6

-окспренолол.

∙β1 – адреноблокаторы (кардиоселективные):

-метапролол;

-талинолол;

-атенолол.

∙Симпатолитики:

-октадин;

-резерпин.

Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

-сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расширяются;

-расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

-мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

-снижение внутриглазного давления;

-стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина.

1.Местно как кровоостанавливающее средство при операциях в отоларингологии);

2.как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),

3.в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;

4.для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;

5.в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

6.для ликвидации аллергических реакций - сывороточной болезни, ангионевротического отека;

7.при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл 0,1% раствора в сердце;

8.при гипоглекимической коме.

Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.

-повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно (20 - 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;

-периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

-снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях;

-улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах;

Нафтизин - оказывает α - адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудосуживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает потребность миокарда в

кислороде.
В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других	β - адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к

накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это снижает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β - адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β2 - адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Адреноблокаторы.

Фармакодинамика α - адреноблокаторов.

-Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);

-не устраняют бронхолитического действия адреналина;

-«извращают» действие адреналина на артериальное давление;

-мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.

Показания к применению.

1.Феохромоцитома;

2.эндартериит;

3.тромбофлебит;

4.купирование гипертонического кризиса.

Празозин – избирательно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования α1 – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.

β — адреноблокаторы.

Анаприлин - блокирует β1 и β2 – адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:

-уменьшает ССС и ЧСС;

-снижает величину сердечного выброса;

-снижает потребность миокарда в кислороде;

-понижает АД;

На органы дыхания:

-тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 - адренорецепторов;