2. Производные триазола.

N N

Современные противогрибковые средства имеют

широкий спектр и более высокую активность, т.к.

N отличаются высокой биодоступностью: быстро и

Полностью всасываются. Хорошо проникает в

различные ткани и долго сохраняются (несколько недель и месяцев). Т1/2 ≈ 30 – 50 часов. Хорошо переносятся.

Спектр: дрожжевые, плесневые, дерматофаты.

Механизм действия: блокируют цитохром Р – 450 зависимые ферменты → высокоселективное угнетение синтеза стеролов.

ИНТРАКОНАЗОЛ (орунгал)

Ф.к.: высокие концентрации в эпидермисе, ногтях, легких, печени, костях, гениталиях (после 3х месячного курса, в ногтях лечебная контрацепция может сохраняться 6 -9 месяцев)

Через ГЭБ не проникает. Метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ.

ПК: тяжелые микозы.

Местно – кожа, слизистые оболочки полости рта, глаз, кандидозы (в т.ч. вагиниты), онихомикоз. Системное – дыхательная система, лимфатическая система и др. вызванные различными возбудителями. Разноцветный лишай.

Ф.в. капс 0,2 × 1-2 р/д. Кожа – до 15 дней; ногти – 3 месяца; системные – 6-12 месяцев.

ПбД: диспепсия, головные боли, утомляемость, аллергия. Ингибитор МФП.

ФЛУКОНАЗОЛ (дифлюкан, флукостат …)

Ф.к.: полностью всасывается, проникает в различные ткани в т.ч. и в ЦНС; не метаболизируется, выводится почками.

ПК: 1) Различные виды кандидозов

- системные (менингит, перитонит, пневмония, сепсис, эндокардит)

- слизистых оболочек (рта, глотки, пищевода, глаз …)

- вагинальные

2) глубокие микозы

3) микозы кожи

4) лечение и профилактика микозов при ИД состояниях

5) онихомикоз

Ф.в. капс 50, 150 мг, раствор для инфузий.

ПбД: диспепсия, кожные сыпи, ↓ функции печени.

3. Синтетические средства различного строения.

ТЕБИНАФИН (ламизил …)

Класс аллихаминов. Высокая активность. Механизм действия как у азолов. Фунгицидный эффект.

Спектр: подавляет рост дерматофитов и дрожжевых грибов. На возбудителей глубоких микозов почти не влияет.

Ф.к.: хорошо всасывается из ЖКТ. Накапливается в глубоких слоях кожи, ногтях волосах, сальных железах.

ПК: поверхностные микозы.

А) Местно – кожа, волосистая часть головы, разноцветный лишай

Б) Внутрь – онихомикоз

Ф.в. табл., крем, спрей (перхоть)

ПбД: редко – диспепсия, головные боли. раздражение кожи.

НАФТИФИН (экзодерил) – предшественник, аналогичное строение.

Спектр: грибы + бактерии + противовоспалительное действие.

Ф.в.: крем, раствор для наружного применения, кожа, ногти, отомикозы

Р-р × 2 р/д.

ЦИКЛОПИРОКС (батрафен)

Спектр: три вида. Применяют только местно. При заболеваниях кожи, ногтей, слизистых оболочек (вагинальные кандидозы). Высокая активность.

ПбД: - местные реакции.

Ф.в.: крем, раствор для наружного применения, пудра, крем вагинальный, лак для ногтей.

3. Различные противогрибковые средства

ГРИЗЕОФУЛЬВИН – вырабатывается одним из видов плесневелых грибов – АБ.

Механизм действия: нарушает синтез НК, белка → фунгастатическое действие.

Спектр действия – узкий, высокоэффективен в отношении дерматофитов (нитчатые грибы). Не действует на дрожжевые грибы (Саndida), не эффективен при системных микозах.

Устойчивость не возникает при лечении дерматомикозов.

Из ЖКТ всасывается хорошо и создает высокие концентрации во многих тканях; накапливается в глубоких слоях кожи, ногтях, волосах. Медленно выделяется из организма.

Курс лечения от 1 до 6 месяцев и более.

ПК: поражение гладкой кожи, волосистой части головы, онихомикоз (8- 20 месяцев – возможны рецидивы).

ПбД: головные боли, бессонница, диспепсия, дезориентация, усталость. Редко аллергия, лейкопения. Токсичность не высокая.

Ф.в. – табл., суспензия, линимент.

АМОРОЛФИН (лоцерил)

Производное морфолина.

Противогрибковое средство с широким спектром для местного применения. В зависимости от концентрации – статическое или цидное действие.

ПК: онихомикозы (если поражено не более 2/3 ногтевой пластины) – лечение и профилактика.

Ф.в. лак для ногтей. 1 – 2 р/неделю.

Курсы от 6 до 12 месяцев. (новый ноготь, ноги - хуже)

Препараты УНДЕЦИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Н₂С = СН - СН₂ - (СН₂)₃ – СООН

Мазь «Цинкундан», «Ундецин», «Микосептин». Умеренная активность. Микозы кожи.

Мазь «Декамин»

Спектр: дрожжеподобные грибы. Умеренная активность, хорошая переносимость.

ПК:

1. Только поверхностные микозы:

Нистатин

Натамицин

Клотримазол

Бифоназол

Оксиконазол

Миконазол

Тербинафин

Гризеофульвин

Циклопирокс

Лоцерил

2. Лечение поверхностных и системных микозов:

Кетоконазол

Итраконазол

Флуконазол

NB!:

• При микозах нет самолечения

• Прием препаратов продолжают некоторое время после устранения клинической картины

• ППк – повышенная чувствительность

• Беременность, лактация – если польза превышает риск.