в круговой мышце глаза.
М – Х м вещества обладают двумя видами действия:
1. Местное действие, оно выражается действием на глаз в результате возбуждения М - ХР в круговой мышцы глаза. Наблюдается три основных эффекта:
Сужение зрачка
Понижение внутриглазного давления
Спазм аккомодации (расслабление цинновых связок, хрусталик становится выпуклым, развивается близорукость).
2. Резорбтивное действие, оно выражается следующими фармакологическими эффектами:
Повышение тонуса гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевого пузыря
Усиление секреции потовых, слюнных, бронхиальных, пищеварительных желез
Повышение тонуса мышц бронхов
Брадикардия
Расширение кровеносных сосудов, понижение артериального давления.
ПИЛОКАРПИН, Pilocarpini hydrochloridum, список “A”, 0,01, п/к.
Получен на основе алкалоида растения пилокарпус, произрастающее в Южной Америке; хорошо растворимые в воде кристаллы. Местное действие на глаз развивается при закапывании 1% – 2% раствора через 10 -15 мин. Резорбтивное действие проявляется сильным слюноотделением и потоотделением, усилением перестатики ЖКТ. Применяется в основном в глазной практике, т.е. местно для лечения глаукомы. Очень редко стерильные растворы (0,1% – 1 %) применяются в виде подкожных инъекций как сильное потогонное средство для снижения веса у спортсменов.
ФВ – порошок, на основе которого готовят капли в глаз, 1% глазную мазь; глазные пленки фабричного приготовления.
АЦЕКЛИДИН, Aceclidinum, список 2 ПККН, 0,004
- синтетический препарат, белый порошок, хорошо растворим в воде. По сравнению с пилокарпином менее токсичен, поэтому применяется не только в глазной практике, но и для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. Может применяться как перорально так и в виде инъекций.
ФВ – порошок, флаконы по 10 мл. 2 ,3, 5% растворы в глазной практике при глаукоме, ампулы по 1 мл. 0,02 % раствора.
Отравления М – Х м или ядом мускарином (ядовитыми грибами).
Симптомы: сужение зрачка, сильное слюнотечения, рвота, понос, редкий пульс, понижение АД вплоть до коллапса.
Помощь: промывание желудка до чистых вод, затем в качестве функциональных антагонистов назначают в виде инъекций М – Х л – атропин и атропиноподобные.
Антихолинэстеразные средства (м – н х м косвенного действия, ахэ).
Получили свое название в связи со способностью блокировать фермент холинэстеразу, который разрушает ацетилхолин. В результате блокады данного фермента происходит накопление медиатора ацетилхолина, который в свою очередь возбуждает М и Н ХР, поэтому их можно назвать М – Н Хм косвенного действия.
Местное действие на глаз проявляется тремя эффектами:
Сужение зрачка
Понижение внутриглазного давления
Спазм аккомодации
Резорбтивное действие, оно более широкое или разнообразное по сравнению с М – Х м, т.к. происходит возбуждение М и Н ХР. Это возбуждение выражается:
Повышение тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря
Усиление секреции желез
Повышение тонуса мышц бронхов
Брадикардия
Повышение тонуса скелетных мышц
Возбуждение ЦНС (присуще только тем веществам, которые проникают через
гематоэнцефалический барьер)
ПРОЗЕРИН, Proserinum, список “А”, 0,015
- синтетический препарат, белый с желтым оттенком кристаллический порошок, горький, хорошо растворим в воде, обладает всеми видами действия перечисленными выше. Применяется
В глазной практике, 0,5% растворы для лечения глаукомы.
При атонии кишечника и мочевого пузыря.
Для лечения миастении и последствий полиомиелита, т.к. прозерин восстанавливает тонус скелетных мышц.
Для усиления родовой деятельности, т.к. возбуждает рецепторы беременной матки.
При черепно-мозговых ранениях, т.к. восстанавливает чувствительность нервных клеток.
Как функциональный антагонист при отравлениях миорелаксантами, т.к. восстанавливает тонус скелетных мышц.
ФВ – порошок, таблетки по 0,015, ампулы по1 мл 0,05% раствор для внутривенного введения.
ФИЗОСТИГМИН, Physostigmini salicylas, список “А”, 0,0005
получен на основе алкалоидов калабарских бобов. Мелкие бесцветные кристаллы, трудно растворимы в воде, на воздухе розовеют. Действие на глаз, подобно М – Х м и антихолинэстеразным, длится 10 – 12 часов. Применяется в глазной практике для лечения глаукомы в виде 0,25% – 1% растворов; при атонии кишечника и мочевого пузыря 0,1% для подкожных инъекций.
ФВ - порошок, ампулы по 1 мл. 0,1% раствор.
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД, Pyridostigmini bromidum, список “А”, Калимин
По строению и действию близок к прозерину, менее активный, действует более продолжительно. Применяется при миастении, параличах, при последствиях полиомиелита.
ФВ – таблетки, драже по 0,06, ампулы 1 мл 0,5% раствор
ГАЛАНТАМИН, Galanttamini hydrobromidum, список “А”, 0,01
- соль алкалоида подснежника, белый порошок трудно растворим в воде, по активности незначительно уступает прозерину. Применяется:
Для лечения полиомиелитов
В нервной практике для лечения невритов, полиневритов, радикулитов и при последствиях нарушения мозгового кровообращения
При атонии кишечника и мочевого пузыря.
ФВ – ампулы по1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1% растворы для подкожных инъекций.
ФОСФАКОЛ
- прозрачная маслянистая жидкость желтого цвета со своеобразным запахом, мало растворима в воде, высокоядовитое растение, поэтому применяется только местно в глазной практике для лечения глаукомы 0,01%, 0,02% растворы.
Аналогом фосфакола является карбофос - ядовитое вещество, применяется в быту для уничтожения клопов и тараканов, в сельском хозяйстве.
Отравления фосфорорганическими соединениями(ФОС)
(Карбофос, тиофос, фосфакол)
Симптомы: сужение зрачка, потливость, слюнотечение, повышение секрета бронхиальных желез, брадикардия, затем тахикардия и повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, рвота боли в животе, судороги. Смерть может наступить от паралича дыхательного центра.
Помощь: в качестве функциональных антагонистов назначают М – Х л (атропин 0,1% раствор в вену), реактиваторы холинэстеразы, которые восстанавливают холинэстеразу. К реактиваторам относят два препарата: дипироксим, изонитразин.
М – Х б.
М – Х б – вещества, которые блокируют М – ХР, располагающиеся в круговой мышце глаза, гладкой мускулатуре внутренних органов, мускулатуре бронхов, в гладкомышечных элементах сосудистых стенок, сердце, ЦНС и потовых, бронхиальных железах и железах ЖКТ.
Местное действие М – Х б проявляется следующими эффектами:
Расширение зрачка
Повышение внутриглазного давления
Паралич аккомодации (напряжение цинновых связок – хрусталик становится плоским, развивается дальнозоркость)
Резорбтивное действие проявляется:
Понижение тонуса гладких мышц и бронхов
Понижение секреции пищеварительных, потовых, бронхиальных желез
Классификация:
М – Х б
Группа атропина или 2. Атропиноподобные
атропиносодержащих