Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Лекции / 1_2_Osnovy_khimioterapii

.pdf
Скачиваний:
43
Добавлен:
02.07.2023
Размер:
1.21 Mб
Скачать

 

босом, так как по-

- менее активен к

ГЭБ. Т ½ = 9-14 часов.

- при в/в введении

 

давляет

актив-

стрептококкам,

 

Диэтиламиновая

соль разводится

возможно

развитие

 

ность

фактора,

пневмококкам

и

в цитратно-фосфатном буфере и

флебитов.

 

 

необходимого для

энтерококкам;

 

вводят только внутривенно. При

 

 

 

транслокации

- коринебактерии,

внутримышечном введении может

 

 

 

белковых

субъ-

листерии, нейссе-

развиться некроз.

 

 

 

единиц и элонга-

рии;

 

 

Элиминация: биотрансформирует-

 

 

 

ции пептидной це-

- анаэробы

и

Cl.

ся в печени и выводится с желчью,

 

 

 

пи, что приводит к

difficile умеренно

где создаются концентрации, до-

 

 

 

гибели микроорга-

чувствительны;

 

статочные для получения терапев-

 

 

 

низма.

 

- грам - микроор-

тического эффекта. С мочой экс-

 

 

 

 

 

ганизмы

нечув-

кретируется 0,1%-0,5%, поэтому

 

 

 

 

 

ствительны.

 

 

при заболевании почек не требу-

 

 

 

 

 

 

 

 

ется коррекция дозы.

 

 

 

 

 

 

 

 

Применение:

Стафилококковые

 

 

 

 

 

 

 

 

инфекции при аллергии или устой-

 

 

 

 

 

 

 

 

чивости к β-лактамным антибиоти-

 

 

 

 

 

 

 

 

кам (как правило в сочетании с

 

 

 

 

 

 

 

 

рифампицином или линкозамида-

 

 

 

 

 

 

 

 

ми): заболевания дыхательных пу-

 

 

 

 

 

 

 

 

тей, остеомиелит и др.

 

 

 

 

 

 

 

 

При Cl. difficile-ассоциированной

 

 

 

 

 

 

 

 

диарее, псевдомембранозном ко-

 

 

 

 

 

 

 

 

лите (препарат резерва).

 

 

Ристомицин

Препараты

 

 

Механизм

 

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

 

действия

 

 

 

 

 

Ристомицин

про-

Тип

действия:

- грам + кокки:

Препарат ристомицина сульфат

При введении возмо-

дуцируется

гри-

бактерицидный.

стрептококки,

используется только для в/в вве-

жен озноб, тошнота,

бами рода

Proac-

Механизм

дей-

стафилококки,

дения, так как обладает выражен-

нейтропения, лейко-

tinomyces

 

ствия:

нарушает

пневмококки;

ным раздражающим действием.

пения, тромбоцитопе-

 

 

синтез

клеточной

активен в отноше-

Применяется как препарат резер-

ния.

 

 

стенки.

 

 

 

нии стафилокок-

ва при тяжелых септических забо-

 

21

ков, устойчивых к леваниях, вызванных грам + микдействию других рофлорой.

антибиотиков;

-листерии;

-многие анаэробы.

Фосфомицин

Препараты

 

Механизм

 

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

действия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фосфомицин

Тип

действия:

Спектр активности

Препарат выпускается в виде по-

Со стороны ЦНС: го-

 

бактериостатиче-

широкий,

распро-

рошка для приготовления суспен-

ловная боль

(10,3%),

 

ский.

 

 

 

страняется

на

зии для энтерального применения

головокружение, сла-

 

Механизм

дей-

грам

бактерии,

(2,0-3,0 однократно натощак).

бость.

 

 

ствия:

подавляет

включая

сине-

Быстро всасывается из ЖКТ, био-

Со стороны

ЖКТ:

 

первый

этап

син-

гнойную

палочку,

доступность 34-65% (в зависимо-

диарея, тошнота, из-

 

теза компонентов

кишечную

палоч-

сти от приема пищи). Не метабо-

жога.

 

 

клеточной стенки,

ку, протей, клеб-

лизируется. Т ½ = 4 часа. При рас-

Прочие: ринит, ваги-

 

так как конкурент-

сиеллу,

цитробак-

пределении высокие концентрации

нит, боль в горле,

 

но ингибирует ак-

тер.

Кроме того

обнаруживаются в

мочевыводя-

дисменорея,

боль в

 

тивность

N-

активен в отноше-

щих путях, где МПК сохраняется

спине, животе, кожная

 

ацетил-

 

 

 

нии грам + возбу-

24-48 часов. Выводится преиму-

сыпь.

 

 

трансферазы.

 

 

дителей:

стафи-

щественно почками

(клубочковая

 

 

 

 

 

 

 

 

лококков, стрепто-

фильтрация), только 18-28% во-

 

 

 

 

 

 

 

 

кокков,

энтерокок-

дится кишечником.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ков,

 

некоторых

Применение: инфекции мочевыво-

 

 

 

 

 

 

 

 

грам + палочек.

дящих путей: цистит, уретрит, бес-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

симптомная бактериурия, профи-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

лактика и лечение инфекций при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

хирургических вмешательствах.

 

 

Фюзафунжин

 

Препараты

Механизм

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

 

действия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

22

Фюзафунжин

Обладает

анти-

Спектр

активно-

Используется в виде аэрозоля.

Очень

редко

в виде

(биопарокс) анти-

бактериальной и

сти: стрептококки,

Микрочастицы дозировано прони-

раздражения

носо-

биотик,

выделен-

противовоспали-

стафилококки, не-

кают в наиболее удаленные и

глотки

и приступов

ный из

культуры

тельной

активно-

которые

штаммы

труднодоступные отделы дыха-

чихания, кашля, сухо-

грибов Fusarium

стью. Не отмечено

нейссерий

анаэ-

тельных путей (синусы, бронхио-

стью носовой полости

 

 

формирование

робов,

микоплазм

лы) и оказывают антимикробное и

и глотки.

Описаны

 

 

устойчивости.

и даже грибов ро-

противовоспалительное действие.

кожные

аллергиче-

 

 

 

 

да Candida.

 

ские реакции, присту-

 

 

 

 

 

 

 

 

пы

бронхиальной

 

 

 

 

 

 

 

 

астмы, рвота.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Сульфаниламиды

 

Препараты

Механизм действия и спектр ак-

Особенности

примене-

Побочные

 

 

 

 

 

тивности

 

 

ния

 

эффекты

 

 

Сульфаниламиды(СА): Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - Пр. сульфаниловой кислоты.

 

 

 

I. Резорбтивного действия.

1) Конкурентный антагонизм

с

Резорбтивные СА хорошо

Нефротоксич-

 

 

А. Короткого действия (Т1/2<10

ПАБК.

 

 

и полностью всасываются

ность.

 

 

 

 

час.):

 

Так как СА имеют структурное

из ЖКТ, в крови связыва-

Нейротоксич-

 

 

- бел. стрептоцид;

сходство с ПАБК, то они могут

ются с белками на 12-

ность: тошнота

 

 

- норсульфазол;

встраиваться в цепь синтеза фо-

90%.

 

рвота,

голов-

 

 

- сульфадимезин

лиевой кислаты и замещать ПАБК.

Биотрансформируются в

ная боль, голо-

 

 

и пр.

 

Образуется

дефектная фолиевая

печени путем ацетилиро-

вокружение,

 

 

Б.

Ср.

продолжительности

кислота, что в последствии тормо-

вания. Продукты био-

депрессия.

 

 

(Т1/2-10- 24 час.):

зит процессы белкового синтеза.

 

трансформации

выводят-

Угнетение

 

 

- сульфаметоксозол и др.

2) СА способны снижать актив-

ся почками и могут в кис-

кроветворения:

 

 

В.

Дл.

действия (Т1/2 -24-60

ность дигидрофолиатсинтетазы -

лой среде образовывать

агранулоцитоз,

 

 

фермента, который участвует

в

кристаллы. В результате -

лейкопения,

 

 

час.):

 

 

 

 

образовании

дигидрофолиевой

кристаллурия и закупори-

тромбоцитопе-

 

 

- сульфадиметоксин;

 

 

кислоты.

 

 

вание мочевых путей

ния,

апласти-

 

 

- сульфамонометоксин;

 

 

 

 

Спектр.

 

 

(нефротоксичность). Для

ческая анемия.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

23

-

сульфапиридазин.

Г(+) и Г(-) бактерии, некоторые

профилактики

этого

Поражение

 

Г. Сверх дл. действия (Т1/2>60

простейшие (возбудители малярии

осложнения

 

следует ре-

сосудов: васку-

час.):

и токсоплазмоза.

комендовать

 

обильное

литы.

 

 

-

сульфален;

Феномен невосприимчивости мик-

щелочное питьё.

 

Нарушение

 

-

сульфадоксин.

роорганизмов к СА.

Возможна

биотрансфор-

всасывания ви-

II. СА плохо и мало всасыва-

а) те микрорганизмы, которые са-

мация и через глюкурони-

таминов гр. В –

ющиеся из ЖКТ (применяются

ми не синтезируют фолиевую кис-

рование -

 

сульфадиме-

гиповитаминоз.

для лечения кишечных инфе к-

лоту, а получают её извне (подоб-

токсин.

 

 

 

 

Дисбактериоз и

ций).

но клеткам макроорганизма) не

СА длительного действия,

суперинфек-

А. Короткого действия:

чувствительны к СА (энтерококки,

прочно связывающиеся с

ция.

 

 

 

риккетсии, клостридии);

белками, могут в неизме-

7.

Аллергиче-

-

фталазол;

б) существует механизм невоспри-

ненном

виде

фильтро-

ские

 

реакции

Б. Длительного действия:

 

имчивости, который передается по

ваться почками и повтор-

имеют

пере-

-

фтазин;

наследству;

но реабсорбироваться в

крестный

ха-

III. СА для местного приме-

нения.

в) в тех средах, где есть избыток

канальцах,

что и обеспе-

рактер

на

все

ПАБК (наличие белка, гноя, крови,

чивает

их

 

длительное

СА.

Возможна

- лекарственные формы пре-

 

а также новокаина) активность СА

действие.

 

 

 

рекция на три-

паратов I группы для местно-

снижается;

Применение:

в настоя-

метаприм.

 

го применения (глазные капли

 

сульфацил Na);

г) каждый микроорганизм имеет

щее время

в

основном

 

 

 

 

запас ПАБК, поэтому эффект СА

применяют

СА

в комби-

 

 

 

 

-

азосептил.

 

 

 

 

развивается не сразу, а через ~

нации с триметапримом.

 

 

 

 

IV. Комбинированные препа-

 

 

 

 

5.5 периодов репродукции.

Используют

 

при

лечении

 

 

 

 

раты СА с триметапримом:

*Триметоприм - пр. амидопири-

заболеваний

мочевыво-

 

 

 

 

- бактрим (сульфаметоксозол -

 

 

 

 

мидина, которое снижает актив-

дящих путей, ЖКТ и пр.

 

 

 

 

400 мг+триметаприм - 80 мг);

ность дигидрофолиатредуктазы -

*СА могут

вытеснять из

 

 

 

 

-

бисептол;

 

 

 

 

фермента обеспечивающего пере-

связи с белками плазмы

 

 

 

 

-

гросептол;

 

 

 

 

ход дигидрофолата в тетрагидро-

другие

препараты: анти-

 

 

 

 

-

потесептил;

 

 

 

 

фолат. В результате комбинация

коагулянты,

 

синтетиче-

 

 

 

 

-

сульфатон.

 

 

 

 

 

СА с триметапримом обеспечива-

ские

гипогликемические

 

 

 

 

V. Салазосульфаниламиды

 

 

 

 

ет быстрый бактерицидный эф-

средства и др..

повышая

 

 

 

 

(для лечения неспецифическ ого

 

 

 

 

фект.

тем самым их свободную

 

 

 

 

язв. колита):

 

 

 

 

 

концентрацию в крови.

 

 

 

 

-

салазопиридазин и др

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

24

Производные хинолонкарбоновой кислоты

Препараты

Механизм

и тип дей-

Спектр

актив-

Особенности

примене-

Побочные эффек-

 

ствия

 

ности

 

ния

 

ты

Производные хинолонкарбоновой кислоты: делятся на три поколения; отличаются по спектру, механизму действия и фармакокинетике

I. Первое поколение производных хинолонкарбоновой кислоты.

 

-

К-та налидиксовая

 

Тип действия зависит от

Отличается

у

Хорошо

всасываются из

Неграм

влияет

на

 

 

(неграм,

невигра-

 

концентрации:

отдельных

пре-

ЖКТ (до 80%), проникают

ЦНС:

ослабление

 

мон);

 

 

б/статический

или

паратов, но ти-

во все ткани и жидкости,

зрения, “желтое зре-

 

 

 

 

 

б/цидный.

 

пично:

 

 

кроме ЦНС и ликвора. Не

ние”, головная боль,

 

 

 

 

 

Механизм

действия:

-

Г(-)

палочки:

метаболизируются. Быстро

головокружение.

 

 

-

К-та азолиниевая;

 

 

 

 

нарушают

активность

 

шигеллы,

(или менее быстро) выво-

При

длительном

 

-

К-та

пиромидино-

 

 

 

 

вая;

 

 

ферментов в микробной

 

сальмонел-

дятся через почки, где со-

применении –

ане-

 

 

 

 

клетке, так как связыва-

 

лы,

клебси-

здают высокие концентра-

мия

(гемолитиче-

 

-

К-та оксолиниевая

 

 

 

 

ют Fe++ и

нарушают

 

еллы,

ки-

ции, что оптимально при

ская).

 

 

 

 

(Грамурин, диокса-

 

 

 

 

 

 

 

биосинтез на ЦПМ мик-

 

шечная

па-

лечении

заболеваний мо-

-

гепатотоксич-

 

 

цин);

 

 

роорганизмов.

 

лочка);

 

чевыводящей системы.

 

ность;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

протей.

 

Можно применять при за-

-

аллергические

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

болеваниях ЖВП, ЖКТ,

 

реакции;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

отитах, но следует учиты-

-

дисбактериоз

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

вать, что препараты быст-

 

суперинфекция

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ро выводятся и концентра-

 

(синегнойной

па-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ция быстро падает.

 

лочкой, грибами).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Препараты

Механизм и тип дей-

Спектр

актив-

Особенности примене-

Побочные эффек-

 

 

 

ствия

ности

 

ния

ты

 

 

II. Второе поколение производных хинолонкарбоновой кислоты.

 

 

 

 

 

К-та пипемидиниевая

Как у первого поколения

тот же + активна

Как у первого поколения.

Как у первого поко-

 

 

(палин).

 

против

сине-

Можно вводить два раза в

ления

 

 

 

 

гнойной

палоч-

сутки.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

25

ки.

III. Третье поколение производных хинолонкарбоновой кислоты - Фторхинолоны.

Хим. строение: построены на основе хинолонкарбоновой кислоты у которой один или более радикалов (до 3-х) замещен фтором - R1, R2 и R3.

 

1) Монофторхинолоны

Тип

действия бактери-

Спектр

очень

Активны в малых дозах.

ЖКТ - тошнота, рво-

 

 

(R2):

цидный.

 

 

 

широкий,

они

Хорошо всасываются

из

та, анорексия, запо-

 

 

системные:

Механизм

действия

свя-

активны в

от-

ЖКТ, вводят два раза в

ры или поносы, боли

 

 

- Ципрофлоксацин;

зан

с

их

способностью

ношении ~ 97%

день, можно вводить па-

в животе.

 

 

 

 

 

- Флоксацин;

снижать,

 

ингибировать

известных

воз-

рентерально.

 

 

 

 

ЦНС -

головокруже-

 

 

- Перфлоксацин;

активность

 

ДНК-гиразы

будителей.

 

Высокоактивны

и

могут

ние, головная боль,

 

 

- Эносацин;

(топоизомераза II) микро-

Отдельные

 

быть использованы

при

нарушения сна, вя-

 

 

уроантисептики:

организмов и тогда в мик-

препараты

от-

нарушениях

функции

пе-

лость (редко); очень

 

 

- норфлоксацин.

роорганизме

нарушается

личаются

по

чени и почек.

 

 

 

 

редко - ночные кош-

 

 

Диастопан - норфлокса-

порядок

присоединения

спектру .

 

Хорошо проникают через

мары,

 

дезориента-

 

 

цин(400 мг) + тинидазол

компонентов

ДНК,

она

 

 

 

барьеры (кроме ГЭБ),

ция, тревожные со-

 

 

(600 мг); используется при

резко изменяет структуру

 

 

 

проникают

в

 

клетки:

стояния (не назна-

 

 

диареях различного проис-

и микроорганизм не спо-

 

 

 

нейтрофилы

и

макрофа-

чать

после

травм

 

 

хождения (диз. амебная,

собен нормально жить и

 

 

 

ги), в полости. Могут

мозга

и нарушениях

 

 

анаэробная инфекция.

функционировать.

 

 

 

 

накапливаться

в

жёлчи,

ЦНС).

 

 

 

 

 

 

 

 

Чувствительность бакте-

 

 

 

коже, экссудатах, секрете

Кожа - зуд, сыпь,

 

 

 

риальной ДНК-гиразы в

 

 

 

простаты.

 

 

 

 

потливость,

фото-

 

 

 

100-1000 раз больше, чем

 

 

 

В процессе

биотранс-

сенсибилизация.

 

 

 

 

у хозяина, что и обуслав-

 

 

 

формации ФХ могут со-

Флебиты при в/в

 

 

 

ливает

их

избиратель-

 

 

 

хранять антибактериаль-

введении.

 

 

 

 

 

 

ность

по

отношению к

 

 

 

ную активность.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

микроорганизмам.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2) Дифторхинолоны (R1 и

тот же

 

 

 

 

Еще более ши-

Хорошо комбинируются:

* Есть

эксперимен-

 

 

R2):

 

 

 

 

 

 

рокий

спектр и

ФХ+антисинегнойные пе-

тальные

данные

об

 

 

- Ломефлоксацин (мак-

 

 

 

 

 

 

более

высокая

нициллины;

 

 

 

 

угнетении

развития

 

 

саквин);

 

 

 

 

 

 

активность

 

ФХ+цефатазидим;

 

 

хрящевой

ткани

у

 

 

- Спарфлоксацин;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ФХ+имипенем;

 

 

 

молодых

 

животных:

 

 

- Дифлоксацин.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ФХ+метронидазол.

 

 

детям

до

трех

лет

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

строго

по

показани-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

26

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3) Трифторхинолоны:

тот же

-Флероксацин (хинодис);

-Тосуфлоксацин;

-Темафлоксацин.

ям, осторожно!

Самые активные, действуют в сверхнизких концентрациях, иногда достаточно одного приема в день (при циститах).

Примечания:

Устойчивость микроорганизмов развивается трудно; развивается механизм защиты по типу активного выброса (“пом-

пы”).

Нитрофураны

 

Препараты

Механизм

и

Спектр активно-

Особенности применения и фарма-

Побочные эффекты

 

 

 

 

тип действия

сти

 

 

кокинетика

 

 

 

 

 

 

Нитрофураны (НФ): содержат антисептический препарат (фурациллин) и химиотерапевтические средства.

 

 

 

 

Хим. структура: 2-замещннные производные 5-нитрофурана

 

 

 

 

 

 

-

Фурагин;

Тип

действия

Широкий:

 

Хорошо проникают через биологиче-

 

 

 

 

 

 

-

Фурадонин;

зависит

от

- Г(+) кокки (даже

ские барьеры: всасываются из ЖКТ,

Токсичность малая:

 

 

 

 

-

Фуразолин;

концентрации:

некоторые

проникают в ликвор (немного), лимфу,

- у детей метгемоглоби-

 

 

-

Фуразидин;

б/статический

штаммы

энтеро-

в молоко матери. С белками связыва-

немия (комбинировать с

 

 

-

Нитрофуранти-

или б/цидный.

кокков);

 

ются мало, адсорбируются на эритро-

антиоксидантами:

вит.

 

 

он;

Механизм

 

Г(-) палочки: ки-

цитах. Выводятся в основном почками,

Е, С);

 

 

 

 

-

Нифурантоил

действия:

НФ

шечная,

шигел-

где создают высокие концентрации, по

- нейротоксичность: па-

 

 

 

(эрцефурил);

являются

ак-

лы,

сальмонел-

этой причине применяются при забо-

рестезии, невриты

па-

 

 

 

цепторами

Н+

лы,

клебсиеллы,

леваниях МВП.

резы;

 

 

 

 

-

Нифуроксидаза.

 

 

 

 

и ингибируют

энтеробактерии,

Фуразолидон активен при заболевани-

-

антабусоподобное

 

 

 

 

 

 

 

 

процессы

кле-

протей;

 

ях ЖВП и ЖКТ.

действие (нельзя соче-

 

 

 

 

точного дыха-

- спирохеты, не-

В процессе метаболизма НФ способны

тать с алкоголем);

 

 

 

 

 

 

ния

бактерий,

которые

хлами-

превращаться в метаболиты, которые

-

угнетение сперматоге-

 

 

 

 

тем

самым

дии;

 

 

могут повреждать клетки хозяина.

неза.

 

 

 

 

 

 

они

снижают

-

простейшие:

Хорошо комбинируются с пеницилли-

Дисбактериоз вызывают

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

27

 

 

 

синтез в них

лямблии, трихо-

нами,

тетрациклинами,

аминогликози-

редко,

эрцефурил

ис-

 

 

 

ДНК,

РНК,

 

монады.

 

 

дами и левомицетином;

повышают их

пользуется для лечения

 

 

 

белков. В ре-

Есть

индивиду-

активность.

 

 

 

проявлений

дисбакте-

 

 

 

зультате

сни-

 

альные

колеба-

- не угнетают иммунитет, даже повы-

риоза у детей.

 

 

 

 

 

 

жается синтез

ния в спектре ак-

шают активность фагоцитоза;

 

Аллергические

реакции

 

 

 

факторов

па-

 

тивности.

 

 

- к ним медленно и редко вырабатыва-

возможны, может

быть

 

 

 

тогенности,

 

 

 

 

 

 

 

ется устойчивость м/о, она не достига-

даже аллерг.

пневмо-

 

 

 

элементов

 

 

 

 

 

 

 

ет высокого уровня;

 

 

нит.

 

 

 

 

 

 

 

ЦПМ.

 

 

 

 

 

 

 

 

- активность НФ снижается под влия-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

нием витаминов, которые стимулируют

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тканевое дыхание: В1, РР, С;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- нельзя сочетать НФ с антидепрессан-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тами - ингибиторами МАО.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

8-оксихинолины.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Препараты

Механизм

и

 

тип

Спектр

активно-

Особенности применения

Побочные эффекты

 

 

 

 

 

действия

 

 

 

 

сти

 

 

 

и фармакокинетика

 

 

 

 

 

 

 

8-оксихинолины.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1)содержащие гало-

Тип действия

 

бак-

 

Спектр:

амебы,

1)

Галоидсодержащие 8-

1) При всасывании возможны

 

иды:

териостатический.

 

некоторые грибы,

оксихинолины практически

нейротоксические

реакции

 

- Хиниофон (ятрен);

Механизм

 

 

дей-

 

Г(-) бактерии (сем.

не

всасываются из ЖКТ,

(неврит зрительного нерва -

 

- Хлорхинальдол;

ствия:

подавляет

 

кишечных); - сине-

создают

там

высокие

слепота);

 

 

 

 

 

- Энтеросептол.

активность

 

фер-

 

гнойная

палочка

б/статические концентра-

- возможны явления иодизма:

 

2)

Комбинации энте-

ментных

 

систем

 

нечувствительна;

ции.

 

 

раздражение слизистых и ко-

 

росептола и других

микроорганизма,

 

- протей

очень

Используются для лечения

жи.

 

 

 

 

 

 

лек. веществ:

т.к. вступает в со-

 

мало

чувствите-

энтеритов, колитов и пр.

2) При нарушении выдели-

 

- Интестопан;

единения с 2-х вал.

 

лен.

 

 

 

2) Не содержащий галои-

тельной функции почек при-

 

- Мексаформ;

металлами,

входя-

 

Есть

отличие в

дов

нитроксалин

хорошо

менять не

рекомендуют.

 

- Мексаза.

щими

в

состав

 

спектре

активно-

всасывается, не метаболи-

Окрашивают мочу в ярко-

 

3)

 

ферментов,

обра-

 

сти

у

различных

зируется, выделяется поч-

желтый цвет.

 

 

 

 

 

-

Нитроксолин (5-

зуют комплексы и

 

препаратов.

 

ками.

Создает

высокие

Вызывают

диспептические

 

НОК).

снижают

 

актив-

 

 

 

 

 

концентрации в МВП и ис-

расстройства.

 

 

 

 

28

.

ность.

 

пользуется для

лечения

Возможны аллергические ре-

 

 

 

инфекционных

процессов

акции.

 

 

 

МВП.

 

 

 

 

 

 

 

 

Производные хиноксалина

Препараты

Механизм

и

тип

Спектр активно-

Особенности

применения

и

Побочные эффекты

 

действия

 

 

сти

 

фармакокинетика

 

 

 

Производные хиноксалина.

 

 

 

 

 

 

 

 

- Хиноксидин;

Тип действия бакте-

Спектр широкий:,

Хиноксидин вводят per os, он

Токсичны!

- Диоксидин.

рицидный.

 

 

Г(-) бактерии; Pr.

всасывается

и биотрансформи-

Обладает действием на ДНК

 

Механизм действия:

vulgaris;

сине-

руется в диоксидин.

 

хозяина и может оказывать

 

избирательно

инги-

гнойная палочка;

Диоксидин вводят парентераль-

тератогенное, эмбриотокси-

 

бирует синтез ДНК в

патогенные

 

но, а также прменяют местно для

ческое и мутагенное дей-

 

микробной клетке, не

анаэробы;

 

промываний, обработки ран, ожо-

ствие.

 

влияет

на

 

синтез

кокки.

 

говой поверхностей и т.д.

 

При превышении терапевти-

 

РНК и белка. Вслед-

Особо активны в

Существуют местные лек. фор-

ческой дозы снижает продук-

 

ствии

 

глубоких

анаэробных

 

мы: мази, растворы.

 

цию гормонов коры надпо-

 

структурных

измене-

условиях.

 

Используются при лечении тяже-

чечников.

 

ний ДНК нарушается

 

 

лых гнойных процессов: абцессы

ЦНС: судороги (особенно ик-

 

структура

клеточной

 

 

легких, пиелиты, пиелоциститы,

роножные мышцы - для сня-

 

стенки и ЦПМ.

 

 

 

холангиты, эмпиема плевры, сеп-

тия СаCl2 в/в), головная боль,

 

 

 

 

 

 

 

сис, газовая гангрена.

 

головокружение, озноб.

 

 

 

 

 

 

 

Препараты глубокого резерва

-

Вызывают дисбактериоз, т.к.

 

 

 

 

 

 

 

используются тогда, когда другие

неактивны в отношении кан-

 

 

 

 

 

 

 

препараты неактивны.

 

дид (для проф. нистатин, ле-

 

 

 

 

 

 

 

Назначают только взрослым

в

ворин).

 

 

 

 

 

 

 

условиях стационара.

 

Перед введением проводят

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пробу!

5-нитроимидазолы

 

Препараты

Механизм и тип действия

Спектр активности

Особенности приме-

Побочные эффекты

 

 

 

 

 

нения и фармакоки-

 

 

 

 

 

 

нетика

 

 

 

 

 

 

 

 

 

29

5-нитроимидазолы (НИ).

 

-

Метронидазол

Тип действия

бактерицид-

Спектр:

 

Препараты

 

легко и

Нетоксичны,

но

могут

 

 

(трихопол);

ный

и

бактериостатиче-

Простейшие

(трихо-

быстро

всасываются

вызывать:

 

 

 

 

- Тинидазол

ский.

 

 

 

 

монады,

лямблии,

из ЖКТ, проникают во

- ЦНС - возбуждение,

 

 

 

(фасижин);

Механизм действия:

 

амебы, лейшмании);

все органы и ткани, в

тремор,

судороги,

 

 

-

Ниморазол

легко

проникают в

клетку

Анаэробы

(клостри-

том числе в мозг, лик-

невриты;

 

 

 

 

(наксоджин);

микроорганизма и там, под

дии, анаэробные кок-

вор, жёлчь, очаги вос-

- кровь - лейкопения;

 

 

- Аминитрозол;

влиянием

нитроредуктаз

ки, бактероиды, фузо-

паления и некроза.

- изменения ЭКГ;

 

 

 

- Орнидазол (ти-

анаэробов НИ восстанавли-

бактерии).

 

Применяют для лече-

- отеки;

 

 

 

 

берал)

ваются в

высокотоксичные

Бензнидазол

имеет

ния

 

инфекционных

- антабусоподобное дей-

 

 

- Секнизадол

соединения, которые по-

избирательную актив-

заболеваний,

вызван-

ствие (на фоне приема

 

 

- Бензнидазол

вреждают ДНК м/о.

 

ность T. cruzi (возбу-

ных

чувствительной

алкоголя).

 

 

 

 

Аэробы таких

редуктаз не

дитель американского

микрофлорой.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

имеют, поэтому нечувстви-

трипаносомоза).

*Есть

 

парентераль-

 

 

 

 

 

 

 

тельны к НИ, однако при

 

 

ные формы указанных

 

 

 

 

 

 

 

наличии

 

микстов:

 

 

средств.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

аэроб+анаэроб

эффект

 

 

Бензнидазол

приме-

 

 

 

 

 

 

 

угнетения распространяется

 

 

няется при американ-

 

 

 

 

 

 

 

на оба вида.

 

 

 

 

ском

 

трипаносомозе

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(болезнь Шагаса (Ча-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

гаса)).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

Секнизадол –

Взаимодействует с ДНК бак-

Спектр:

 

Всасывается

из ЖКТ

- нарушения ЖКТ: боль в

 

 

производное

терий и простейших, нару-

Бактерии: - анаэробы.

на 80%,

биотранс-

области желудка, ме-

 

 

имидазола

шает ее спиральную струк-

Простейшие:

 

формируется

в пече-

таллический вкус во рту,

 

 

 

 

туру, вызывает разрыв це-

- трихомонады

ни, Т ½ 20 часов, экс-

глоссит, стоматит;

 

 

 

 

 

пей нуклеиновых кислот, что

- лямблии

 

кретируется с мочой.

- кровь: лейкопения;

 

 

 

 

приводит г гибели бактерий

- амебы

 

Применяется при:

- крапивница;

 

 

 

 

 

 

и простейших.

 

 

 

 

- уретриты и вагини-

- ЦНС: нарушение коор-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ты,

обусловленные

динации, головокруже-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

трихомонадами;

ние, парестезия, поли-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- амебиаз

кишечника

нейропатия.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

и печени;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- лямблиоз.

 

 

 

 

 

 

 

- Ниморазол

Нарушает

структуру

ДНК

Простейшие:

 

При

приеме

внутрь

Головокружение,

сонли-

 

 

 

 

микроорганизмов и вызыва-

- трихомонады;

быстро

и

полностью

вость, полинейропатия,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

30

Соседние файлы в папке Лекции