- •Фармакогнозия как наука, ее цель и задачи.
- •История развития фармакогнозии. Вклад различных народов и медицинских систем.
- •Понятия о лекарственных растениях (лр) и лекарственном растительном сырье (лрс).
- •Различные принципы классификации лрс и нормативы Фармакопеи Республики Беларусь.
- •Источники получения лрс в Беларуси. Руководящие принципы Всемирной Организации Здравоохранения по надлежащей практике культивирования и сбора лекарственных растений.
- •Природные ресурсы лр, их рациональное использование. Интродукция новых видов во флору Беларуси. Культивирование лр.
- •7. Выращивание растительных тканей и клеток in vitro. Применение методов биотехнологии в фармакогнозии.
- •8. Принципы заготовки, консервации и хранения лрс.
- •11. Фармакогностический анализ лрс: определение подлинности и доброкачественности.
- •13. Основные лекарственные формы и их приготовление из лрс. Примеры лекарственных средств растительного происхождения.
- •14. Лр и лрс в официнальной и гомеопатической медицине.
- •15. Лечебные фитосборы.
- •16. Химический состав лр. Вещества первичного и вторичного обмена; действующие, сопутствующие и балластные вещества. Понятие о важнейшей группе биологически активных веществ (бав) в составе лрс.
- •17. Встречаемость различных бав в растительном мире. Наследственные онтогенетические и эко-физиологические факторы, влияющие на образование и накопление этих веществ в органах и тканях растений.
- •18. Полисахариды, их классификация. Целлюлоза, крахмал, инулин, пектины, камеди, слизи и др.: строение молекул, физико-химические свойства. Биомедицинское применение.
- •19. Слизи: классификация, строение, физико-химические свойства, методы обнаружения и количественного определения.
- •22. Липиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения. Качественное определение.
- •23. Лр и лрс, содержащие липиды: какао, клещевина, маслина, подсолнечник, миндаль, персик, лен.
- •24. Животные жиры (спермацет, ланолин, рыбий жир) и их источники.
- •25. Витамины: классификация, строение, физико-химические свойства. Роль витаминов в организме. Фармакопейный метод определения содержания аскорбиновой кислоты в плодах шиповника.
- •26. Лр и лрс, содержащие витамин с: виды шиповника, смородина черная. Лр и лрс, содержащие витамин к: крапива двудомная, пастушья сумка, калина обыкновенная, кукуруза.
- •27. Лр и лрс, содержащие витамин а: ноготки лекарственные, облепиха крушиновидная, рябина обыкновенная, сушеница болотная, морковь, посевная, тыква (обыкновенная, мускатная, крупная).
- •28. Терпеноиды. Эфирные масла: классификация, строение, физико-химические свойства, методы экстракции из лрс.
- •29. Эфирные масла. Методы качественного обнаружения и количественного определения эфирных масел по гф рб.
- •30. Сроки заготовки, сушки и хранения эфиромасличного сырья различных морфологических групп.
- •31. Применение в медицине препаретов и лрс, содержащих эфирные масла или их компоненты. Примеры.
- •32. Лр и лрс – источники преимущественно ациклических монотерпеноидов: кориандр посевной, лаванда узколистная, хмель обыкновенный.Fructus Coriandri – плоды кориандра.
- •33. Лр и лрс – источники преимущественно моноциклических монотерпеноидов: тмин обыкновенный, мята перечная, мелисса лекарственная, шалфей лекарственный, дягиль лекарственный, укроп огородный.
- •34. Лр и лрс – источники преимущественно бициклических монотерпеноидов: валериана лекарственная, любисток лекарственный, можжевельник обыкновенный, сосна обыкновенная.
- •37. Горечи: строение, классификация, физико-химические свойства.
- •38. Горечи: методы выделения и качественного определения, медицинское применение лрс и лекарственных средств (лс) растительного происхождения, содержащих горечи.
- •39. Лр и лрс, содержащие горечи: вахта трехлистная, горечавка золотистая, одуванчик лекарственный, аир болотный, полынь горькая, цетрария исландская.
- •41. Лр и лрс, содержащие тиогликозиды: лук репчатый, чеснок, горчица сизая и черная.
- •42. Сердечные гликозиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения из лрс.
- •43. Сердечные гликозиды: идентификация с помощью методов качественного химического анализа. Биологическая стандартизация лрс и лс растительного происхождения.
- •44. Сердечные гликозиды: заготовка сырья различных морфологических групп, особенности сушки. Сроки хранения лрс.
- •45. Лр и лрс, содержащие кардиогликозиды: виды наперстянок, строфанта, ландыш майский, горицвет весенний, желтушник. Применение лрс и фитопрепаратов, содержащих кардиогликозиды.
- •48. Фенольные гликозиды: строение, физико-химические свойства, выделение из лрс, применение в медицине.
- •49. Лр и лрс, содержащие фенольные гликозиды: брусника, толокнянка, виды фиалок, малина, лабазник обыкновенный, бузина черная, пион уклоняющийся, родиола розовая, виды ивы, чага, щитовник мужской.
- •50. Лигнаны: строение, физико-химические свойства, выделение из лрс, медицинское применение
- •51. Лр и лрс, содержащие лигнаны: лимонник китайский, элеутерококк колючий, подофил щитовидный, расторопша пятнистая и другие растения.
- •52. Кумарины, хромоны: классификация, строение, биологическая активность
- •53. Кумарины, хромоны: физико-химические свойства, выделение из лрс, методы идентификации.
- •55. Антраценпроизводные: строение, классификация, био-фармакологическое действи
- •56. Антраценпроизводные: физико-химические свойства, методы выделения из лрс качественного обнаружения и количественного определения.
- •57. Лр и лрс, содержащие антраценпроизводные: жостер слабительный, крушина ольховидная, ревень тангусский, щавель конский, кассия (сенна), алоэ, марена красильная, зверобой пятнистый и продырявленный.
- •58. Флавоноиды: классификация, строение. Применение в медицине.
- •59 Флавоноиды: физико-химические свойства, выделение из лрс, методы качественного обнаружения и количественного определения.
- •61. Дубильные вещества: классификация, строение, биологическое действие и применение.
- •62. Дубильные вещества: физико-химические свойства, выделение из лрс, очистка, методы качественного обнаружения.
- •63. Дубильные вещества: выделение из лрс и количественное определение (фармакопейный и весовой единый методы).
- •64. Лр и лрс, содержащие преимущественно гидролизируемые танниды: горец змеиный, кровохлебка лекарственная, бадан толстолистный, дуб черешчатый.
- •65. Лр и лрс, содержащие преимущественно конденсированные танниды: ольха клейкая и серая, лапчатка прямостоячая, черника, черемуха обыкновенная, лабазник шестилепестный.
- •66. Алкалоиды: классификация, строение, качественные реакции обнаружения в лрс.
- •67.Алкалоиды: физико-химические свойства, выделение из лрс, очистка; количественное определение в лрс по гф рб.
- •1. Фармакогнозия как наука, ее цель и задачи.
25. Витамины: классификация, строение, физико-химические свойства. Роль витаминов в организме. Фармакопейный метод определения содержания аскорбиновой кислоты в плодах шиповника.
Классификация витаминов. Сейчас известно около 30 витаминов, и возникает проблема их классификации. Существуют несколько классификаций витаминов: по растворимости, по действию на организм (фармакологическая), буквенная (обозначаемая буквами и цифрами латинского алфавита), химическая (по их принадлежности к группам химических соединений, в частности, к ациклическому (алифатическому) ряду, к алициклическому ряду, ароматическому ряду и к гетероциклическому ряду). Химическая классификация получает все более широкое распространение и признание в фармакологии, в частности, она используется в учебных и справочных изданиях.
Классификация витаминов по их растворимости исходит из их физико-химических свойств, в частности, на водо- и жирорастворимости витаминов, образующих 2 основные группы, в форме которых эти вещества и содержатся в ЛРС. Именно поэтому эта классификация очень удобна и чрезвычайно популярна в фармакогнозии, и мы также будем широко ее использовать. Назовем основные витамины каждой группы.
К водорастворимым относятся: аскорбиновая кислота (витамин С), тиамин (витамин В1), рибофлавин (витамин В2), никотиновая кислота (витамин В3, РР), холин (витамин В4), пантотеновая кислота (витамин В5), пиридоксин (витамин В6), инозит (витамин В8), фолиевая кислота (витамин В9), цианокобалоамин (витамин В12), оротовая кислота (витамин В13), пангамовая кислота (витамин В15), карнитин (витаминоподобное вещество – В7), липоевая кислота (витамин В10), а также биотин (витамин Н), флавоноиды (витаминоподобные вещества группы Р (от permeate – проникать: например, рутин; но эти вещества неточно называют водорастворимыми, скорее это спирторастворимые), метилметионин (витаминоподобное вещество U-S).
К жирорастворимым относятся провитамины группы А (ретинола) – каротиноиды (например, ликопин) и каротины (α, β, γ); провитамины группы D (эргокальциферолы) – эргостерол и другие фитостеролы; витамины группы Е – токоферолы α, β, γ, δ; витамины комплекса F – высоконепредельные жирные кислоты и простагландины.
По химической структуре витамины объединяют в 4 группы:1. Алифатические: а) производные лактонов ненасыщенных полиоксикарбоновых кислот – в частности, аскорбиновая кислота – витамин С;б) алифатические ненасыщенные жирные кислоты – витамин F1: линолевая, арахидоновая, эйкозопентодиеновые и др.
2. Алициклические:а) ретинолы (циклогексановые соединения – витамины А (А1, А2); б) провитамины (каротиноиды);
3. Ароматические:Нафтохиноны (витамины К: филлохинон, менахинон, менадион);
4. Гетероциклические:а) токоферолы – витамин Е;б) эргокальциферолы – витамин D1 и D2;в) биофлавоноиды – витамин Р (например, рутин, кверцетин);г) никотиновая кислота – витамин РР (=В3);д) тиамин (=В1);е) рибофлавин (=В2);ж) пиридоксин (=В6);з) фолиевая кислота (=В9);
и) цианокобалоамин (=В12).
Физико-химические свойства витаминов заметно варьируют.
Аскорбиновая кислота – белый кристаллический порошок кислого вкуса, легко растворимый в воде, спиртах, нерастворимый в неполярных органических растворителях, таких как эфир, хлороформ, бензол. Окисляясь, она превращается в дегидроаскорбиновую кислоту:
Каротиноиды – кристаллические вещества или масла от красного до желтого цветов. Хорошо растворимы в неполярных органических растворителях (хлороформ, петролейный эфир, бензол), спиртах, ацетоне.
Каротины являются производными ликопина – наиболее распространенного в растениях каротиноида. Каротин может быть в форме трех изомеров: α, β и γ. β-каротин имеет 2 ионовых кольца, соединенных непредельной цепью жирной кислоты, α – 1 ионовое кольцо, а γ – 2 псевдоионовых кольца. При превращении в витамин А наиболее ценен β-каротин, образующий 2 молекулы ретинола:
Витамин А (ретинол)
В растениях каротиноиды находятся в хромопластах плодов, цветков и иногда корней (морковь), а также вместе с хлорофиллом в хлоропластах в белковых комплексах или в капельках масла. В организме, в кишечнике происходит ферментативный гидролиз молекул β-каротина на 2 симметричные половины, в результате чего образуются 2 молекулы витамина А.
Каротин легко окисляет разные вещества, образуя перекиси по своим многочисленным двойным связям. Поэтому соседство с каротином может предохранять эти другие вещества от окисления (антиоксидант).
Флавоноиды – бесцветные или желтые кристаллические вещества, подвергающиеся ферментному или кислотному гидролизу. В воде лучше растворимы гликозиды с 3 и более числом гликозильных остатков.
рамноза
Рутин Фитостеролы (сито-, сигма-, кампфа-стеролы) – предшественники витаминов группы D. При поступлении с пищей в организм животного фитостеролы превращаются в холестеролы, из которых и формируются витамины этой группы. Например, эргостерол, находящийся в дрожжах, в животном организме превращается в витамин D2 (эргокальциферол). Природные витамины D2 и D3 в значительных количествах накапливаются в печени и жировой ткани трески, сопутствуя в них витамину А и часто действуя синергично. То есть это – природные антиоксиданты и компоненты мембран, они также участвуют в построении костного скелета.Витамины группы Е – α-, β-, γ- и δ-формы токоферола, производные хромана (бензо-γ-дигидро-пропана) – природные антиоксиданты, поступают в организм с пищей. Токоферолы хорошо растворимы в неполярных органических растворителях, хуже в спиртах, нерастворимы в воде. Наиболее активен β-токоферол. β-токоферол, как и α-токоферол, встречаются во многих растениях, часто вместе с каротиноидами, аскорбиновой кислотой, флавоноидами и действуют с ними синергично, защищая мультиферментные комплексы мембран от быстрого окисления.
Витамины группы К – антигеморрагические факторы, необходимые для нормального свертывания крови. При недостатке витамина К прекращается биосинтез протромбина и других компонентов тромбоцитов, наступает лопание капилляров и усиливается кровоточивость. По химической природе витамины К – производные 2-метил-1,4-нафтохинона. У витамина К1 (филлохинона) в положении С3 стоит цепь фитола; у витамина К2 (менахинона) – цепь из 4-9 С-атомов. Филлохинон образуется в высших растениях люцерне, шпинате, цветной капусте, хвое, томатах; менахинон – бактериями, в том числе живущими в желудочно-кишечном тракте. Синтетический аналог витамина К – викасол.
Витамин К1 (филлохинон)
Выделение витаминов из ЛРС и их качественный и количественный анализ. Методы выделения витаминов из ЛРС основаны на их физико-химических свойствах. Так, для выделения водорастворимых витаминов используют экстракцию водой, водными растворами кислот, буферными растворами с последующей ферментацией – для освобождения связанных форм витаминов. Для выделения жирорастворимых витаминов используются органические растворители: ацетон, этанол, хлороформ, петролейный эфир.
Для очистки витаминов от сопутствующих веществ используют различные виды хроматографии: тонкослойную, колоночную, ионообменную.
Для качественного обнаружения витаминов наиболее часто используют хроматографию в тонком слое. Витамины на хроматограмме обнаруживают по окраске в видимом свете (у каротиноидов), на флуоресценции в УФ-лучах как до, так и после проявления специальными реактивами. В качестве реагентов для проявления витаминов используют:
- водный раствор 2,6-дихлорфенолиндофенолята Na: витамин С выявляется в виде бесцветного пятна на розовом фоне (розовым фон становится от подкисленного 2,6-дихлорфенолиндофенолята Na, а бесцветные пятна – от окисления индикатора аскорбиновой кислотой);
- спиртовой раствор форфорномолибденовой кислоты с последующим нагреванием при 60-80ºС: каротиноиды обнаруживаются в виде синих пятен;
- длительное УФ-облучение – первично нефлуоресцирующий витамин К начинает флуоресцировать желто-зеленым цветом.
Количественное определение содержания витаминов в ЛРС проводят методом титриметрии, спектрофотометрии, флуореметрии.
Заготовка и сушка ЛРС, содержащего витамины. ЛРС заготавливают в период наибольшего содержания в нем витаминов. Например:
- листья, травы (например, крапивы) срезают во время цветения;
- кукурузные столбики с рыльцами – во время созревания початков;
- плоды (шиповника, смородины) – в период полной зрелости;
- кору (калины) – весной до распускания почек.
Витаминсодержащее ЛРС, в случае превалирования витамина С, сушат быстро – в сушилках при 80-90ºС, так как при более медленной сушке происходит быстрое разрушение аскорбиновой кислоты. В случае превалирования жирорастворимых витаминов ЛРС сушат без доступа солнечных лучей при 40-50ºС: листья крапивы, кукурузные столбики с рыльцами сушат при температуре не выше 40ºС, цветки календулы – не выше 45ºС, кору калины – при 50-60ºС, плоды калины – при 60-80ºС.