- •Средства, применяемые для лечения болезней желудочно-кишечного тракта
- •I. Рвотные средства и противорвотные средства a. Рвотный рефлекс
- •B. Головокружение
- •1. Истинное (объективное) головокружение
- •1. Холинергические антагонисты
- •2. Антагонисты гистаминовых h1рецепторов
- •3. Антагонисты допамина
- •4. 5-Ht 3антагонисты
- •5. Каннабиноиды
- •2. Апоморфин
- •4. Гипертонический раствор хлорида натрия (15%) Средства, влияющие на аппетит и процессы пищеварения
- •I. Антианорексигенные средства (повышающие аппетит):
- •Ципрогептадин (Cyproheptadine)
- •II. Препараты, улучшающие процессы пищеварения:
- •III. Препараты для лечения ожирения:
- •Антациды и Язвозаживляющие средства
- •B. Антациды
- •1. Общие характеристики
- •2. Прототипы
- •C. Язвозаживляющие средства
- •2. Селективные м1-холиноблокаторы
- •3. Блокаторы протонного насоса
- •4. Блокаторы гастриновых рецепторов
- •D. Гастропротекторы
- •(А) Висмута трикалия дицитрат (де-нол)
- •(B) Сукралфат (Sucralfate)
- •2. Аналоги простагландинов
- •3. Карбеноксолон (Carbenoxolone)
- •E. Препараты для эрадикации Helicobacter pylori - омепразол, висмута трикалия дицитрат, ранитидин висмута цитрат, метронидазол, кларитромицин, амоксициллин и некоторые другие антибиотики.
- •F. Репаранты - солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов а, u .
- •G. Другие язвозаживляющие средства – даларгин
- •Даларгин (Dalargin)
- •Антиспастические и другие средства, влияющие на моторику жкт
- •I. Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные препараты.
- •A. Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)
- •II. Спазмолитики миотропного действия – дротаверин, папаверина гидрохлорид, мебеверин, пинаверия бромид.
- •A. Дротаверин (Drotaverine)
- •B. Папаверин (Papaverine)
- •C. Мебеверин (Mebeverine)
- •D. Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)
- •III. Стимуляторы моторики
- •3.1. Холиномиметики (пиридостигмина бромид, неостигмина метилсульфат).
- •3.2. Метоклопрамид, домперидон (мотилиум), цизаприд.
- •Антидиарейные средства
- •1. Опиаты и другие опиоид-содержащие препараты
- •2. Лоперамид [Imodium]
- •3. Антихолинергические средства
- •4. Адсорбенты, вяжущие, обволакивающие, связывающие избыток органических кислот препараты
- •5. Висмута субсалицилат [Pepto-Bismol]
- •2. Салицилаты: sulfasalazine [Azulfidine], mesalamine [Asacol], и olsalazine [Dipentum]
- •IV. Выборочные препараты:
- •1. Висмута субсалицилат (Bismuth subsalicylate)
- •2. Октреотид (Octreotide)
- •3. Висмута субгаллат (Bismuth subgallate)
- •4. Лоперамид* (Loperamide*)
- •Кодеин (Codeine)
- •Колестирамин (Colestyramine)
- •Диосмектит (Diosmectit)
- •Сульфасалазин (sulfasalazine)
- •I. Препараты, вызывающие механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •B. Препараты, увеличивающие объем содержимого кишечника
- •II. Препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •A. Препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.
- •III. Средства, смягчающие каловые массы - жидкий парафин, масло вазелиновое.
- •IV. Выборочные препараты.
- •1. Сеннозиды а и b (Sennosides a & b)
- •2. Бисакодил (Bisacodyl)
- •Ветрогонные средства
- •2. Пепфиз (Pepfiz)
- •3. Плантекс (Plantex)
- •4. Диметикон (Dimeticone)
- •5. Симетикон (Simethicone)
- •6. Метеоспазмил (Meteospasmyl)
- •I. Желчегонные средства.
- •I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретика (от греч. Сhole – желчь, rheo – теку), или холесекретика).
- •II. Средства, способствующие выведению желчи (холагола (от греч. Сhole – желчь, ago – гоню), или холекинетика. A. Холесекретики (холеретики).
- •B. Холекинетики (хологога)
- •II. Гепатопротекторы
- •III. Холелитолитические средства- урсодеоксихоловая кислота, хенодеоксихоловая кислота.
- •IV. Выборочные препараты:
- •1. Осалмид (Osalmid)
- •2. Цикловалон (Cyclovalone)
- •3. Гимекромон (Hymecromone)
- •4. Фенипентол (Fenipentol)
- •5. Желчевом (Zhelchevom)
- •6. Берберина бисульфат (Berberini bisulfas).
- •7. Берберис-Гомаккорд (Berberis-Homaccord)
- •8. Гепатофальк планта (Hepatofalk planta)
- •9. Холагол (Cholagol)
- •10. Бетаин (Betaine)
- •11. Метионин (Methionine)
- •12. Эссенциале н
- •13. Силибинин (Silibinin)
- •14. Берлитион 300 ед (Berlithion 300 ed)
- •15. Берлитион 300 ораль (Berlithion 300 oral)
- •Средства, влияющие на функцию поджелудочной железы.
- •I. Острый панкреатит
- •II. Хронический панкреатит
II. Препараты, улучшающие процессы пищеварения:
а) ферментные препараты –пепсин, тилактаза;
б) кислота хлористоводородная;
в) комбинации ферментных и кислотосодержащих препаратов –ацидин-пепсин, сок желудочный
III. Препараты для лечения ожирения:
Анорексигены
A. Общие характеристики
1. Анорексигены - препараты, которые уменьшают аппетит или поддерживают насыщение.
Они были одобрены для лечения ожирения.
2. Длительное использование анорексигенов ведет к писхической и физической зависимости.
B. Амфетамин и метамфетамин
1. Амфетамин и метамфетамин имеют центральное действие центрально, повышают синаптическую концентрацию катехоламинов и допамина, угнетая поведение по поиску пищи.
2. Эти средства производят неблагоприятные эффекты, включающие возбуждение ЦНС (нервозность, раздражительность, и бессонница).
2. Амфетамин и метамфетамин имеют высокий риск формирования зависимости и таким образом больше не являются средствами выбора. Лекарственные препараты на основе этих соединений противопоказаны во время беременности.
C. Производные амфетамина
1 Производные амфетамина включают диэтилпропион [Tenuate, Tepanil], который имеет сходный механизм действия, но с значительным сниженным количеством неблагоприятных эффектов по сравнению с амфетамином.
2 Производные амфетамина также включают фентермин [Adipex-P, Fastin], бензфетамин [Didrex], и фендиметразин [Plegine, Prelu-2, Statobex].
D. Мазиндол [Mazanor, Sanorex]. Мазиндол химически сходен с трициклическими антидепрессантами и блокирует нейронную перевосприимчивость норэпинефрина, допамина и серотонина. О наличии зависимости не сообщается.
E. Дексфенфлурамин [Redux] и фенфлурамин [Pondimin]
1. В отличие от других анорексигенных средств дексфенфлурамин и фенфлурамин угнетают ЦНС. Дексфенфлурамин это декстроизомер фенфлурамина с меньшим числом неблагоприятных эффектов.
2. Эти средства стимулируют выброс серотонина и блокируют его обратный нейрональный захват.
3. Дексфенфлурамин и фенфлурамин имеют действие, поддерживающее насыщение , а не ингибирующее поведение по поиску пищи.
4. Эти средства вызывают понос, ксеростомию, седативный эффект, и умеренные галлюцинации; долговременное использование может вызвать легочную артериальную гипертензию.
Дексфенфлурамин (Dexfenfluramine)
(1) Фармакология: Фармакологическое действие - анорексигенное. Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. Cmax (11-14 нг/мл) - через 4 ч, равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4-6 день. Связь с белками плазмы - 30-40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). Cl - 45 л/ч. T1/2 - около 20 ч. Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.
2. Показания: Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м2 или более 27 кг/м2 при наличии др. факторов риска ИБС (диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).
3. Противопоказания: Глаукома, анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе, психические нарушения, склонность к формированию лекарственной зависимости, хронический алкоголизм, беременность (I триместр).
4. Ограничения к применению: Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.
5. Побочные действия: Сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, сонливость, оглушенность, головокружение, головные боли, астения, изменения настроения, реактивная депрессия, нарушения сна, раздражительность, неврастения, поллакиурия.
6. Взаимодействие: Несовместим с др. анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую - пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).
7. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, мидриаз, озноб, потливость, возбуждение или сонливость, др. неврологические и психические нарушения, синусовая брадикардия, нарушения проводимости. Лечение: симптоматическое.
8. Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды - по 15 мг 2 раза в сутки.
9. Меры предосторожности: Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.
10. Особые указания: Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.
F. Сибутрамин [Meridia]
1. Сибутрамин – ингибитор монаминоксидазы (МАО) , который повышает содержание в синапсе норэпинефрина и серотонина.
2. Сибутрамин редуцирует аппетит и может усилить расход энергии.
G. Фенилпропаноламин (Phenylpropanolamine)
1. Фармакология: Фармакологическое действие - анорексигенное, сосудосуживающее. Обладает симпатомиметическим действием. Стимулирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний, возбуждает преимущественно центральные альфа-адренорецепторы, угнетает гипоталамический центр аппетита (анорексигенный эффект).
2. Показания: Снижение аппетита, в т.ч. при ожирении.
3. Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипертензия, заболевания ЦНС, бронхиальная астма, глаукома, гипертиреоз, сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).
4. Побочные действия: Диспептические явления, обострение ИБС, гипертонической болезни; головная боль, тремор, психомоторные нарушения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость.
5. Взаимодействие: На фоне пропранолола, атенолола, сердечных гликозидов возможно возникновение аритмий. Усиливает токсичность стимуляторов ЦНС и ингибиторов МАО (возбуждение, тремор, гипертензия). Резерпин ослабляет эффект.
6. Способ применения и дозы: Внутрь, после завтрака, запивая стаканом воды; взрослым - по 75 мг в сутки. В возрастных группах старше 68 лет и от 12 до 18 лет требуется индивидуальная коррекция дозы. Курс не более 12 нед.
D. Антиферменты – Орлистат (Orlistat)
1. Фармакологическое действие: Ингибирующее кишечную липазу, гиполипидемическое. Блокирует расщепление триглицеридов в кишечнике, уменьшает всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов, ограничивает поступление калорий в организм и снижает массу тела.
2. Фармакокинетика: Практически не всасывается в системный кровоток. Выводится в основном с фекалиями (97%), в т.ч. 83% в неизмененном виде; только 2% - экскретируется почками. Концентрация жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч после однократного приема и возвращается к исходному уровню через 48-72 ч. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Не кумулирует.
3. Фармакодинамика: Уменьшает массу тела, депо висцерального жира, способствует снижению уровня холестерина крови и триглицеридов, улучшает толерантность к глюкозе, компенсацию инсулиннезависимого сахарного диабета, способствует снижению АД.
4. Показания: Ожирение.
5. Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз, беременность, кормление грудью (на время приема прекращают), детский возраст (применение не изучено).
6. Побочные действия: Учащение дефекации, маслянистые выделения из прямой кишки, жирный стул, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, недержание кала.
7. Взаимодействие: Может уменьшать потребность в пероральных сахаропонижающих препаратах.
8. Способ применения и дозы: Внутрь, до, во время, или в течение 1 ч после еды, по 1 капс. 3 раза в день (с каждым приемом пищи). Если пища не содержит жира, то прием препарата можно пропустить. Курс - не более 2 лет.
9. Меры предосторожности: Применяют на фоне умеренно гипокалорийной диеты с содержанием жиров не более 30%. Во время лечения рекомендуется обогащенный фруктами и овощами рацион.
E. Гипогликемические средства – Буформин (Buformin)
1. Фармакология: Фармакологическое действие - гипогликемическое. Способствует поглощению глюкозы тканями, в т.ч. мышечной, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, стимулирует анаэробный гликолиз, угнетает глюконеогенез в печени. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает гиперинсулинемию. Понижает аппетит, уменьшает массу тела больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Обладает фибринолитическими свойствами. Гипогликемическое действие развивается через 2-4 ч, достигает максимума спустя 4-5 ч и продолжается около 8 ч. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в различные ткани. T1/2 - 3-7 ч. Экскретируется преимущественно почками.
2. Показания: Сахарный диабет типа 2 у взрослых, в т.ч. легкие формы, инсулинрезистентность (в сочетании с инсулином), первичная и вторичная устойчивость к препаратам сульфонилмочевины; ожирение.
3. Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния, ацидоз, альбуминурия на почве диабетической нефропатии, кетонурия, поражение печени или почек, панкреатит, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой и дыхательной системы, анемия, инфекционные заболевания, лихорадка, гангрена конечностей, хронический алкоголизм, беременность, кормление грудью.
4. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
5. Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, появление металлического привкуса, боль в эпигастральной области, учащенный стул. Прочие: слабость, уменьшение массы тела, кетоз с понижением резервной щелочности крови, ацидоз, редко - аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, кожный зуд).
6. Взаимодействие: Усиливает и пролонгирует эффекты экзогенного инсулина. Гипогликемический эффект ослабляют производные фенотиазина (в т.ч. аминазин), кортикостероиды, тиреотропные гормоны, эстрогены, мочегонные, усиливают - ингибиторы МАО, производные сульфонилмочевины, салицилаты.
7. Передозировка: Симптомы: гипогликемическая кома. Лечение: в легких случаях - немедленный прием кусочков сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях - введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5-10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1-2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга - маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
8. Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип) - по 100 мг утром и вечером; в зависимости от содержания глюкозы в крови и моче дозу корректируют; максимальная доза - 300 мг/сут. Ожирение - 100 мг/сут в сочетании с анорексигенными препаратами.
9. Меры предосторожности: В период лечения необходимо постоянно контролировать уровень гликемии и функцию почек. С осторожностью назначают во время курса лечебного голодания и пожилым пациентам. Прием препарата прекращают не менее чем за 1 нед до плановой операции.