Гемостатические и антигеморрагические средства

1. ЛВ, стимулирующие агрегацию и адгезию тромбоцитов

адроксон, серотонин, этамзилат (дицинон), препараты кальция.

Адроксон– метаболит адреналина, взаимодействует с-АР тромбоцитов черезG_q-белок, активирует ФЛ «С», способствуя образованию диацилглицерола и инозитолтрифосфата. Эти вторичные мессенджеры увеличивают в тромбоцитах концентрацию свободного кальция и активность протеинкиназы С, которые стимулируют образование агрегантов тромбоксана А₂ , Фактора активирующего тромбоцитов, АДФ, серотонина. В результате обеспечивается взаимодействие тромбоцитов друг с другом и с клетками эндотелия и снижается свертываемость крови. Снижает проницаемость сосудов.

Применение:паренхиматозные и капиллярные кровотечения, кишечные кровотечения, мелена новорожденных, тромбоцитопеническая пурпура.

Серотонин(в медицине используются только синтетические препараты) – увеличивает агрегацию, так как активируетS₂-рецепторы тромбоцитов и стимулирует фосфолипазу С. СтимулируетS₁-рецепторы, локализованные в сосудах, вызывает их спазм и остановку кровотечения.

Применяетсяв/в или в/м при геморрагическом синдроме на фоне тромбоцитопений и тромбоцитопатий.

Вызывают спазм бронхов и увеличивают тонус ЖКТ.

Препараты кальция (кальция хлорид и кальция глюконат)– участвуют в адгезии и агрегации, активирует тромбин и фибрин, стимулируют образование тромбоцитарных и фибринных тромбов.

Применяютсяв/в при кровотечениях, связанных с гипокальциемией, при тромбоцитопениях, тромбоцитопатиях.

Этамзилат

а) ингибирует эффекты простациклина и увеличивает агрегацию тромбоцитов;

б) увеличивает образование тромбоцитов и их выход из депо;

в) ускоряет образование тканевого тромбопластина;

г) способствует уплотнению базальной мембраны капилляров и увеличивает полимеризацию гиалуроновой кислоты; поэтому

д) снижает хрупкость и проницаемость сосудов

Применение: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, послеоперационные кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые, кишечные, легочные и внутримозговые геморрагии.

2. ЛВ, увеличивающие свертывание крови (коагулянты)– увеличивают образование фибринных тромбов.

• Прямого действия– вещества, содержащие факторы свертывания кровитромбин, фибриноген, препараты кальция, и содержащие ихгемостатические губки.

ТРОМБИН – в присутствии ионов кальция способствует образованию фибрина на поврежденной поверхности сосуда, активирует 8 фактор, «сшивающий» полимер фибрин и активирует тромбоциты.

Применяется – местно при поверхностных кровотечениях,

– внутрь при желудочных геморрагиях,

–ингаляционно при кровотечениях из дыхательных путей.

Фибриноген – под влиянием тромбина превращается в фибрин, является основой тромба.

Применяется– местно при кровотечениях в виде фибринных пленок, – при гипо- и афибриногенемии.

• Непрямого действия–витамин К(профилактика кровотечения в последние 2 недели беременности, кормящим матерям, новорожденным, при геморрагической болезни новорожденных, перед и после операции, псевдогемофилия.

3. Антифибринолитические средства

Аминокапроновая кислота, амбен.

АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА:

– Инактивирует активатор плазминогена и нарушает переход плазминогена в плазмин.

– Связывает плазминоген и плазмин, устраняет их активность и сохраняет молекулу фибрина и состоящий из него тромб.

– Стимулирует тромбоцитопоэз и увеличивает чувствительность тромбоцитов к агрегантам.

– Ингибирует образование кининов, обладает десенсибилизирующей и противовоспалительной активностью.

– Ингибирует систему комплемента, оказывает иммунодепрессирующее действие.

– стимулирует антитоксическую функцию печени и оказывает противовирусное действие.

Применение: внутрь и в/в при

– кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом,

– кровотечениях во время хирургических вмешательств,

– при маточных кровотечениях.

Побочные эффекты:аллергии, диспепсии, головокружение, тромбозы, эмболии.