6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013

310	Клайра		Глава 2
бозов	и тромбоэмболий	(таких	жна быть осмотрена соответствую,
как ТГВ, ТЭЛА, ИМ и цереброваску,			щим специалистом для решения во,
лярные нарушения). Риск развития			проса о возможности приема препа,
венозной тромбоэмболии (ВТЭ) мак,			рата Клайра;
симален в первый год приема таких			, ожирения (индекс массы тела более
препаратов, преимущественно в тече,			чем 30 кг/м2);
ние первых 3 мес. Повышенный риск			, дислипопротеинемии;
присутствует после первоначального			, артериальной гипертензии;
использования КОК или возобновле,			, мигрени;
ния использования одного и того же			, заболеваний клапанов сердца;
или разных КОК (после перерыва			, фибрилляции предсердий;
между приемами препарата в 4 нед и			, длительной иммобилизации; об,
более). Общий риск ВТЭ у пациен,			ширного хирургического вмешатель,
тов, принимающих низкодозирован,			ства, любой операции на нижних ко,
ные КОК (содержание этинилэстра,			нечностях или обширной травме. В
диола — менее 50 мкг), в 2–3 раза			подобных ситуациях целесообразно
выше, чем у пациенток, которые не			прекратить прием препарата Клайра
принимают КОК, тем не менее этот			(при плановой операции — по край,
риск остается более низким по срав,			ней мере за 4 нед до нее) и не возоб,
нению с риском ВТЭ при беременно,			новлять прием в течение 2 нед после
сти и родах. ВТЭ может привести к			окончания иммобилизации.
летальному исходу (в 1–2% случаев).			Вопрос о возможной роли варикозно,
ВТЭ, проявляющаяся как ТГВ или			го расширения вен и поверхностного
ТЭЛА, может произойти при исполь,			тромбофлебита в развитии ВТЭ оста,
зовании любых КОК. Крайне редко			ется спорным.
при использовании КОК возникает			Следует учитывать повышенный риск
тромбоз	других кровеносных сосу,		развития тромбоэмболии в послеро,
дов, например печеночных, брыжееч,			довом периоде. Нарушения перифе,
ных, почечных, мозговых артерий и			рического кровообращения также мо,
вен или сосудов сетчатки. Единое			гут отмечаться при сахарном диабете,
мнение	относительно связи	между	системной красной волчанке, гемоли,
возникновением этих событий и при,			тико,уремическом синдроме, хрони,
менением КОК отсутствует. Артери,			ческих воспалительных заболеваниях
альная тромбоэмболия может приве,			кишечника (болезнь Крона или язвен,
сти к летальному исходу.			ный колит) и серповидно,клеточной
Риск развития тромбоза (венозного			анемии. Увеличение частоты и тяже,
и/или артериального) и тромбоэмбо,			сти мигрени во время применения
лии повышается:			препарата Клайра (что может предше,
, с возрастом;			ствовать цереброваскулярным нару,
, у курящих (с увеличением количе,			шениям) может быть основанием для
ства выкуриваемых сигарет или по,			немедленного прекращения приема
вышением возраста риск нарастает,			данного препарата.
особенно у женщин старше 35 лет);			К биохимическим факторам, указы,
при наличии:			вающим на наследственную или при,
, семейного анамнеза (например ве,			обретенную предрасположенность к
нозной или артериальной тромбоэм,			артериальному или венозному тром,
болии когда,либо у близких родст,			бозу, относятся следующие: рези,
венников или родителей в относите,			стентность к активированному про,
льно молодом возрасте). В случае на,			теину С, гипергомоцистеинемия, де,
следственной или приобретенной			фицит антитромбина III, дефицит
предрасположенности женщина дол,			протеина С, дефицит протеина S, ан,

Клайра

311

тифосфолипидные

антитела

(анти,

использовавших КОК,

выявляются

кардиолипидные

антитела,

волча,

более ранние стадии рака молочной

ночный антикоагулянт).

железы, чем у женщин, никогда их не

При оценке соотношения риска и по,

применявших.

льзы следует учитывать, что лечение

В редких случаях на фоне примене,

соответствующего состояния может

ния КОК наблюдалось развитие доб,

уменьшить связанный с ним риск

рокачественных, а в крайне редких

тромбоза. Также следует учитывать,

случаях — злокачественных опухо,

что риск тромбозов и тромбоэмболии

лей печени, которые в отдельных слу,

при беременности выше, чем пpи

чаях приводили к угрожающему жиз,

приеме низкодозированных перора,

ни внутрибрюшному кровотечению.

льных контрацептивов (содержание

При появлении сильных болей в вер,

этинилэстрадиола — менее 50 мкг).

хних

отделах живота,

увеличения

Опухоли

размеров печени или признаков внут,

Наиболее существенным

фактором

рибрюшного

кровотечения у

жен,

риска, связываемым с развитием рака

щин, принимающих КОК, при диф,

шейки матки, является персистирую,

ференциальной диагностике необхо,

щая

папиломавирусная

инфекция

димо исключить опухоли печени.

(ПВИ). Имеются сообщения о неко,

Другие состояния

тором повышении риска развитая

У женщин с гипертриглицеридемией

рака шейки матки при длительном

(или при наличии этого состояния в

применении КОК. Связь с приемом

семейном анамнезе) возможно повы,

КОК не доказана. Обсуждается воз,

шение риска развития панкреатита

можность взаимосвязи этих данных

во время приема КОК.

со скринингом заболеваний шейки

Хотя небольшое повышение АД было

матки и особенностями полового по,

описано у многих женщин, принима,

ведения (более редкое применение

ющих

КОК,

клинически

значимое

барьерных методов контрацепции).

повышение отмечалось редко. Одна,

Мета,анализ 54 эпидемиологических

ко если на фоне приема препарата

исследований

выявил

небольшое

Клайра развивается стойкое, клини,

увеличение

относительного

риска

чески значимое повышение АД, сле,

(ОР = 1,24) развития рака молочной

дует отменить препарат и начать ле,

железы у

женщин, принимающих

чение

артериальной

гипертензии.

КОК в настоящее время. Повышен,

Прием препарата Клайра при необхо,

ный риск постепенно исчезает в тече,

димости можно возобновить,

если

ние 10 лет после прекращения прие,

посредством гипотензивной терапии

ма этих препаратов. В связи с тем, что

удается достичь нормальных показа,

рак

молочной

железы

отмечается

телей АД.

редко у женщин моложе 40 лет, неко,

Следующие состояния развиваются

торое увеличение числа диагностиро,

или ухудшаются как во время бере,

ванного рака молочной железы у

менности, так и пpи приеме КОК, но

женщин, принимающих КОК в на,

их связь с приемом КОК не доказана:

стоящее время или принимавших не,

желтуха и/или холестатический зуд,

давно, является незначительным по

холелитиаз,

порфирия,

системная

отношению к общему риску этого за,

красная волчанка, гемолитико,уре,

болевания. Его связь с приемом КОК

мический синдром, хорея Сиденгама,

не доказана. Наблюдаемое повыше,

герпес

беременных, обусловленная

ние риска может быть также следст,

отосклерозом потеря слуха.

вием более ранней диагностики рака

У женщин с наследственными фор,

молочной железы у женщин, приме,

мами ангионевротического отека эк,

няющих КОК. У женщин, когда,либо

зогенные эстрогены могут индуциро,

312	Клайра								Глава 2
вать или ухудшать симптомы ангио,				же общемедицинского и гинекологи,
невротического отека.				ческого обследования. Частота и ха,
Острые или хронические нарушения				рактер	этих	обследований		должны
функции печени могут потребовать				основываться на существующих нор,
отмены препарата Клайра до тех пор,				мах медицинской практики при необ,
пока показатели функции печени не				ходимом учете индивидуальных осо,
придут	в норму. Рецидивирующая			бенностей каждой			пациентки. Как
холестатическая		желтуха,	которая	правило, измеряется АД, проверяется
развивается впервые во время бере,				состояние молочных желез, брюшной
менности или предыдущего приема				полости и органов малого таза, вклю,
половых гормонов, требует прекра,				чая цитологию шейки матки.
щения приема препарата Клайра.				Необходимо разъяснять женщинам,
Хотя КОК могут оказывать влияние				что препарат Клайра не защищает от
на резистентностъ к инсулину и толе,				ВИЧ,инфекции (СПИДа) и других
рантность к глюкозе, нет необходи,				заболеваний,		передающихся			поло,
мости изменения		терапевтического		вым путем.
режима у больных сахарным диабе,				Снижение эффективности. Эффек,
том, которые используют			препарат	тивность препарата			Клайра		может
Клайра. Тем не менее, женщины,				быть снижена при пропуске табле,
страдающие сахарным диабетом, во				ток с активными компонентами (см.
время приема препарата Клайра нуж,				рекомендации по приему пропущен,
даются в тщательном наблюдении.				ных таблеток в разделе «Способ при,
Также описаны случаи болезни Кро,				менения и дозы»),			желудочно,ки,
на и язвенного колита на фоне приме,				шечных расстройствах во время при,
нения КОК.				ема таблеток с активными компо,
Иногда может развиваться хлоазма,				нентами (см. рекомендации при же,
особенно у женщин с хлоазмой бере,				лудочно,кишечных расстройствах в
менных в анамнезе.				разделе	«Способ		применения			и
Женщинам, склонным к			развитию	дозы») или на фоне сопутствующего
хлоазмы, в период приема препарата				лекарственного лечения (см. «Взаи,
Клайра следует избегать воздействия				модействие»).
солнца или УФ,излучения.				Недостаточный контроль менструа/
Влияние	на лабораторные тесты.			льноподобного цикла. На фоне испо,
Прием препарата Клайра может вли,				льзования препарата Клайра, особен,
ять на результаты некоторых лабора,				но в первые месяцы приема, могут
торных исследований, включая био,				возникать нерегулярные менструаль,
химические параметры функции пе,				ноподобные кровотечения (мажущие
чени, щитовидной железы, надпочеч,				выделения или прорывные маточные
ников и почек, концентрацию транс,				кровотечения). Поэтому оценка лю,
портных белков в плазме, например				бых нерегулярных менструальнопо,
КСГ и фракции липидов/липопроте,				добных кровотечений должна прово,
идов, параметры углеводного обмена,				диться только после периода адапта,
свертывания и фибринолиза. Эти из,				ции, который составляет приблизи,
менения обычно остаются в пределах				тельно	3	менструальноподобных
лабораторных норм.				цикла.
Медицинские осмотры. Перед нача,				Если нерегулярные менструальнопо,
лом применения препарата Клайра				добные	кровотечения повторяются
необходимо тщательно оценить про,				или впервые возникают после пред,
тивопоказания к назначению препа,				шествующих		регулярных		циклов,
рата на основании анамнеза жизни,				следует	рассмотреть также				вероят,
семейного анамнеза женщины, а так,				ность причин негормонального						ха,

Климадинон®

313

рактера и провести тщательное об,

КЛИМАДИНОН®

следование для исключение злокаче,

(KLIMADYNON®)

ственных новообразований или бере,

менности.

Подобные мероприятия

Bionorica (Германия)

могут включать диагностическое вы,

скабливание.

У некоторых женщин во время прие,

ма неактивных таблеток белого цвета

менструальноподобное кровотечение

может не развиться. Если прием пре,

парата Клайра осуществлялся в соот,

ветствии с правилами, указанными в

разделе

«Способ

применения

и

дозы», беременность маловероятна.

Однако если перед первым отсутст,

вовавшим

менструальноподобным

кровотечением таблетки

принима,

лись нерегулярно

или отсутствуют

подряд

2

менструальноподобных

кровотечения, не следует продолжать

использование препарата Клайра до

тех пор, пока не будет исключена бе,

ременность.

Влияние

на

способность управлять

автомобилем или выполнять работы,

требующие

повышенной

скорости

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

физических и психических реакций. Не

отмечено

отрицательного

влияния

СОСТАВ

препарата Клайра на способность к

Таблетки, покрытые

управлению автомобилем и работу с

оболочкой . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

механизмами, однако пациентки,

у

активное вещество:

которых в течение периода адапта,

цимицифуги

ции (первые 3 мес приема препарата)

(Cimicifuga racemosa L.)

отмечаются

эпизоды головокруже,

корневищ экстракт су,

ний и нарушение концентрации вни,

хой. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 20 мг

мания, должны соблюдать осторож,

(содержит

2,8

мг цимицифуги

ность.

корневищ

экстракта

нативного

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/

(5–10:1, экстрагент — этанол 58

об.%) и 17,2 мг лактозы моногид,

крытые пленочной оболочкой. 2 тем,

рата)

но,желтых, 5 розовых, 17 бледно,жел,

вспомогательные вещества: каль,

тых, 2 красных, 2 белых в 1 блистере

ция гидрофосфата

дигидрат;

из пленки ПВХ/алюминиевой фоль,

крахмал

картофельный;

магния

ги. 1 блистер вклеен в книжку,раскла,

стеарат;

тальк;

титана

диоксид

душку картонную.

1 или

3 книж,

(Е171);

железа

окись

желтая

ки,раскладушки в комплекте с само,

(Е172);

железа

окись

красная

клеющимся календарем приема запе,

(Е172); макрогол 6000; эудрагит

чатаны в прозрачную пленку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

RL 30D (аммония метакрилат со,

полимер (1:2:0,2) — 1,35 мг и кис,

По рецепту.

лота сорбиновая — 0,01 мг)

314	Климадинон®			Глава 2
Капли для приема			гетативную нервную систему. Приме,
внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 г			нение препарата способствует ослаб,
активное вещество:			лению или полному исчезновению
цимицифуги			симптомов недомогания в климакте,
(Cimicifuga racemosa L.)			рический период. Терапевтический
корневищ экстракт			эффект развивается постепенно и
жидкий . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 г			проявляется приблизительно через 2
(соответствует 2,4 г высушенного			нед лечения.
лекарственного		растительного	ПОКАЗАНИЯ.	Вегето,сосудистые
сырья)			расстройства в	период менопаузы,
вспомогательные		вещества: на,	пре, и постменопаузы (приливы кро,
трия сахарината дигидрат; мяты			ви к лицу, повышенная потливость,
перечной масло; этанол 96 об.%;			нарушение сна, повышенная нервная
вода очищенная			возбудимость, изменения настроения,
содержание этанола — 35–40 об.%			апатия).
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ			ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Для ка/
ФОРМЫ. Таблетки: круглые, двоя,			пель и таблеток:
ковыпуклой формы, покрытые обо,			• гиперчувствительность;
лочкой розового цвета с коричневым			• эстрогензависимые опухоли.
оттенком.			С осторожностью: заболевания пече,
Капли для приема внутрь: прозрачная			ни, эпилепсия, заболевания и травмы
жидкость светло,коричневого цвета, с			головного мозга (применение воз,
запахом древесины; в процессе хране,			можно только после консультации с
ния возможно легкое помутнение или			врачом).	для капель: алкого,
выпадение незначительного осадка.			Дополнительно
ФАРМАКОДИНАМИКА. Обладает			лизм.
эстрогеноподобным		эффектом, про,	Дополнительно для таблеток, покры/
являет седативные свойства, оказыва,			тых оболочкой: непереносимость лак,
ет терапевтическое воздействие на ве,			тозы.
			ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0
			НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0
			ДЬЮ. Не следует применять при бе,
			ременности. На время лечения следу,
			ет прекратить	грудное вскармлива,
			ние.
			СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0
			ЗЫ. Внутрь.
			Принимать по 30 капель или по 1
			табл. (не раскусывая, запивая неболь,
			шим количеством жидкости) 2 раза в
			сутки (утром и вечером, в одно и то
			же время).
			Длительность лечения определяется
			врачом.
			ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
			ны аллергические реакции. В редких
			случаях возможно появление боли в
			эпигастральной области, увеличение
			массы тела. Очень редко — появление
			чувства напряжения в молочных же,

			Климадинон® Уно			315
	лезах и менструальноподобные кро,		КЛИМАДИНОН® УНО
	вотечения.		(KLIMADYNON	®	UNO)
	ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Взаимодей,
	ствия с другими ЛС в настоящее вре,		Bionorica (Германия)
	мя неизвестны.
	ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
	зировки и интоксикации в настоящее
	время неизвестны.
	ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Без консу,
	льтации врача препарат не следует
	принимать более 3 мес.
	При применении в рекомендуемых
	дозах препарат не влияет на быстроту
	реакции при управлении транспорт,
	ными средствами и механизмами.
	При наступлении беременности не,
	обходимо прекратить прием препара,
	та и обратиться к врачу.
	В составе капель для приема внутрь
	содержится 35–40 об.% этанола.
	При использовании флакона следует
	держать его в вертикальном положе,
	нии.
	В процессе хранения капель возмож,
	но выпадение незначительного осад,		ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И
	ка или легкое помутнение, что не
	влияет на эффективность препарата.		СОСТАВ
	Капли для приема внутрь следует		Таблетки, покрытые
	взбалтывать перед употреблением.		пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.
	Указание для больных диабетом. Бо,		активное вещество:
	льные сахарным диабетом могут при,		цимицифуги кистевид,
	нимать таблетки Климадинон®, т.к.		ной (Cimicifuga
	разовая доза данного препарата со,		racemosa L.) корневищ
	держит менее 0,04 ХЕ.		экстракт сухой . . . . . . . . . . . 32,5 мг
	ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/		(содержит 20% (6,5 мг) цимици,
	крытые оболочкой: в блистерах из фо,		фуги корневищ экстракт натив,
	льги алюминиевой (нижняя сторона)		ный (4,5–8,5:1, экстрагент — эта,
	и пленки из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (верх,		нол 60 об.%)
	няясторона)по15шт.;впачкекартон,		лактозы моногидрат —			58,5%;
	ной 4 или 6 блистеров.		целлюлоза — 19,5%; кремния ди,
	Капли для приема внутрь: По 50 или		оксид — 2%
	100 мл во флаконах темного стекла с		вспомогательные вещества: цел,
	дозирующим	капельным устройст,	люлоза; кремния диоксид высо,
	вом сверху,	с навинчивающейся	кодисперсный; лактозы моногид,
	крышкой, предохранительным коль,		рат; магния стеарат; крахмал ку,
	цом. Каждый флакон помещают в		курузный; кальция гидрофосфа,
	складную картонную коробку.
			та дигидрат; натрия карбоксиме,
	УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
			тилкрахмал; гипромеллоза; мак,
	Без рецепта.		рогол 4000; титана диоксид; же,

	316	Климадинон® Уно							Глава 2
	леза оксид красный; железа ок,					СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0
	сид желтый					ЗЫ. Внутрь.
	ОПИСАНИЕ			ЛЕКАРСТВЕННОЙ		По 1 табл. 1 раз в сутки вместе с небо,
	ФОРМЫ. Круглые, двояковыпуклые					льшим количеством жидкости и, по
	таблетки, покрытые пленочной обо,					возможности, в одно и то же время су,
	лочкой розового цвета с коричневым					ток (утром или вечером).		препарат не
	оттенком, с риской на одной стороне.					Без консультации врача
						следует принимать более 3 мес.
	ФАРМАКОДИНАМИКА.				Клима,
	динон® Уно обладает эстрогеноподоб,					ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В редких
	ным эффектом, проявляет седативные					случаях возможны временные боли в
	свойства, оказывает терапевтическое					желудке, аллергические		реакции на
	воздействие на вегетативную нервную					компоненты препарата. Есть единич,
	систему. Применение препарата спо,					ные сообщения о токсическом влия,
	собствует ослаблению или полному					нии на печень у препаратов, содержа,
	исчезновению			симптомов	недомога,	щих цимицифугу. При		появлении
	ния в климактерический период.					описанных выше или других побоч,
						ных реакций следует отменить прием
	Терапевтический эффект Климади,
	нона® Уно наступает постепенно и					препарата и обратиться к врачу.
	проявляется приблизительно через 2					ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.		Взаимодей,
	нед лечения.					ствия с другими ЛС в настоящее вре,
	ПОКАЗАНИЯ. Вегето,сосудистые и					мя неизвестны.
	психические расстройства в пре,, ме,					ПЕРЕДОЗИРОВКА. В®	случае пере,
	но, и постменопаузе (приливы крови к					дозировки Климадинон	Уно жалобы
	лицу, повышенная потливость, нару,					на боли в желудке, указанные в разде,
	шение сна, повышенная возбудимость,					ле «Побочные действия», могут быть
	изменения настроения, апатия и др.).					более выраженными. В этом случае
						следует прекратить прием препарата и
	ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
						обратиться к врачу.
	• индивидуальная повышенная чув,
	ствительность к компонентам пре,					ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При назна,
	парата;					чении препарата больным сахарным
	• непереносимость лактозы, дефицит					диабетом следует учитывать, что 1
	лактазы,			глюкозо,галактозная		табл., покрытая пленочной			оболоч,
	мальабсорбция (из,за содержания в					кой, содержит 0,01 ХЕ.
	препарате лактозы);					Препарат в рекомендуемых дозах не
	• нельзя применять для лечения па,					оказывает влияния на	способность
	циентов		с	эстрогензависимыми		управлять транспортом и работать с
	опухолями;					механизмами, требующими			повы,
						шенного внимания.
	• беременность;
						При нарушении или возобновлении
	• кормление грудью.
						менструаций, а также при продолжи,
	С осторожностью: нарушение функ,
						тельных или других вновь возникаю,
	ции	печени. Пациенты, перенесшие				щих жалобах необходимо обратиться
	ранее заболевания печени, перед при,					к врачу, т.к. речь может идти о заболе,
	емом препарата должны проконсуль,					ваниях, требующих врачебной консу,
	тироваться с врачом.					льтации.
	ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0
						Без рекомендации врача не следует
	НОСТИ		И	КОРМЛЕНИИ ГРУ0		применять одновременно с эстроген,
	ДЬЮ. Не следует применять при бере,					содержащими препаратами. При по,
	менности. На время лечения следует					явлении симптомов, предполагаю,
	прекратить грудное вскармливание.					щих поражение печени		(например

			Лантус® СолоСтар®			317
	усталость, потеря аппетита, пожелте,		рекомбинации ДНК,бактерий вида
	ние кожи и глаз, сильная боль в верх,		Escherichia coli (штаммы К12).
	ней части живота с тошнотой и рво,		Инсулин гларгин разработан как ана,
	той, темная моча) необходимо пре,		лог человеческого инсулина, отлича,
	кратить прием препарата и обратить,		ющийся	низкой растворимостью в
	ся к врачу.		нейтральной среде. В составе препа,
	Пациенткам, прошедшим или прохо,		рата Лантус® СолоСтар®		он полно,
	дящим лечение	гормонзависимых	стью растворим, что обеспечивается
	опухолей (в частности, молочной же,		кислой реакцией раствора для инъек,
	лезы), не следует применять препа,		ций (рН 4). После введения в под,
	рат без консультации с врачом.		кожно,жировую клетчатку			кислая
	ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/		реакция	раствора нейтрализуется,
	крытые пленочной оболочкой: в блис,		что приводит к образованию микро,
	терах из фольги алюминиевой (ниж,		преципитатов, из которых постоянно
	няя сторона) и пленки из		высвобождаются небольшие количе,
	ПВХ/ПЭ/ПВДХ	(верхняя сторона)	ства инсулина гларгина, обеспечивая
	по 15 шт.; в пачке картонной 2, 4 или 6		предсказуемый, плавный (без пиков)
	блистеров.		профиль	кривой	концентра,
	УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.		ция—время, а также пролонгирован,
	Без рецепта.		ное действие препарата.
			Инсулин гларгин метаболизируется
	ЛАНТУС® СОЛОСТАР®		до двух активных метаболитов M1 и
	(LANTUS SOLOSTAR)		M2 (см. «Фармакокинетика»).
	Инсулин гларгин*. . . . . . . . . . . . . 289		Связь с инсулиновыми рецепторами:
			кинетика связывания со специфиче,
	Представительство Акционерного		скими рецепторами инсулина у инсу,
			лина гларгина очень близка таковой у
	общества «Санофи/авентис груп»
			человеческого инсулина,		в	связи с
	(Франция)
			чем инсулин гларгин способен осу,
	ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И		ществлять биологическое действие,
	СОСТАВ
	Раствор для подкожного
	введения. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл
	активное вещество:
	инсулин гларгин . . . . . . . . . 100 ЕД
		(3,6378 мг)
	вспомогательные вещества: ме,
	такрезол (м,крезол) — 2,7 мг;
	цинка хлорид — 0,0626 мг (соот,
	ветствует 30 мкг цинка); глице,
	рол (85%) — 20 мг; натрия гидро,
	ксид — до рН 4; хлористоводо,
	родная кислота — до рН 4; вода
	для инъекций — до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Инсулин гларгин является аналогом человече, ского инсулина, полученным методом

318	Лантус® СолоСтар®			Глава 2
аналогичное таковому у эндогенного			цептору	ИФР,1 приблизительно в
инсулина.			5–8 раз выше, чем у человеческого
Наиболее важным действием инсу,			инсулина (но примерно в 70–80 раз
лина и его аналогов, в т.ч. и инсулина			ниже, чем у ИФР,1), в то же время, по
гларгина, является регуляция мета,			сравнению с человеческим инсули,
болизма глюкозы. Инсулин и его ана,			ном, у метаболитов инсулина гларги,
логи снижают содержание глюкозы в			на M1 и M2 аффинность к рецептору
крови, стимулируя поглощение глю,			ИФР,1 несколько меньше.
козы	периферическими	тканями	Общая терапевтическая концентра,
(особенно скелетной мускулатурой и			ция инсулина (инсулина гларгина и
жировой тканью) и ингибируя обра,			его метаболитов), определяемая у па,
зование глюкозы в печени.			циентов с диабетом типа 1, была за,
Инсулин подавляет липолиз в адипо,			метно ниже концентрации, необходи,
цитах и ингибирует протеолиз, уве,			мой для полумаксимального связы,
личивая одновременно синтез белка.			вания с рецепторами ИФР,1 и после,
Пролонгированное действие инсули,			дующей	активации митогенно,про,
на гларгина напрямую связано со сни,			лиферативного пути, запускаемого
женной скоростью его абсорбции, что			через рецепторы ИФР,1. Физиоло,
позволяет применять препарат 1 раз в			гические концентрации эндогенного
сутки. После п/к введения начало его			ИФР,1 могут активировать митоген,
действия наступает в среднем через 1			но,пролиферативный путь; однако
ч. Средняя продолжительность дейст,			терапевтические концентрации инсу,
вия составляет 24 ч, максимальная —			лина, определяемые при инсулиноте,
29 ч. Продолжительность		действия	рапии, включая лечение препаратом
инсулинаиегоаналогов,такихкакин,			Лантус®	СолоСтар®, значительно
сулин	гларгин, может существенно		ниже фармакологических концентра,
различаться у разных лиц или у одно,			ций, необходимых для активации ми,
го и того же человека.			тогенно,пролиферативного пути.
Была показана эффективность приме,
нения препарата Лантус® СолоСтар® у			ФАРМАКОКИНЕТИКА. Сравните,
детей в возрасте старше 2 лет с сахар,			льное изучение концентраций инсу,
ным диабетом типа 1. Причем у детей			лина гларгина и инсулина,изофана в
в возрастной группе 2–6 лет частота			плазме крови у здоровых людей и па,
возникновения гипогликемии с кли,			циентов с сахарным диабетом после
ническими проявлениями при приме,			п/к введения препаратов выявило бо,
нении инсулина гларгина была ниже			лее медленную и значительно более
как в течение суток, так и в ночное			длительную абсорбцию, а также от,
время по сравнению с применением			сутствие пика концентрации у инсу,
инсулина,изофана (соответственно в			лина гларгина по сравнению с инсули,
среднем 25,5 эпизода против 33 эпизо,			ном,изофаном. При однократном в те,
дов у одного пациента в течение одно,			чение суток п/к введении препарата
го года). При пятилетнем наблюдении			Лантус®	СолоСтар® Css инсулина глар,
за пациентами с сахарным диабетом			гина в крови достигается через 2–4 сут
типа 2 не наблюдалось достоверных			при ежедневном введении.
различий в прогрессировании диабе,			При в/в введении T1/2 инсулина глар,
тической ретинопатии при		лечении	гина и человеческого инсулина были
инсулином гларгином по сравнению с			сопоставимыми. При введении инсу,
инсулином,изофаном.			лина гларгина в область живота, плеча
Связь	с рецепторами инсулинопо,		или бедра не обнаружено достоверных
добного фактора роста 1 (ИФР,1):			различий в концентрациях инсулина в
аффинность инсулина гларгина к ре,			сыворотке крови. По сравнению с че,

Лантус® СолоСтар®

319

ловеческим инсулином средней про,

трации инсулина гларгина и его

должительности

действия,

инсулин

основных метаболитов M1 и M2 в

гларгин характеризуется меньшей ва,

плазме крови перед введением оче,

риабельностью

фармакокинетическо,

редной дозы, были сходны с таковы,

го профиля, как у одного и того же, так

ми у взрослых, что свидетельствует

и у разных пациентов. У человека в

об отсутствии накопления инсулина

подкожно,жировой клетчатке инсу,

гларгина и его метаболитов при по,

лин гларгин частично расщепляется со

стоянном

применении

инсулина

стороны

карбоксильного

конца

гларгина у детей.

(С,конца) β,цепи(бета,цепи)собразо,

ПОКАЗАНИЯ. Сахарныйдиабет,тре,

ванием Адвух активных

метаболитовА

бующий лечения инсулином, у взрос,

М1 (21

G1у,инсулина)

и

М2 (21

лых, подростков и детей старше 2 лет.

G1у,des,30В,Тhr,инсулина). Преиму,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

щественно в плазме крови циркулиру,

• повышенная

чувствительность

к

ет метаболит M1. Системная экспози,

инсулину гларгину или любому из

ция метаболита M1 увеличивается при

вспомогательных компонентов пре,

увеличении дозы препарата.

парата;

Сопоставление данных фармакокине,

• детский возраст до 2 лет (отсутст,

тики и фармакодинамики показали,

вие клинических данных по приме,

что действие препарата в основном

нению).

осуществляется за счет системной эк,

С осторожностью: беременные жен,

спозиции метаболита M1. У подавля,

ющего

большинства пациентов не

щины (возможность

изменения

по,

удавалось обнаружить инсулин глар,

требности в инсулине во время бере,

гин и метаболит М2 в системном кро,

менности и после родов).

вотоке. В случаях, когда все,таки уда,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

валось обнаружить в крови инсулин

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ0

гларгин и метаболит М2, их концент,

ДЬЮ. В исследованиях на животных

рации не зависели от введенной дозы

не было получено прямых или косвен,

препарата Лантус® СолоСтар®.

ных данных

об эмбриотоксическом

Особые группы пациентов

или фетотоксическом действии инсу,

Возраст и пол. Информация о влия,

лина гларгина.

нии возраста и пола на фармакокине,

К настоящему времени отсутствуют

тику инсулина гларгина отсутствует.

соответствующие

статистические

Однако эти факторы не вызывали

данные относительно использования

различий в безопасности и эффек,

препарата

во

время

беременности.

тивности препарата.

Имеются данные о применении пре,

Курение. В рамках клинических ис,

парата Лантус®

СолоСтар® у 100 бере,

следований анализ по подгруппам не

менных женщин с сахарным диабе,

выявил различий в безопасности и

том. Течение и исход беременности у

эффективности

инсулина

гларгина

данных пациенток не отличались от

для данной группы пациентов по

таковых у беременных с сахарным

сравнению с общей популяцией.

диабетом, получавших другие препа,

Ожирение. У пациентов с ожирением

раты инсулина.

не было показано никаких различий в

Назначение препарата Лантус® Соло,

безопасности и эффективности инсу,

Стар® у беременных должно проводи,

лина гларгина и инсулина,изофана

ться с осторожностью. Обязателен

по сравнению пациентами с нормаль,

тщательный мониторинг уровня глю,

ной массой тела.

козы в крови.

Дети. У детей с сахарным диабетом

Для больных с ранее имевшимся или

типа 1 в возрасте от 2 до 6 лет концен,

гестационным

сахарным

диабетом