- •Вводная лекция
- •Лекция 1. “Содержание и задачи фармакологи. История развития фармакологии”
- •1. Определение фармакологии как науки. Составные части фармакологии.
- •2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи ветеринарной токсикологии
- •3. История развития фармакологии
- •4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве, лекарстве и яде
- •5. Источники получения лекарственных веществ
- •Лекция 2: “Фармакокинетика, фармакодинамика и механизм действия лекарственных веществ”
- •1. Пути введения лекарственных средств
- •2. Фармакокинетика лекарственных средств
- •3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия л.В.
- •Лекция 3: “Виды действия и дозирование лекарственных средств”
- •1. Виды действия лекарственных веществ.
- •2. Действие л.В. При комбинированном назначении.
- •3. Действия л.В. При повторном их применении.
- •4 Неблагоприятное действие лекарственных веществ.
- •5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных веществ.
- •6. Доза и принципы дозирования.
- •Лекция 4: “Общая характеристика противомикробных и противопаразитарных лекарственных веществ”
- •1. Понятие о противомикробных и противопаразитарных лекарственных средствах. Классификация противомикробных и противопаразитарных средств
- •2. Понятие о дезинфекции и дезинфицирующих средствах
- •3. Понятие об антисептике и антисептических средствах
- •4. Понятие о химиотерапии и химиотерапевтических средствах
- •Принципы химиотерапии:
- •5. Механизм действия противомикробных веществ
- •Создание неблагоприятных условий для возбудителя болезни.
- •6. Основные группы противомикробных и противопаразитарных средств.
- •Лекция 5 “Фенолы, крезолы и их производные”
- •1. Общая характеристика фенолов и крезолов.
- •2. Характеристика фенола, фенилсалицилата, резорцина. Фенол (карболовая кислота) -
- •Резорцин - Resorcinum.
- •Фенилсалицилат (салол) - Phenylii salicylas.
- •3. Крезол и его производные. Крезол чистый, трикрезол
- •Мыльно - крезоловая смесь.
- •4. Креолин, деготь, ихтиол и другие производные. Кпеолин.Creolinum.
- •Мазь по Вишневскому.
- •Мазь Вилькинсона (unguentum Vilkinsoni).
- •Ихтиол Ichthyolum - (битаминол, ихтаммол)
- •Бензонафтол - Benzonaphtholum.
- •Ваготил - Vagotilum.
- •36% Водный раствор полиметиленмета-крезол-сульфоновой кислоты.
- •Парафин твердый (керезин).
- •Лекция 6 “Лекарственные краски”
- •1. Общая характеристика и классификация лекарственных красок.
- •Влияние на возбудителя:
- •Влияние через среду обитания:
- •Влияние через макроорганизм:
- •2. Противопироплазмидозные средства
- •Флавакридина гидрохлорид-Flavacridini hydrochloridum (трипафлавин, акрифлавин)
- •Препараты серебра
- •3. Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства
- •Лекция 7 “ Производные нитрофурана”
- •1. Общая характеристика группы
- •2. Характеристика отдельных препаратов
- •3. Комплексные препараты с нитрофуранами.
- •Лекция 8 “ Производные оксихинолина, хиноксалина и хинолона”
- •1. Производные 8 - оксихинолина
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны.
- •3. Фторхинолоны
- •4. Производные хиноксалина.
- •5. Противовирусные средства
- •1. История открытия са и их общая характеристика
- •2. Классификация са
- •3. Характеристика препаратов
- •4. Комбинированные препараты са
- •Лекция 10 ”Антибиотики.”
- •Антибиотики (лекция 1)
- •Определение. Краткая история открытия.
- •2. Общая характеристика антибиотиков.
- •3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.
- •4.Классификация антибиотиков:
- •Антибиотики (лекция 2)
- •1. Пенициллины.
- •2. Цефалоспорины.
- •3. Тетрациклины.
- •Антибиотики (лекция 3)
- •1. Аминогликозиды
- •2. Макролиды.
- •3. Левомицетины
- •4. Антибиотики полипептиды (полимиксины).
- •Антибиотики (лекция 4)
- •1. Противогрибковые антибиотики.
- •2. Антибиотики разных групп.
- •3 . Антибиотики стимуляторы роста (кормовые).
- •4. Комбинированные препараты с антибиотиками.
- •5.Фитонциды.
- •Лекция 11. Противопаразитарные средства (антгельминтики, противоэймериозные средства, инсектоакарициды, дератизационные средства).
- •Противопаразитарные средства (лекция 1)
- •Определение противопаразитраных средств. Классификация.
- •Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика антгельминтных средств
- •3. Противонематодозные средства
- •Противопаразитарные средства (лекция 2)
- •Противоцестодозные средства
- •Противотрематодозные средства.
- •Кокцидиостатики (противоэймериозные средства).
- •Противопаразитарные средства (лекция 3)
- •Инсектоакарициды
- •Вопрос 5.
- •Дератизационные средства.
- •Противопаразитарные средства растительного происхождения
- •Лекция 12. Нейротропные лекарственные средства
- •Общая характеристика и классификация нейротропных средств.
- •Средства для наркоза
- •Алкоголи (спирты)
- •Снотворные средства
- •Нейролептики и транквилизаторы.
- •Болеутоляющие. Наркотические аналгетики.
- •Ненаркотические анальгетики.
- •Общая характеристика и классификация средств возбуждающих цнс
- •Группа кофеина (психостимуляторы)
- •Растения стимулирующие цнс
- •Препараты камфоры и ее заменители.
- •Группа стрихнин
- •Лекция 13. Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов
- •Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 1)
- •Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы.
- •Классификация лекарственных средств, действующих в области эфферентных нервов
- •Механизм действия и классификация лекарственных средств действующих в области холинергических структур.
- •Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры (холиномиметики).
- •Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 2)
- •Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры (холинолитики)
- •Мышечные релаксанты (Курареподобные препараты).
- •Противогистаминные лекарственные средства
- •Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 3)
- •Общая характеристика адренореактивных структур и классификация адренергических лекарственных средств
- •Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики)
- •Маточные лекарственные средства
- •Лекция 14. Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний
- •Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний (Лекция 1)
- •Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные нервные окончания
- •2. Лекарственные средства, угнетающие афферентные нервные окончания
- •2.1. Анестезирующие лекарственные средства (местные анестетики)
- •2.2. Вяжущие средства
- •Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний (Лекция 2)
- •Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные окончания
- •3.1. Рвотные и руминаторные лекарственные средства
- •3.2.Отхаркивающие лекарственные средства
- •3.3. Слабительные лекарственные средства
- •3.4. Желчегонные лекарственные средства
- •Лекция 15. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему
- •Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-сосудистую систему
- •Сердечные гликозиды
- •Спазмолитические средства.
- •Лекция 16. Лекарственные средства, действующие на кровь
- •1. Средства, влияющие на кроветворение
- •1.1. Средства, стимулирующие эритропоэз
- •1.2. Средства, стимулирующие лейкопоэз.
- •2. Средства, влияющие на свертываемость крови.
- •2.1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты).
- •2.2. Средства, повышающие свертывание крови.
- •3. Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы.
- •ЛеКция 17. Диуретические средства
- •Основные процессы мочеобразования.
- •2. Общая характеристика и классификация диуретиков.
- •3. Харктеристика препаратов.
- •Лекция 18. Гормональные препараты
- •1. Общая характеристика и классификация.
- •2. Гормонопрепараты гипофиза.
- •3. Гормонопрепараты щитовидной и паращитовидной желез.
- •4. Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •5. Гормонопрепараты коры надпочечников
- •6. Препараты половых гормонов и их синтетические аналоги.
- •Лекция 18. Ферментные препараты
- •Общая характеристика и классификация.
- •2. Ферментные препараты микробного синтеза.
- •3. Ферментные препараты других групп
- •Лекция 19. Соли щелочных и щелочноземельных металлов. Препараты мышьяка, селена, фосфора
- •1. Общая характеристика солей щелочных и щелочноземельных металлов
- •2. Препараты натрия.
- •3. Препараты кальция.
- •4. Препараты калия.
- •5. Препараты магния.
- •6. Препараты мышьяка
- •7. Препараты фосфора.
- •8. Препараты селена.
- •Лекция 20. Препараты тяжелых металлов
- •1. Общая характеристика препаратов тяжелых металлов
- •2. Препараты алюминия.
- •3. Препараты свинца
- •4. Препараты висмута
- •5.Препараты цинка.
- •6. Препараты меди
- •7. Препараты серебра.
- •8. Препараты ртути.
- •Лекция 21. Дезинфицирующие и антисептические средства
- •1 . Группа кислот
- •2. Группа щелочей
- •3. Препараты формальдегида
- •4. Препараты иода
- •5. Окислители
- •6. Препараты хлора
- •7. Антисептические краски
- •8. Мыла и моющие средства. Детергенты
2. Фармакокинетика лекарственных средств
Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных веществ в организме человека и животных.
Основная задача фармакокинетики - выявление связей между концентрацией лекарственного средства или его метаболита в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.
Absorbeo (лат.) всасывать.
Экспериментальная фармакокинетика изучает различные аспекты превращения лекарственных веществ в организме животных (приматов, собак, кроликов, крыс, мышей и др.) в норме и при моделировании различных патологических состояний.
Клиническая фармакокинетика занимается исследованием процессов поступления, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных средств в организме больного.
а) Механизм проникновения лекарственных веществ через биомембраны
При всех путях введения Л.С. должны проникнуть через разнообразные биологические мембраны.
В настоящее время наиболее перспективной считается мозаичная ,или жидкомозаичная, модель биомембраны.
Согласно этой модели, в основе мембраны лежит прерывистый бислой липидов, в котором, “плавают” отдельные белковые молекулы. Липиды внутри такой мембраны находятся в жидком состоянии, что придает мембране в целом динамичность и подвижность.
Молекулы лекарственных веществ через биологические мембраны могут проникать различными способами:
пассивная диффузия;
облегченная фиффузия;
активный транспорт;
пиноцитоз.
Пассивная диффузия - транспорт через биологические мембраны, вызванный движением частиц, например под влиянием тепла и разности концентраций транспортируемого вещества по обе стороны мембраны. С участием пассивной диффузии транспортируются, например, Л.В., являющиеся слабыми органическими кислотами (кислота ацетилсалициловая, кислота бензойная) и слабыми органическими основаниями (амидопирин, аминазин).
Облегченная диффузия - транспорт Л.В. через биомембраны с участием молекул специфических переносчиков. Как и при пассивной диффузии перенос веществ происходит по концентрационному градиенту, но скорость выше, чем при простой диффузии. Транспорту путем облегченной диффузии подвергаются клеточные метаболиты, поступающие из плазмы крови (глюкоза и другие моносахариды, глицерин, аминокислоты, витамины и др.) Обменная диффузия - молекулы переносной системы транспортируют молекулы Л.В. на противоположную внутреннюю сторону мембраны, а сами образуют комплекс с другой молекулой подобной структуры и переносят ее на внешнюю сторону мембраны, т.е. в межклеточное пространство.
Активный транспорт - перенос молекул Л.В. через биомембраны против градиентов их химических концентраций, сопряженный с затратой метаболической энергии (транспорт Iв фоликулы щитовидной железы из плазмы крови).
Пиноцитоз - это адсорбция осуществляемая путем выпячивания (инвагинации) поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы вокруг транспортируемого вещества, как при фагоцитозе (Захват макромолекул - белки и нуклеиновые кислоты с диаметром частиц не более 750 нм), жирные кислоты и жирорастворимые витамины, липосомы - лекарственная форма, представляющая собой фосфолипидные пузырьки с включенными в их полость Лек. и БАВ.
б) Распределение лекарственных веществ в организме.
Большинство Л.В. в организме животных распределяется неравномерно. Л.В. достигают концентрации, обеспечивающей эффективные изменения за разное время в различных органах и тканях. Что объясняется наличием гистогематических барьеров (стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и др), функциональным состоянием и кровоснобжением органа, сродством молекул Л.В. с биохимическими структурами органов и тканей.
При отдельных патологических состояниях ослабляются существующие в норме барьеры и возникают патологические барьеры за счет разрастания соединительной ткани вокруг очагов воспаления.
Важным фактором в распределении Л.В. является образование комплексов белок- молекула Л.В. Они образуются в крови, межклеточных пространствах, в цитоплазме, иногда в ядре (СА, антибиотики и др).
Связывание Л.В. с белками уменьшает терапевтический эффект, замедляет выведение их из организма, а также участие в процессах биотрансформации, поскольку в этих процессах могут принимать участие только свободные молекулы.
Некоторые лекарственные вещества в больших количествах аккумулируются в тканях и органах. Например, мышьяк депонируется в волосяном покрове, йод - в щитовидной железе, хром - в эритроцитах. Наркотические вещества обладают липотропным действием, а поэтому депонируются в местах сосредоточения липидов. Кумуляция Л.В. используется в терапевтической и диагностической практике.
Следует учитывать, что накопление Л.В. в определенных органах и тканях может оказывать специфическое действие только при наличии в данной ткани внутриклеточных рецепторов, с которыми и может взаимодействовать Л или БАВ.
в) Превращение лекарственных веществ в организме.
Большинство Л.С. подвергается в организме определенным химическим превращениям. В биотрансформации Л.С. в организме человека и животных принимают участие различные органы и ткани - печень, легкие, кожа, почки, плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации Л.С. протекают в печени, что связано с выполнением этим органом детоксикационной, барьерной и экскреторной функций.
Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:
биотрансформацию ( метаболическую трансформацию);
конъюгацию.
Биотрансформация - превращение веществ происходит в основном за счет окислительно-восстановительных реакций и гидролиза. В результате этих реакций Л.С. может утратить свои первоначальные фармакодинамические свойства (инактивация, или детоксикация) или приобрести новые (модификация); при этом фармакологически неактивный препарат (промедикамент) может превратиться в активный (биологическая активация) или приобрести токсические свойства (летальный синтез).
Окисляется спирт этиловый, гистамин, кодеин.
Восстанавливаются прогестерон, хлоралгидрат.
Гидролизуются сложные эфиры (новокаин, атропин, кислота ацетилсалициловая).
2. Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к Л.С. или его метаболитам ряда химических группировок или молекул биогенных соединений, имеющихся в организме. В результате конъюгации образуются молекулярные формы, легко удаляемые из организма путем экскреции.
Так левомицетин соединяется с сульфатами; морфин с глюкуроновой кислотой и т.д.
г) Выведение лекарственных веществ из организма.
Экскреция Л.С. и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации Л. из организма. Закономерности выделения различных веществ неодинаковы. Они зависят в основном от физико-химических свойств препаратов, у различных видов животных выделение Л.В. происходит также неодинаково.
Выделение лекарств и их метаболитов осуществляется различными путями: через почки, легкие, кожу, кишечник, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации.
Почки - основной путь удаления из организма Л.С.
С мочей выделяются различные соли, гликозиды, алкалоиды, нитрофураны и т.д.
Выведение неизмененных Л.С. из печени с желчью имеет важное практическое значение при применении антибиотиков (тетрациклины, эритромицины), концентрирующихся в желчи и оказывающих здесь свое антимикробное действие.
Через легкие удаляются в основном летучие и газообразные вещества (средства для ингаляционного наркоза).
Отдельные препараты выделяются слюнными железами (йодиды, С.А.), потовыми железами (противолепрозное средство- дитофал), слезными железами (рифампицин), железами желудка (хинин, никотин), кишечника (слабые органические кислоты и основания) и т.д.
Возможность выведения Л.С. молочными железами в период лактации используется при лечении мастита. С другой стороны , поступление Л.В. в организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в том числе аллергизацию организма.