4

Лекция № 4 Местные анестетики Классификация лекарственных Средств

1. Нейротропные средства: а) средства, влияющие на периферическую нервную систему; б) средства, влияющие на ЦНС.

2. Средства, влияющие на функции исполнительных органов: кардиотропные средства; средства, влияющие на сосудистый тонус, на функцию почек, на систему дыхания, на функции органов пищеварения, на миометрий, действующие на систему крови.

3. Средства, действующие на обменные процессы: витамины, гормоны, средства, влияющие на липидный обмен, на ионный и водно-солевой обмен, на процессы воспаления и аллергии, ферменты, иммунотропные средства.

4. Антиинфекционные средства: дезинфицирующие средства, антисептики, химиотерапевтические препараты.

Нейротропные средства по влиянию на различные звенья рефлекторной дуги подразделяют на

А) Средства, влияющие на афферентную иннервацию;

Б) Средства, влияющие на ЦНС

В) Средства, влияющие на эфферентную иннервацию.

Средства, влияющие на афферентную иннервацию

– Вещества, понижающие чувствительность нервных окончаний:

• Местноанестезирующие средства

• Вяжущие средства

• Обволакивающие и адсорбирующие средства

• Мягчительные средства

– Средства, раздражающие чувствительные нервные окончания:

• Средства, раздражающие кожу и слизистые

• Средства, раздражающие слизистые ЖКТ

Местная анестезия – это локальная, обратимая потеря чувствительности тканей, возникающая в результате воздействия механических, физических или химических факторов на чувствительные нервные окончания.

По химическому строению МА средства делят на две группы:

1. сложные эфиры ароматических кислот (прокаин, тетракаин, бензокаин, кокаин).

2. замещенные амиды кислот (лидокаин, тримекаин, бумекаин, мепивакаин, бупивакаин, артикаин).

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

– тетракаин, бензокаин, бумекаин, лидокаин.

2. Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии.

– прокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, лидокаин

3. Средства, применяемые для проводниковой анестезии.

– те же препараты.

К анестезирующим средствам предъявляют определенные требования:

1) должны иметь высокую избирательность действия, не оказывая отрицательного влияния на нервные окончания или окружающие ткани.

2) должны иметь короткий латентный период, высокую эффективность и определенную продолжительность действия.

3) должны обладать низкой токсичностью и минимальными побочными эффектами, не должны вызывать аллергические реакции.

4) должны хорошо растворяться в воде.

5) не должны разрушаться при стерилизации и хранении.

6) желательно, чтобы они суживали сосуды, или хотя бы не расширяли их.

Механизм действия МА

связан с блоком потенциал зависимых натриевых каналов.

Считают, что гидрофобные (неионизированные) соединения проходят через мембрану аксона, ионизируются и блокируют натриевые каналы с внутренней стороны. В результате препятствуют входу ионов натрия в клетку и деполяризации мембраны. Следовательно, нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Кроме того, МА влияют на обменные процессы в нервной ткани, в частности, угнетают активность АТФ-азы, цитохромоксидазы и ферментов цикла Кребса.

Кокаин

В настоящее время в медицине не используется, поскольку быстро всасывается даже через неповрежденную оболочку, вызывая резорбтивные эффекты:

• стимулирует ЦНС: вызывает эйфорию, беспокойство, психомоторное возбуждение, галлюцинации, уменьшает ощущение утомления, голода, возможны судороги.

• стимулирует дыхательный, сосудодвигательный центры, центр рвоты.

• усиливает эффекты возбуждения адренергической системы, потенцирует действие ряда адреномиметических средств, т.к. угнетает нейрональный захват катехоламинов и уменьшает их разрушение ферментами.

• в результате кокаин суживает сосуды и увеличивает АД, вызывает тахикардию и мидриаз.

• Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

При остром отравлении кокаином следует уменьшить его всасывание с места введения. Для купирования возбуждения в/в вводят диазепам. Если наступила вторая стадия отравления – угнетение ЦНС, необходимо проводить ИВЛ.

При хроническом применении кокаина развивается психическая лекарственная зависимость (кокаинизм).

тетракаин

В 10 раз активнее кокаина, но в 2-5 раз токсичнее его. Поэтому используется только для поверхностной анестезии и не применяется в детской практике (до 10 лет).

бензокаин

Плохо растворим в воде. В связи с этим его применяют только для поверхностной анестезии:

– наружно в виде присыпок, паст, мазей на пораженную поверхность;

– энтерально в порошках, таблетках, суспензиях при болях в желудке (при язвенной болезни, гастритах), при рвоте, связанной с раздражением желудка (белластезин, павастезин);

– в суппозиторях при трещинах прямой кишки, геморрое.

прокаин

По активности и токсичности в 4-5 раз уступает кокаину. Продолжительность анестезии 30 мин – 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Прокаин может использоваться для вагосимпатической и паранефральной «блокады» при заболеваниях, сопровождающихся болью.

Новокаин расширяет сосуды, поэтому его сочетают с вазоконстрикторами.

Резорбтивные эффекты:

• Угнетает ЦНС.

• Обладает умеренной анальгетической и противошоковой активностью.

• Обладает ганглиоблокирующим действием, снижает выделение ацетилхолина.

• Новокаин оказывает гипотензивное действие.

• Замедляет проводимость, уменьшает возбудимость и автоматизм сердца.

Прокаин часто вызывает аллергические реакции в среднем у 9 % больных (дерматиты, отек Квинке и даже анафилактический шок). Несовместим с СА.

В токсических дозах местные анестетики – эфиры вызывают тошноту, рвоту, судороги, падение артериального давления, угнетение жизненно важных центров.

лидокаин

Применяется для всех видов местного обезболивания. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно (анестезия длится 2-4 часа). Расширяет сосуды, поэтому комбинируется с адреналином.

Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим, противоаритмическим). При в/в введении купирует у детей судороги.

Бумекаин

Раздражает ткани, поэтому используется только для поверхностной анестезии.

мепивакаин

По действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстрикторов, что позволяет применять его у пациентов с тяжелой сердечнососудистой и эндокринной патологией. Плохо проникает в ткани, неэффективен для поверхностной анестезии.

артикаин

Один из наиболее активных местных анестетиков. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат действует быстро и умеренно длительно, обладает низкой токсичностью, что позволяет использовать его для обезболивания в практике детской стоматологии. Артикаин расширяет сосуды. Противопоказан больным с бронхиальной астмой.

Ропивакаин (НАРОПИН)

Новый местный анестетик длительного действия. Применяется для интраоперационной анестезии (в том числе и при кесаревом сечении; вводится эпидурально), для инфильтрационной и проводниковой анестезии, для купирование болевых синдромов (в послеоперационном периоде и обезболивание родов). Не используется у детей до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.

Бупивакаин (маркаин) и Этидокаин (дуранест) - эффективные длительно действующие (до 4 часов) местные анестетики (при блокаде межреберных нервов – до 7-14 часов). Используются для проводниковой и инфильтрационной анестезии, а также при необходимости длительной послеоперационной аналгезии. Бупивакаин кардио- и нейротоксичен (при передозировке сонливость, нистагм, тремор, судороги).