Левомицетин Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы. Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает. Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного.

Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит, блефарит и др.).

Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему (уменьшение числа эритроцитов). Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения. Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией.

64. Пенициллины

В настоящее время группа пенициллинов представлена большим количе­ством препаратов. Часть из них получают из культуральной среды, на кото­рой произрастают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium), яв­ляющихся продуцентами пенициллина. Это так называемые биосинтетические пенициллины. Кроме того, путем химической модификации 6-аминопеницил-лановой кислоты, являющейся структурной основой биосинтетических пени­циллинов, создан ряд полусинтетических пенициллинов. классификация.

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) а) Непродолжительного действия

Бензилпенициллина натриевая соль б) Продолжительного действия Бензилпенициллина новокаиновая соль

Для энтералъного введения (кислотоустойчивы) Феноксиметилпенициллин

II. Полусинтетические пенициллины

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

а) Широкого спектра действия Карбенициллина динатриевая соль

Для парентерального и энтералъного введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивые к действию пенициллиназы Оксациллина натриевая соль

б) Широкого спектра действия Ампициллин

а) Биосинтетические пенициллины

В производственных условиях бензилпенициллин получают на жидких питательных средах в так называемых ферментаторах. Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр действия его ограничен. Препарат относится к антибиотикам, действующим преимущественно на грамположительные бактерии. Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального приме­нения, так как они разрушаются в кислой среде желудка.

Макролиды К группе макролидов относят эритромицин и олеандомицин. По спектру действия они близки к пеницилли-нам. Макролиды действуют бактериостатически на грам-положительные кокки, спирохеты и риккетсии. Механизм их противомикробной активности объясняется торможе­нием синтеза белка микробной клетки, замедлением ее роста и размножения.Препараты этой группы обычно хорошо переносятся. Из осложнений отмечаются аллергические реакции (реже, чем от пенициллина), тошнота, рвота.

65. Цепорин Синонимы: ЦЕФАЛОРИДИН

Препарат оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные кокковые микроорганизмы (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), сибиреязвенные палочки. Действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Эффективен в отношении спирохет и лептоспир. Не действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной мембраны бактерий.

При приеме внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому применяется парентерально . При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается терапевтическая концентрация в крови и тканях. Применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочевых путей, половых органов.

Группа рифамицин Рифамицин (рифоцин) является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces mediterranei. К этой же группе относится полусинтетический препарат рифампицин (бенемид, рифампин, рифадин, римактан). Оба соединения оказывают выраженное действие на микобактерии тубер­кулеза и грамположительные бактерии.

Механизм антимикробного действия антибиотиков группы рифамицина связан, по-видимому, с угнетением синтеза РНК. Они оказывают бактериостатиче-ское, а в больших концентрациях — бактерицидное действие.

Особенно интересен рифампицин, который при приеме внутрь по актив­ности приближается к изониазиду. Рифампицин хорошо всасывается из желу­дочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови определя­ется через 2—4 ч. Легко проникает через тканевые барьеры.Основное применение—лечение всех форм туберкулеза. Однако к рифам-пицину довольно быстро развивается устойчивость микобактерии туберкуле­за.