13 Билет

1 Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – ряд лекарственных средств, обладающих ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими способностями. Их действие заключаются в ингибировании ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс.

Классификация НПВС по химической структуре  Кислоты

Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.

Пиразолидины: фенилбутазон.

Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.

Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак, ацеклофенак.

Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.

Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

Некислотные производные

Алканоны: набуметон.

Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

ПИРОКСИКАМ. Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.

Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ₁, ПГЕ₂, ПГЕ_2альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.

ДИКЛОФЕНАК. Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидоновогокаскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; invitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

ИБУПРОФЕН. Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

НИМЕСУЛИД. Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Селективно ингибирует циклооксигеназу−2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.