Холинонегативные средства

Ганглиоблокаторы

Классификация ганглиоблокирующих средств по химической структуре

1. Бис-четвертичные аммониевые соединения

Гексаметоний (бензогексоний)

Азаметоний (пентамин)

Трепирия йодид (гигроний)

Триметафан (арфонад)

2. Третичные амины

Пемпидин (пирилен) Пахикарпина гидройодид

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на следующие группы

1. Длительного действия (8 ч. и более)

Пемпидин (пирилен)

2. Средней продолжительности действия (3-4 ч.)

Гексаметоний (бензогексоний) Азаметоний (пентамин)

3. Короткого действия (10-20 мин.

Трепирия йодид (гигроний) Триметафан (арфонад)

Ганглиоблокирующие вещества обладают способнос­тью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервно­го возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокировать Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС (вазомоторный центр).

Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит:

1. Снижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшени­ем поступления сосудосуживающих импульсов к крове­носным сосудам и расширением периферического со­судистого русла (в первую очередь артериол) – как результат блока Н-холинорецепторов симпатических ганглиев. Угнетение хромаффинной ткани над­почечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

2. Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к:

• нарушению аккомодации,

• расши­рению бронхов,

• уменьшению моторики органов желу­дочно-кишечного тракта,

• угнетению секреции желез,

• учащению сердечных сокращений,

• понижению тонуса мочевого пузыря.

Основное отличие третичных соединений от четвертичных заключается в том, что первые лучше вса­сываются из желудочно-кишечного тракта; четвертич­ные соединения хуже всасываются, трудно проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более ак­тивны при парентеральном введении.

Показания к применению:

• купирование гипертонических кризов

• отек легких и головного мозга (на фоне повышенного артериального давления).

• в анестезиологической практике для предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для получения управляемой гипотензии во время операции.

• Спазм периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.)

Побочные эффекты:

• ортостатическая гипотензия

• тахикардия

• атония кишечника

• атония мочевого пузыря

• мидриаз

• сухость во рту

• головокружение, общая слабость

• тромбообразование (в связи с замедлением тока крови)

Противопоказания:

• инфаркт миокарда

• гипотония

• атония желудка и кишечника

• тромбозы

• поражение почек, печени

При использовании ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень арте­риального давления, возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения реко­мендуется, чтобы до введения (особенно при паренте­ральном введении) и в течение 2—2 1/2 ч после инъекции ганглиоблокатора больные находились в положении лежа.