2. Миорелаксанты (курареподобные средства)

Эта группа лекарственных средств имеет исключительно важное практическое значение для анестезиологии. Их применение позволяет использовать малые дозы общих анестетиков при операциях и уменьшает риск осложнений при наркозе. Основным требованием к использованию миорелаксантов является наличие всех условий для проведения ИВЛ, так как из-за расслабления диафрагмы и межреберных мышц угнетается спонтанное дыхание.

Фармакологическая характеристика миорелаксантов

Классификация	Механизм действия	Время действия	Побочные эффекты
1. Антидеполяризующие
Тубокурарин	Препятствуют развитию деполяризации за счет блока Нм-холинорецепторов в скелетных мышцах	≈40 мин.	Мощный гистаминоген Бронхоспазм ↓АД (в связи с этим практически не используется)
Пипекурония бромид (ардуан)	-- // --	50-70 мин.	Хорошо переносится
Панкуроний	-- // --	35-45 мин.	Колебания АД Тахикардия Отеки Бронхоспазм Аллергические реакции
Атракурий	-- // --	15-35 мин.	Слабая гиперемия кожи Может использоваться при заболевании печени, почек, в педиатрии
Фармакологическими антагонистами антидеполяризующих миорелаксантов являются антихолинэстеразные средства.
2. Деполяризующие
Суксаметония йодид (дитилин)	Вызывает стойкую деполяризацию мионеврального синапса с последующей миорелаксацией. У больных с энзимопатией фермента псевдохолинэстеразы продолжительность действия резко увеличивается.	≈10 мин.	Мышечные боли спустя 10-12 часов после введения Аритмии Гиперкалиемия Злокачественная гипертермия Повышение внутричерепного давления

Особенности нейромышечного блока при применении деполяризующим миорелаксантов состоит в следующем:

1. Полная нервно - мышечная блокада возникает в течение 30-40 сек. Обычно они используются в схеме вводного наркоза для проведения интубации трахеи.

2. Длительность блока достаточно коротка, обычно 4-6 мин. Поэтому они используются для эндотрахеальной интубации с последующим переходом на недеполяризующие релаксанты или при проведении кратковременных манипуляций (например, бронхоскопия под общей анестезией), когда для продления миоплегии может применяться их дробное дополнительное введение.

3. Деполяризующие релаксанты вызывают мышечные подергивания. Они проявляются в виде судорожного сокращения мышц с момента введения релаксантов и затихают, приблизительно, через 40 сек. Этот феномен связан с одновременной деполяризацией большей части нейромышечных синапсов. Мышечные фибрилляции могут вызвать ряд отрицательных последствий (послеоперационные мышечные боли, высвобождение калия), и поэтому для их предупреждения используют метод прекураризации (предшествующее введение небольших доз недеполяризующих миорелаксантов).

4. Деполяризующие релаксанты повышают внутриглазное давление. Поэтому должны использоваться с осторожностью у больных с глаукомой, а у больных с проникающим ранением глаза их применение надо по возможности избегать.

5. Введение деполяризующих релаксантов может провоцировать проявление синдрома злокачественной гипертермии.

6. Так как деполяризующие миорелаксанты в организме разлагаются плазменной холинэстеразой, качественная или количественная недостаточность этого фермента вызывает чрезмерное увеличение блока (частота встречаемости 1: 3000).. В отличие от сниженной концентрации и гетерозиготного дефекта псевдохолинэстеразы, когда продолжительность нервно - мышечного блока увеличивается лишь в 2-3 раза, при гомозиготном дефекте нервно - мышечный блок после инъекции сукцинилхолина длится очень долго (до 6-8 часов). Из патологических генов псевдохолинэстеразы наиболее распространен дибукаиновый вариант. Дибукаин - местный анестетик, который ингибирует активность нормальной псевдохолинэстеразы на 80%, активность псевдохолинэстеразы при гетерозиготном дефекте на 60%, при гомозиготном дефекте - на 20%. Процент угнетения активности псевдохолинэстеразы называют дибукаиновым числом. Дибукаиновое число прямо пропорционально функциональной активности псевдохолинэстеразы и не зависит от ее концентрации. Следовательно, для определения активности псевдохолинэстеразы при лабораторном исследовании измеряют концентрацию фермента в ед/л (второстепенный фактор, определяющий активность) и определяют его качественную полноценность - дибукаиновое число). При длительном параличе скелетных мышц, который возникает после введения сукцинилхолина больным с патологической псевдохолинэстеразой, следует осуществлять ИВЛ до полного восстановления нервно - мышечной проводимости. В некоторых странах применяют термически обработанные препараты холинэстеразы человеческой плазмы.

7. При введении деполяризующих миорелаксантов может наступать вторая фаза действия (развитие недеполяризующего блока), что в клинике проявляется непрогнозируемым увеличением блока.

8. Существенным недостатком является наличие высокого гистаминного эффекта.

Н-холиномиметики

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Цититон Cytitonum (Список Б)	Ампулы по 1 мл	По 0,5-1 мл в вену
Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrochloridum	Ампулы 1% р-р по 1 мл	В вену по 0,3-0,5 мл медленно
(Список Б)
Анабазина гидрохлорид Anabasini hydrocloridum (Список Б)	Таблетки по 0,003	Внутрь (или под язык) по 1 таблетке до 8 раз в сутки
	Жевательная резинка «Gamibasinum» N.30	По 1 резинке 3-4 раза в сутки

Ганглиоблокирующие средства

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Гигроний Hygronium (Список Б)	Ампулы по 0,1 Флаконы по 0,1	Содержимое ампулы (флакона) перед введением растворить в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. В вену капельно (30-40 капель в минуту)
Пентамин (азометоний) Pentaminum (Список Б)	Ампулы 5% р-р по 1 и 2 мл	В мышцу 0,5-3 мл 2-3 раза в сутки. В вену 0,2-0,5 мл медленно с 20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида
Бензогексоний (гексаметоний) Benzohexonium (Список Б)	Таблетки по 0,1	По 1-2 табл. 3-6 раз в сутки
	Ампулы 2,5% р-р по 1 мл	Под кожу, в мышцу 0,5-1 мл 1-2 раза в сутки
Димеколин Dimecolinum (Список Б)	Таблетки по 0,05 и 0,025	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки (до еды)
Пирилен Pirilenum (Список Б)	Таблетки по 0,005	По ½-1 таблетке 2-5 раз в сутки

Миорелаксанты

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Тубокурарина хлорид Tubocurarini chloridum (Список А)	Ампулы 1% р-р 1,5 мл	В вену по 0,04-0,05 мг/кг массы тела
Ардуан (пипекуроний бромид) Arduan (Список А)	Ампулы по 0,004 сухого вещества	Содержимое ампулы растворить в 4 мл прилагаемого растворителя и вводить в вену по 0,04-0,08 мл/кг
Дитилин (миорелаксин, суксаметоний хлорид) Dithylinum (Список А)	Ампулы 2% р-р по 5 и 10 мл	В вену по 0,075-0,1 мл/кг
Мелликтин Mellictinum (Список А)	Таблетки по 0,02	По таблетке 1-5 раз в сутки
Атракурий (Список А) Atracurium	Ампулы 1% р-р по 5 и 2,5 мл	В вену по 0,3-0,6 мг/кг