24) История красителей

Если бы английский химик Уильям Перкин жил на несколько десятилетий позже, он бы даже и не пытался получить противомалярийный препарат хинин из анилина. В 1856 году органическая химия как наука была еще слишком слабо развита, чтобы ученый мог понять нереальность своей затеи. Он упорно проводил опыт за опытом, получая вместо хинина густую черную массу, очень похожую на деготь. Каково же было его удивление, когда из этой смолы удалось выделить вещество красивого лилового цвета. Без особой надежды на успех этим веществом попробовали покрасить шелк - и с тех пор имя ученого навсегда вошло в историю химии. Он открыл один из первых искусственных красителей - мовеин.

Несмотря на юный возраст, в момент открытия ему было всего 18 лет, Перкин был человеком решительным и предприимчивым. В течение двух лет он организовал завод по производству мовеина. С этого времени берет свое начало эра искусственных (или, как их называют, синтетических) красителей.

В далеком прошлом.

До тех пор люди применяли только природные красящие вещества. Добывать их научились еще в Древнем Египте. Кампешевое дерево и корни марены, сок акации и ягоды черники, цветы шафрана и резеды - вот что было источником красителей. Даже из высушенных тел насекомых кошенили получали красивый алый краситель кармин. Знаменитый красный краситель древности - античный пурпур добывали из специальных желез особых морских моллюсков - багрянок. Доставался он очень дорогой ценой. Чтобы получить всего один грамм красителя, надо было достать из морских глубин несколько десятков тысяч раковин. Зато и ценился пурпур буквально на вес золота. Знаменитый оратор и политический деятель Цицерон, занимавший должность первого консула, носил дважды окрашенные пурпуром одежды в честь признания его выдающихся заслуг. А легендарная египетская царица Клеопатра, огромные богатства которой давали ей право на самые безрассудные поступки, в один прекрасный день приказала выкрасить пурпуром паруса своих кораблей. Один такой парус стоил увесистого золотого слитка.

25) Краткая история создания лекарственных препаратов

С древнейших времен в качестве источника лекар-

ственных препаратов использовали в основном готовое

растительное или животное сырье (классическим приме-

ром является кора хинного дерева – эффективное сред-

ство против малярии). Однако в средние века получила

свое развитие идея применения химических средств для

лечения болезней. Инициаторами этой идеи были алхими-

ки, использовавшие производные ртути, мышьяка, сурь-

мы, меди, цинка и т. д., хотя препараты такого рода, при-

нимаемые в неподходящих дозах, часто оказывались более

опасными, чем сама болезнь.

В XVI в. швейцарский врач Парацельс изучил действие

на организм многих веществ минерального и расти-

тельного происхождения и явился основателем «иатро-

химии» – направления, стремившегося поставить химию

на службу медицине [1].

В XIX в. существенно усовершенствовались методы

химического анализа, что привело к попыткам найти в из-

вестных растениях активные ингредиенты, ответственные

за лечебные свойства. Так, в начале XIX в. были выделе-

ны хинин, морфин и др. [2, 3].

Во второй половине XIX в., благодаря созданию

структурной теории (Кекуле, Бутлеров, Купер), а также

исследованиям многих химиков-органиков, началось бур-

ное развитие органической химии, и это привело к

подлинной революции в области синтеза лекарств. Во

второй половине XIX в. появились чисто синтетические

лекарственные препараты, например синтетические гало-

генпроизводные (с 1869 г. хлораль стал применяться в

качестве седативного и успокаивающего средства [4]) и

салициловая кислота, используемая в качестве обезбо-

ливающего средства.

К концу прошлого века синтез лекарств приобрел уже

промышленные масштабы. В 1888 г. фирма Байера вы-

пустила эффективное жаропонижающее средство фенаце-

тин, а в 1899 г. – известное противовоспалительное ле-

карство аспирин (ацетилсалициловую кислоту) [5].

Важно подчеркнуть, что к этому времени уже была

осуществлена структурная идентификация таких соедине-

ний, как жиры, белки и углеводы, т.е. соединений, моле-

кулы которых являются основными мишенями действия

лекарственных препаратов. В 1909–1910 гг. немецкий ученый Пауль Эрлих синтези-

ровал сальварсан – первое эффективное средство против

сифилиса, что обусловило возникновение концепции хи-

миотерапии* [6]. Эта концепция предполагала уже не

просто возможность использования химических веществ

для лечения патологий (болезней), но необходимость мо-

дификаций структур предполагаемых лекарственных со-

единений с тем, чтобы максимально эффективно воздей-

ствовать на пораженный орган.

Эрлих разработал также теорию рецепторов и струк-

турных изменений физиологически активных органи-

ческих соединений, происходящих при взаимодействии

с рецептором, которая (вместе с его концепцией хи-

миотерапии) явилась отправной точкой современной

медицинской химии.

За период с конца XIX до начала 70-х годов XX в.

химики создали многие тысячи аналогов, пытаясь вос-

произвести и улучшить созданное природой. Были син-

тезированы барбитураты в качестве гипнотических

средств [7], ртутьорганические соединения, обладаю-

щие свойствами диуретиков [8], сульфамиды – первые

эффективные антибактериальные препараты [9, 10].

Возобновление в конце 30-х годов Флори и Чейном

забытых работ по пенициллину (найденному Флемингом

в 1928 г.), а также выделение стрептомицина Ваксманом

в 1944 г. открыло эру антибиотиков [11].

В 50–60-е годы были созданы многие психотропные

препараты, такие как сильные транквилизаторы (хлор-

промазин, мепробамат) [12, 13], хлордиазепоксид (пер-

вый представитель класса бензодиазепинов), а также

антидепрессанты (например, имипрамин), в результате

чего появилась возможность лечения депрессий, шизоф-

рении и других нервных расстройств [14].

В 50-х – 60-х годах были синтезированы резерпин [15]

и метилдофа – соединения, оказывающие антигипертен-

зивное (гипотензивное) действие и применяемые для ле-

чения сердечно-сосудистых заболеваний.