5 Вариант

1. ФАРМАКОКИНЕТИКА- движение лек-в в орг-ме. Она изучает процессы всасывания, распределения, связывания, биотрансформации и выделения лек. в-в. На основании фармакокинетич-х данных определяют дозу, оптимал-й путь введения, режим применения и продолжит-ть леч-я.

Всасывание лек. средств представляет собой движение лек. в-в из места введения во внутр. среду орг-ма, где они оказывают свой эффект. При в/в введение всасывание отсутствует, препарат сразу поступает во внутр. среду. При любом др. пути введения лек. ср-во должно всосаться. Проникновение лек. ср-ва ч/з оболочки кл-к осущ-ся с помощью следующих процессов: 1. пассивная диффузия; 2. актив-й транспорт; 3. фильтрация (ч/з каналы, имеющиеся в места соединения эпител-х кл-к); 4. пиноцитоз.

Распределение лек. в-в. Основным рез-том распределения явл-ся поступление лек-ва на место своего действия (в биофазу), где оно связывается со специфич-ми клет-ми рец-рами. Чтобы достичь биофазы, небольшим молекулам достаточно б. растворимыми в воде. Для более крупных молекул условием проникновения ч/з клет-е мембраны явл-ся жирорастворимость.

Осн-ым фармакокинетич-м показателем распределения явл-ся объем распределения лек. ср-ва. Зная дозу введенного препарата и его конц-цию в плазме, легко подсчитать объем, в кот. он распределится. Когда объем распределения лек. ср-в большой, то это свидетельствует о связываниях его в тканях. Значение гипотетич-го объема распределения необходимо для подбора “нагрузочной дозы”, необходимой для достижения эффективной конц-ции препарата в крови.

В связи с тем, что системное действие препарата развивается только после его попадания в кровоток, то в фармакологии используется термин “биодоступность”. Он отражает в процентах кол-во неизмененного в-ва в плазме крови относительно введенной дозы препарата. Биодоступность в-ва при в/в введении принимается за 100 %. При энтерал-ом введении биодоступность широко варьирует в зависимости от потерь в-ва при всасывании его в ЖКТ и разрушении при первом прохождении ч/з печень и всегда ниже 100%.

2. Закись азота- Nitrogenium oxydulatum- бесц. газ без запаха. Не воспламеняется, но поддерживает горение.

Обладает сильным анальгетич-м действием, кот. заключ-ся в подавлении болевой чувствит-ти без утраты сознания. Анальгетич-й эффект достигается в конц-ции 30- 50% во вдыхаемой смеси. При вдыхании более 50% возможна утрата сознания и переход из анальгезии в стадию возбуждения и утраты сознания. Анальгетич-й эффект осущ-ся ч/з опиоидную эндогенную сис-му 2 путями: 1. связывается с опиоидными рец-рами голов-го и спин-го мозга, 2. стимулирует освобождение собственных эндогенных опиоидов-эндорфинов, кот. сязываются с опиоидными рец-рами. В анальгетич-их конц-циях закись азота вызывает состояние эйфории. Редко встречаются случаи зависимости к закиси азота.

Этот анестетик явл-ся слабым и способен вызывать наркоз лишь у детей, стариков, истощенных и ослабленных. В клинич-й практике для проведения наркоза используется в конц-ции 50-70%, что обеспечивает т-ко 50-70% потребности в общем анестетике. Поэтому эффект закиси азота дополняется др. ср-вами общей анестезии и депрессантами ЦНС.

- стимул-т симпатич-ю нерв. сис-му.

- Мало влияет на дых-е.

- С одной стороны прямо угнетает сократ-ть миокарда, а с др. стороны ч/з стимуляцию симпат. нерв. сис-мы ↑ сократимость миокарда. Обычно преобладает 2ой эффект.

- Не оказывает неблагопр-х эффектов на печень и почки. - Угнетает иммунные реакции.

Небол-е кол-ва газа метаболиз-тся бактериями киш-ка с образованием токсич-х в-в (свободных радикалов азота). Эти в-ва при длит-м или хронич-м использовании м. оказать неблагопр-й эффект на систему кроветворения (В12 дефицитная анемия), обусловленный разрушением продуктами метаболизма закиси азота вит. В₁₂.

В настоящее время явл-ся широко используемым в клинич-й практике общим анестетиком. Он обеспечивает анестетич-й компонент (утрату сознания), хотя и не в полной мере для поддержания наркоза, а также используется для вызывания анальгезии, т.е. подавления болевой чувствительности без утраты сознания.

Фторотан- Phthorothanum Бесцв. жидкость, легко испаряется, с приятным фруктовым запахом. Не воспламеняется и не вэрывается в смеси с воздухом и кислородом.

По силе действия в 4-5 р. превосходит эфир и в 50 р. закись азота. Не обладает анальгетич-м эффектом.

Клиника стадий наркоза: 1 ст- начальная: постепенное засыпание. Анальгезии здесь нет. 2 ст - возбуждения (непостоянна, лишь у 25% больных наблюд-ся признаки двигат-го возбуждения). 3 ст – хирургич-я. Она делится на 3 уровня: 3₁ - поверхностный наркоз: сужение зрачков и сохранением их р-ции на свет. АД слегка ↓, небольшая брадикардия. В ответ на болевое раздраж-е- тахикардия, задержка дых-я и двиг-я р-ция. В этой стадии можно оперировать только при добавлении мыш-го релаксанта и наркотич-го анальгетика. 3₂ - наркоз средней глубины. Зрачок узкий, но р-ция на свет исчезает. АД снижено на 15-20 мм рт.ст., тенденция к брадикардии. Появляется мыш-я релаксация, но не достаточная для операции в брюшной полости. 3₃ - глубокий наркоз. Зрачок начинает расширяться. Мышцы полностью расслаблены, выраженное угнетение дых-я, брадикардия. Гипотензия.

- угнетает симпат-е центры ствола, поэтому тонус парасимпат-й нервной системы относительно преобладает.

- Не раздражает дых. путей. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов. Вызывает депрессию дых-я пропорц-но глубине наркоза.

- Вызывает ↓ ЧСС пропорц-но глубине наркоза. Оказывает отриц-е инотропное действие на сократ-ть миокарда и ↓ серд-й выброс и АД пропорц-но глубине наркоза.

Клинич. использование. в клинич-й практике для вызывания наркоза, особенно в сочетании в мыш-ми релаксантами и анальгетиками. Во время наркоза использ-ся благопр-е фармакол-е эффекты фторотана у соответ-щих больных (↓ потреб-ти миокарда в О₂ у больных с ИБС; ↓ АД у больных с гипертензией; расслабление глад-х мышц бронхов у больных с бр. астмой).

3. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (коррекция зрения на дальнюю точку видения).

Рецепты:

1. Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% - 10 ml.

D.t.d. N. 10 in ampullis.

Signa. Для проводниковой анестезии.\Местный анестетик

амидного типа. Анестезия плечевого сплетения.

2. . Rp.: Cyclodoli 0,001

D. t. d. N. 50 in tab.

S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день. М-Н-холиноблокатор. Болезнь Паркинсона.

3. Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% - 1 ml.

D. t. d. N. 6 in ampullis.

S. Вводить подкожно по 0,5 мл. α- и β-адреномиметик прямого типа.

Анафилактический шок, приступ бронхиальной астмы, открытоугольная форма глаукомы, остановка сердечной деятельности.

4. Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% - 1 ml.

D. t. d. N. 6 in ampullis.

S. Вводить под кожу по 0,5 мл. 2 раза в день. М-холиноблокатор. Премедикация перед наркозом.

5. Rp: Spiritus aethylici 40%-50ml

D.S. Наружное. Комресс на обл.пораж. сустава.

6. Rp.: Isadrini 0,005

D. t. d. N. 20 in tab.

S. Принимать по 1 таблетке под язык до полного растворения 3 раза в день. Неселективный β₁- и β₂-адреномиметик. Приступ бронхиальной астмы

7. Rp.: Dragee Talinololi 0,05

D. t. d. N. 50

S. Принимать по 1 драже 3 раза в день. Кардиоселективный β-адреноблокатор. Стенокардия, артериальная гипертензия, нарушение сердечного ритма.

8. Rp.: Sol. Proserini 0,05% - 1 ml.

D. t. d. N. 6 in ampullis.

S. Вводить подкожно по 1 мл. 2 раза в день. Антихолинэстеразное средство(непрямой М-холиномимемтик). Миастения.

9. Rp.: Anaprilini 0,01

D. t. d. N. 50 in tab.

S. Принимать по 2 таблетки 3 раза в день. Неселективный β₁- и β₂-АБ. ИБС, нарушение сердечного ритма, ГБ.

10. Rp.: Hygronii 0,1

D. t. d. N. 12 in ampullis.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл. 0,9% раствора NaCl Вводить внутривенно капельно под контролем АД. Ганглиоблокатор кратковременного действия. Гипертонический криз II типа.

М-холиномиметики: Pilocarpini hydrochloridum Aceclidinum

Миорелаксанты- Dithylinum Tubocurarini hydrochloridum Arduanum Tracrium.