Классификация средств, применяемых при остеопорозе.

1) Препараты гормонов: кальцитонин, эстрадиол.

2) Препараты витаминов: кальцитриол.

3) Препараты кальция: кальция карбонат.

4) Препараты разных групп: этидронат, стронция ранелат, золедроновая кислота.

Характеристику препаратов гормонов и витамином см. самостоятельно в предыдущих лекциях.

Кальция карбонат выпускается в таблетках и порошках по 0,5. Назначается перорально, 3 раза в день. Действие и применение см. самостоятельно в предыдущих лекциях. Наиболее широкое применение при остеопорозе кальция карбоната из всех других препаратов кальция обусловлено его наименьшим местнораздражающим действием и относительно менее неприятным вкусом.

Этидронат плохо всасывается в ЖКТ, для повышения биодоступности рекомендуется прием препарата натощак. Для профилактики местнораздражающего действия и возникновения тошноты и рвоты рекомендуется препарат обильно запивать. При распределении препарат хорошо накапливается в костном матриксе, поглощается остеокластами. T ½ составляет около 6 часов. Экскретируется с мочой в неизмененном виде.

В организме больного, накапливается в остеокластах, превращается в них в аномальный аналог АТФ, тем самым нарушая жизнеспособность и функции этих клеток.

О.Э. 1) Уменьшает количество остеокластов.

2) Тормозит процесс резорбции костной ткани.

2) Подавляет процессы остеопороза, тем самым стимулируя процессы оссификации.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями остеопороза, в т.ч. в постклимактерический период.

2) Комплексная терапия больных с болезнью Педжета.

3) Комплексная терапия больных с парнеопластической гипер - Са²⁺ - емией.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, индивидуальная непереносимость, препарат может стимулировать процессы остеомалиции (иногда это свойство используется при процессах оссификации мягких тканей).

Классификация противоподагрических средств.

1) Средства, подавляющие синтез уратов, ингибиторы ксантиноксидазы: аллопуринол.

2) Средства, повышаюшие выведение солей мочевой кислоты с мочой (урикозурические средства): сульфинпиразон.

3) Средства, применяемые при остром приступе подагры:

а) препараты НПВС: индометацин.

б) препараты СПВС: преднизолон.

в) митозные яды: колхицин.

Аллопуринол - выпускается в таблетках по 0,1.

Хорошо всасывается при пероральном применении. С белками плазмы практически не связывается. Метаболизируется в активный метаболит оксипуринол (аллоксантин). Экскретируется как сам препарат, так и его метаболит с мочой, невсосавшаяся в ЖКТ часть дозы, около 20%, экскретируется с калом. T ½ составляет в среднем около 1 - 2 часов, а с метаболитом - около 18 - 30 часов. Поэтому препарат, как правило, назначают 1 раз в день.

В организме больного подагрой аллопуринол (конкурентно), а также его активный метаболит оксипуринол (неконкурентно) ингибируют фермент ксантиноксидазу. А основной путь синтеза мочевой кислоты у человека - окисление гипоксантина и ксантина ксантиноксидазой. Это и приводит к понижению уровня мочевой кислоты в крови больного подагрой, что и ликвидирует материальный субстрат болезни. Гипоксантин и ксантин быстро выводятся с мочой, что может провоцировать нефролитиаз, профилактировать который можно обильным щелочным питьем. Вследствии вышеперечисленного, предотвращается и уменьшается отложение солей мочевой кислоты в тканях.

О.Э. 1) Уменьшает синтез мочевой кислоты.

2) Повышает выведение с мочой гипоксантина и ксантина - опосредованный урикозурический.

3) Уменьшается отложение солей мочевой кислоты в тканях.

П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с подагрой.

2) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с вторичной гиперурикемией при эритремии, сублейкемическом миелоидозе и подобных болезнях крови.

3) Иногда - для профилактики гиперурикемии при лечении больных лейкозами, лимфомами и некоторыми солидными опухолями.

П.Э. Провокация острого приступа подагры, для профилактики или постепенное увеличение дозы, или сочетание с индометацином, преднизолоном или колхицином. Аллергии, лихорадка, кожные высыпания, тошнота, рвота. Иногда возможно развитие периферических невритов, васкулиты, лейкопении, лейкоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия; гепатоксичность, почечная недостаточность с нефролитиазом; катарактогенное действие.