13.3.1.4. Ионотропный механизм действия медиаторов

I. Общая характеристика механизма

Основной элемент - ионные каналы	а) Здесь белки эффекторного (трансмиссионного) устройства – это ионные каналы, которые открываются при связывании медиатора с белками-рецепторами. б) При этом обычно рецепторы и ионные каналы являются субъединицами одного и того же белка.
Результат открытия каналов	В зависимости от природы ионных каналов, их открытие ведёт либо к возбуждению постсинаптической клетки,либо к её торможению.

Рассмотрим несколько конкретных синапсов с подобным механизмом действия.

II-A. н-Холинергические синапсы

Медиатор и рецепторы к нему	а) Медиатором в холинергических синапсах является ацетилхолин. б) Данные синапсы по природе белка-рецептора делятся на две группы: с м-холинорецепторами и сн-холинорецепторами.
Транс- миссионное устройство	В синапсах второй группы (с н-холинорецепторами) реализуется ионотропный механизм: в них рецепторы связаны с катионными каналами, которые открываются под действием ацетилхолина.
Результат открытия катионных каналов	а) После открытия катионных каналов внутрь постсинаптической клетки начинают поступать (по градиенту своей концентрации) ионы Na^+. б)  Поэтому развивается деполяризация, а значит возбуждение постсинаптической мембраны.

II-б. Гамк-ергические синапсы с рецепторами типа а

Медиатор и рецепторы к нему	а) В ГАМК-ергических синапсах медиатором служит ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). б) ГАМК-рецепторы тоже подразделяются на несколько типов.
Транс- миссионное устройство	ГАМК-рецепторы типа А - ионотропные: но связаны они не с катионными, а с анионными каналами (точнее, каналами для ионов Сl^-), которые открываются под действием ГАМК.
Результат открытия анионных каналов	а) Открытие каналов приводит к току внутрь постсинаптической клетки отрицательных ионов (тоже по градиенту концентрации). б) Это вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны и означает торможение соответствующей клетки.

II-в. Глицинергические синапсы

Аналогия с ГАМК-ерги- ческими синапсами, содержащими рецепторы типа А

Аналогично обстоит дело в глицинергических синапсах: в них медиатором служит аминокислота глицин, рецептор к нему тоже связан с анионными каналами, и результатом действия глицина на эти рецепторы является торможение постсинаптической клетки.

   

13.3.1.5. Метаботропный механизм действия медиаторов

I. Общая характеристика механизма

Принцип действия	а) Название происходит от слова “метаболизм” – обмен веществ. б) В этом случае связывание медиатора с рецептором меняет внутри постсинаптической клетки (через мембранные и внутриклеточные посредники) активность регуляторных ферментов – чаще всего, протеинкиназ. в) Последние же фосфорилируют определённые белки, влияя таким образом уже на их активность (повышая её или понижая).
Модифика- ция ионных каналов в нейронах	а) Если постсинаптическая клетка – нейрон, то модифицируемыми белками обычно служат те или иные ионные каналы плазмолеммы. б) Фосфорилирование приводит к их открытию или закрытию. в) В зависимости от сочетания всех факторов (природы каналов и того, как меняется их проницаемость), развивается эффект возбуждения или торможения нейрона.
Модифици- руемые белки в миоцитах	а) Если же сигнал передаётся на мышечные клетки (гладкий миоцит или кардиомиоцит), то конечным объектом регуляции могут служить как Са^2+-каналы (поскольку ионы Са^2+ необходимы для сокращения), так и непосредственно сократительные белки. б) В итоге сократительная активность миоцита повышается или понижается, причём даже без предшествующего возбуждения плазмолеммы.