- •Ба. Определение
- •Клеточная мембрана
- •Β−адренорецепторы
- •Гормоночувствительная аденилатциклазная сигнальная система (ацс)
- •Краткая история β−агонистов
- •Эффекты респираторных β2−адреномиметиков
- •Микрокинетическая диффузионная теория g. Andersen
- •Фармакогенетика
- •Режим дозирования ингаляционных короткодействующих β2−агонистов (saba)
- •Режим дозирования пролонгированных ингаляционных β2−агонистов
- •Основные бронхорасширяющие препараты
Режим дозирования ингаляционных короткодействующих β2−агонистов (saba)
Являются препаратами выбора для ситуационного симптоматического контроля БА, а также для предупреждения развития симптомов астмы физического усилия (АФУ). Регулярное же их применение может привести к утрате адекватного контроля над течением заболевания. M.R. Sears et al. (1990) установили в группе больных БА, употреблявших фенотерол регулярно (4 раза в день), плохой контроль над симптомами БА, более частые и тяжелые обострения. У больных, применявших фенотерол по требованию, отмечено улучшение показателей функции внешнего дыхания, утренней пиковой скорости выдоха, снижение ответа на бронхопровокационную пробу с метахолином. Имеются доказательства того, что регулярное применение сальбутамола сопровождается возрастанием частоты эпизодов АФУ и увеличением выраженности воспаления в ДП.
Короткодействующие β−агонисты должны применяться только по требованию. Больные, получающие высокие (более 1,4 баллончика аэрозоля в месяц) дозы, нуждаются в эффективной противовоспалительной терапии. Бронхопротективное действие β−агонистов ограничивается пределами 3–4 ингаляций в сутки. Пероральные β−агонисты способствуют повышению работоспособности за счет увеличения мышечной массы, белкового и липидного анаболизма, психостимуляции. Так, 41 из 67 спортсменов с АФУ, регулярно употреблявших SABA на Олимпийских играх 1984 года, получили медали разного достоинства.
Режим дозирования пролонгированных ингаляционных β2−агонистов
Различия между сальметеролом и формотеролом заключаются в том, что бронходилатация после применения последнего наступает быстро, нежелательных явлений существенно меньше, чем при применении сальбутамола. Эти препараты могут назначаться в качестве монотерапии у больных с легким течением БА и в качестве бронхопротекторов при АФУ. При использовании формотерола чаще 2 раз в неделю необходимо добавлять к лечению ИГКС.
До настоящего времени не проведены исследования, соответствующие принципам качественной клинической практики (GCP), в которых был бы доказан болезньмодифицирующий эффект монотерапии LABA.
Проведенные к настоящему времени исследования свидетельствуют о возможности более раннего назначения пролонгированных ингаляционных β2-агонистов. Дополнение формотерола к 400–800 мкг/сут ИГКС (по будесониду) обеспечивает более полный и адекватный контроль по сравнению с увеличением дозы ИГКС.
Основные бронхорасширяющие препараты
Действующее вещество |
Фармакологическая группа |
Коммерческое название |
Форма выпуска |
Фенотерол |
Бета-2-стимулятор |
Беротек Беродуал (фенотерол+ипратропиума бромид (М—холиноблокатор) |
Доз. аэрозоль |
Тербуталин |
Бета-2-стимулятор |
Тербуталин, Бриканил, Фйронил Седико, Арубендол |
Доз. аэрозоль, таблетки |
Сальбутамол |
Бета-2-стимулятор |
Сальбутамол, Вентолин, Аскорил, Джосет, Саламол Эко |
Табл., сироп (Аскорил), аэрозоль (Вентолин). Сироп (Джосет), аэрозоль (СЭ) |
Сальметерол |
Бета-2-стимулятор длительного действия |
Серевент, Сабнетерол, Серетид, Сальметер |
Доз. аэрозоль |
Формотерол |
Бета-2-стимулятор длительного действия |
Форадил, Оксис Турбухалер, Атимос, Симбикорт (+ГКС будесонид) |
Доз. аэрозоль |
Орципреналин |
Неселективный бета-стимулятор |
Астмопент, Алупент |
Доз. аэрозоль, таблетки |
Изопротеренол |
Неселективный бета-стимулятор |
Изадрин, Новодрин |
Раствор для ингаляций |
Адреналин |
Неселективный альфа- и бета-стимулятор |
Бронкаид мист и пр. |
Доз. аэрозоль |
Ипратропиум бромид |
Холинолитик |
Атровент, Трувент |
Доз. аэрозоль |
Окситропиум |
Холинолитик |
Оксивент, Вентилат |
Доз. аэрозоль |