I. 4. В) 1,2 1-адреноблокаторы

МД: блокада ₁-рецепторов сосудов ведет к снижению ОПСС; блокада ₁-рецепторов миокарда  к снижению СВ и ЧСС  в результате наблюдается выраженный гипотензивный эффект, не сопровождающийся рефлекторной тахикардией.

ФК: Карведилол принимается внутрь - 12,5-50 мг  1 раз в сутки.

Лабеталол внутрь - по 100-400 мг  2-3 раза в сутки, в/в - при ГК: по 20 мг каждые 10 мин до достижения эффекта (до 300 мг).

Применение: 1) АГ, 2) ГК (в/в введение лабеталола)

Побочные эффекты:

1. головная боль, головокружение;

2. повышенная утомляемость;

3. импотенция;

4. обострение ОЗЛ;

5. ортостатическая гипотензия.

Ингибиторы апф

МД: в ЮГА почек синтезируется протеолитический фермент ренин, который обеспечивает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (активностью оба эти вещества не обладают), в дальнейшем с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), образующегося в сосудах, периферических тканях, из неактивного ангиотензина I образуется высокоактивный ангиотензин II. Кроме того АПФ способствует инактивации брадикинина.

Эффекты АГ II, возникающие при взаимодействии с АГ-рецепторами:

1. сужение артерий и вен, в том числе коронарных и почечных – ↑ ОПСС;

2. ↑ сократимости миокарда;

3. гипертрофия гладких мышц сосудов;

4. ↑ секреции минералкортикоида альдостерона в коре надпочечников и вазопрессина в головном мозге,  выведение К, задержка Na и воды в организме и ↑ОЦК;

5. ↑уровня Na в плазме ↑ возбудимости ГМК сосудов к сосудосуживающим влияниям  некоторое ↑ОПСС;

6. ↑ тонуса центров симпатической нервной системы, ↑секреции НА периферическими симпатическими окончаниями.

Иапф угнетают апф, в результате чего развиваются эффекты:

1. ↓образование АТ II из АТ I;

2) из брадикинина образуется ПГЕ₂, который обладает сосудорасширяющим действием.

Фармакологические эффекты ингибиторов апф

1. ↓АД и ↓ нагрузки на сердце (расширение артерий и вен);

2. увеличение кровоснабжения сердца (расширение коронарных артерий);

3. противоаритмическое действие

(устранение гипоКемии, снижение тонуса симпатической системы);

4. диуретическое действие;

5. нефропротекторное действие (за счет ↑ почечного кровотока и изменения

гормонального баланса);

6. ангиопротекторное действие (за счет регресса гипертрофии миокарда, нормализации содержания ионов калия, улучшения коронарного кровотока);

7. антиагрегационное действие

(увеличение образования простациклина);

8. противоатеросклеротическое действие (повышение уровня ЛПВП).

ФК: каптоприл - 25-75 мг  2-3 раза в сутки внутрь, начало действия - через 30-60 мин, длительность действия - 6-12 ч. Эналаприл - 2,5-20 мг  1-2 раза в сутки, начало действия - через 2-4 ч, продолжительность действия - чуть менее 24 ч;

существует форма для в/в введения.

Побочные эффекты иапф

1. ангионевротический отек, сухой

кашель (связаны с ↑ уровня ПГЕ₂ );

2. нарушение вкусовых ощущений,

3. протеинурия,

4. повышение уровня креатинина в моче,

5. гиперкалиемия,

6) обратимая нейтропения.