Применение глюкокортикоидов

Воздействие на иммунную систему

• при иммунодефиците снижают

супрессорную активность

лимфоцитов, восстанавливают уровень

иммуноглобулинов;

•препятствуют взаимодействию иммуноглобулинов с тучными клетками, макрофагами;

•подавляют выработку провоспалительных цитокинов

(интерлейкины 1, 6, 8 и ФНО-α).

11

Фармакокинетика

Всасывание.

При приеме внутрь всасываются быстро и практически полностью.

Биодоступность не зависит от приема

пищи.

Максимальная концентрация в крови

через 0,5- 1,5 часа.

12

Фармакокинетика

Инъекционные формы.

Сукцинаты, гемисукцинаты, фосфаты - водорастворимы: при парентеральном введении обладают быстрым и кратковременном действием - вводят внутривенно, внутримышечно.

13

Фармакокинетика

Инъекционные формы.

Ацетаты, ацетониды - мелкокристаллические суспензии, не растворимые в воде.

Их действие развивается медленно

(часы) и продолжается длительно

(недели) - вводят в суставы, суставные

сумки, синовиальные влагалища, рубцы,

реже внутримышечно.

14

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм.

В плазме ГК связаны с белками -

транскортином и альбумином.

Природные ГК связываются с белком на

90%, полусинтетические - на 40-60%.

Метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов: природные быстрее, чем полусинтетические, фторированные ГК метаболизируются медленнее (в 2-3 раза больший период полувыведения).

15

Применение глюкокортикоидов

ГК используют для системной

(внутрь, парентерально)

и для локальной (интраартикулярно, периартикулярно, наружно) терапии.

16

Применение глюкокортикоидов

Дозы ГК, мг/сут (в пересчете на

преднизолон):

Низкие - < 7,5 мг; Средние – 7,5-30 мг; Высокие – 30-100 мг; Очень высокие - > 100 мг;

Пульс-терапия - > 250 мг.

17

Длительность действия глюкокортикоидов

Короткодействующие - кортизол

(гидрокортизон), кортизон.

Период полураспада - 6-12 часов.

Средней длительности действия -

преднизолон, метилпреднизолон (18-36

часов).

Длительнодействующие - триамцинолон

(28-48 часов),

флюорокотолон, дексаметазон,

бетаметазон (36-72 часа).

18

Показания к назначению глюкокортикоидов

Заместительная терапия - при

надпочечниковой недостаточности

любой этиологии - используют

физиологические дозы ГК.

Кортизон или гидрокортизон вводят с

учетом циркадного ритма - 2/3 дозы

утром, 1/3 в обед (до 18 часов); другие ГК

однократно утром.

19

Показания к назначению глюкокортикоидов

Заместительная терапия.

Дозы - в среднем 5-7,5 мг преднизолона, 20-30 мг гидрокортизона, 25-35 мг кортизона ацетата.

При умеренных нагрузках, стрессе - дозу

надо повышать в 1,5-3 раза, при тяжелых

травмах и операциях - в 5-8 раз.

20