Раздел 6 в2 Характеристика сахарного компонента сапонина. Фармакопейные виды сырья, содержащие тритерпеновые сапонины. На чем основано определение сапонинов в корневищах с корнями диоскореи?

Название "сапонин" (от лат. sapo - мыло) впервые появилось в 1819 г., когда из мыльнянки (растения семейства гвоздичных, с розоватыми душистыми цветками) было выделено вещество образующее с водой обильное количество пены. Сапонины - высокомолекулярные сложные органические соединения гликозидного характера, обладающие специфическими свойствами: водные растворы из сырья, содержащие сапонины, образуют обильную пену; попадая в кровь, вызывают гемолиз эритроцитов; токсичны для холоднокровных (лягушек, рыб, червей), вызывг их гибель даже в разведении 1:1000000. Подобно гликозиду, молекула сапонинов состоит из углеводной части и агликона, называемого сапогенином.

Характеристика углеводной части.В состав углеводной части входят следующие сахара: D-глюкоза, D-галактоза, L-рамноза, L-арабиноза, D-ксилоза, L-фруктоза, D-глюкуроновая D-галактуроновая кислоты. Многие сапонины содержат в углеводной части несколько остатков моносахаридов. Углеводная часть чаще присоединяется гидроксильной группе при углеродном атоме СЗ кольца А углеродного скелета. У некоторых тритерпеновых гликозидов углеводная цепь присоединяется к углеродному атому С28 посредством О-ацилгликозидной связи. По количеству молекул моносахаридов сапонины, как и гликозиды, подразделяются на монозиды, биозиды, триозиды, тетразиды, пентозиды и олигозиды. Тритерпеновые сапонины имеют до 10 и более глюкозных остатков, которые могут образовывать две сахарные цепочки. Сахарная цепочка бывает линейной (у большинства гликозидов) или разветвленной (например, у аралозида В).

Фармакопейные виды сырья, содержащие тритерпеновые сапонины.-фармокопейные виды: корневища с корнями синюхи голубой ,

корни аралии маньчжурской,

трава хвоща полевого,

листья почечного чая .-

FOLIA ORTHOS1PHONIS STAMINEI

ЛИСТЬЯ ОРТОСИФОНА ТЫЧИНОЧНОГО (ПОЧЕЧНОГО ЧАЯ)Собранные в течение вегетации и высушенные листья и вер­хушки побегов культивируемого растения ортосифона тычиноч­ного (почечного чая) — Orthosiphon stamineus сем. яснотковых — Lamiaceae.

Внешние признаки. Цельное сырье. Куски листьев, стеблей и верхушки побегов. Листья изломанные, реже цельные, частично скрученные, короткочерешковые. Пластинка листа ром­бовидно-эллиптическая или продолговато-яйцевидная, на вер­хушке заостренная, у основания клиновидная, в верхней части крупнопильчатая, у основания цельнокрайняя, сверху голая, снизу по жилкам с редкими волосками. По всей пластинке листа встречаются точечные железки (под лупой). Стебли четырех­гранные, толщиной до 2,5 мм, длиной до 120 мм. Верхушки побе­гов с супротивными листьями.

Цвет листьев зеленый, серовато-зеленый или фиолетово-бу­рый; стеблей — зеленовато-коричневый или фиолетово-коричне­вый, на изломе желтовато-белый. Запах слабый. Вкус слабо­горьковатый, слегка вяжущий

СИНЮХА ГОЛУБАЯ Polemonium coeruleum

. Семейство Синюховые Polemoniaceae

Стандартизация. Качество сырья регламентировано требованиями ГФ XI.

Внешние признаки. Цельное сырье состоит из цельных или разре­занных вдоль корневищ с корнями. Корневища прямые или слегка изогнутые с многочисленными придаточными корнями. Их длина 0,5—5 см, толщина 0,3—2 см, поверхность морщинистая, излом ров­ный или зернистый, в центре часто имеется полость. Корни тонкие, длиной 7—35 см, толщиной 1—2 мм, мелкие, шероховатые, цилин-дрические, узловатые, ломкие Цвет корневищ с поверх­ности серовато-бурый, на изломе желтовато-белый или белый. Кор­ни снаружи желтые, на изломе белые. Запах слабый своеобразный.Вкус горьковатый.

Микроскопия. Для корня характерно вторичное строение (попе­речный срез). Эндодерма хорошо выражена, клеточные стенки ее окрашиваются Суданом III в оранжево-красный цвет, камбиальная зона развита слабо. Сосуды древесины разного диаметра распола­гаются без особого порядка, сердцевинные лучи незаметны. В па­ренхиме коры и древесины содержатся капли жирного масла, из-оедка встречаются мелкие крахмальные зерна.

Radices Araliae mandshuricae - корни аралии маньчжурской

Собранные весной или поздней осенью, тщательно очищенные от земли, разрубленные на куски и высушенные корни дикорастущего дерева аралии высокой (аралии маньчжурской) Aralia elata. (=A.mandxhurica Rupr. et Maxim.), сем. Аралиевые Агаliaceae, используют в качестве лекарственного сырья.

Аралия высокая, или маньчжурская (кит-дерево, чертово дерево),— небольшое колючее быстрорастущее деревце высотой 3—6 м с поверхностной корневой системой. По внешнему виду напоминает пальму, так как тонкий, прямой, неветвистый ствол, густо усеянный короткими крепкими шипами, только на верхушке несет тесно сбли­женные и горизонтально распростертые длинночерешковые дважды-и триждыперистосложные листья до 1 м длиной. Цветки мелкие, желтовато-белые, образуют простые зонтиковидные соцветия, со­бранные в несколько длинных густых метелок длиной до 45 см. Плоды — пятигнездные ценокарпные костянки, сине-черные, шаро­видные, 3—5 мм в диаметре. Цветет в июле—августе, плоды созре­вают в октябре.

Стандартизация. Качество сырья должно соответствовать требо­ваниям ГФ XI.

Внешние признаки. Сырье состоит из цилиндрических или про­дольно расщепленных кусков корней длиной до 8 см и диаметром до 3 см с немногочисленными мелкими боковыми корнями. Корни легкие, продольно-морщинистые, с сильно шелушащейся пробкой. Кора тонкая, легко отделяется от древесины. Излом занозистый. Цвет корней снаружи коричневато-серый, на изломе беловато- или желто­вато-серый. Запах сильный, вкус слегка вяжущий, горьковатый.

Микроскопия. При микроскопическом исследовании поперечного среза диагностическое значение имеют расположенные в коре кон­центрическими поясами мелкие секреторные каналы, друзы, кольце-сосудистая древесина. В паренхиме содержатся простые и 2—8-слож-ные крахмальные зерна. Сердцевинные лучи одно- и пятирядные.В давленом препарате видны спиральные и пористые сосуды с про­стыми или окаймленными порами, волокнистые трахеиды, волокна либриформа; обрывки секреторных каналов и крахмальные зерна.

HERBA EQUISETI ARVENSIS ТРАВА ХВОЩА ПОЛЕВОГО

Собранные в течение лета и высушенные надземные вегета­тивные побеги дикорастущего многолетнего травянистого расте­ния хвоща полевого — Equisetum arvense., сем. хвощевых — Equisetaceae.

Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные и час­тично измельченные стебли длиной до 30 см, жесткие, членистые, бороздчатые, с 6—18 продольными ребрышками, почти от осно­вания мутовчато-ветвистые, с полыми междоузлиями и утолще­ниями в узлах. Ветви неразветвленные, членистые, косо вверх направленные, четырех-пятигранные, без полости. Влагалища стеблей цилиндрические, длиной 4—8 мм, с треугольно-лан­цетными, темно-бурыми, белоокаймленными по краю зубцами, спаянными по 2—3. Влагалища веточек зеленые с 4—5 корич­неватыми длиннооттянутыми зубчиками. При обрывании ветвей на стебле удерживаются только первые короткие членики. Цвет серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус слегка кисловатый.

Микроскопия. При рассмотрении стебля и ветвей с поверх­ности видны клетки эпидермиса, на ребрах сильно удлиненные с утолщенными прямыми или слегка извилистыми пористыми стенками, без устьиц; в бороздках и не редуцированных листь­ях— слегка удлиненные с более извилистыми пористыми стен­ками, с устьицами. У обоих типов эпидермиса на стенках кон­цов (стыков) некоторых клеток заметны характерные выросты, с поверхности имеющие вид спаренных кружочков, при рассмот­рении в продольном положении — закругленные или зубчатые с ясно выраженной перегородкой; некоторые клетки имеют сосочковидные выросты. Устьица слегка погруженные, с харак­терной лучистой складчатостью кутикулы, расположены обычно в три ряда, реже в четыре, два и один.На поперечном разрезе стебля под эпидермисом видны участ­ки колленхимы как в ребрах, так и в бороздках. В паренхиме коры против борозд расположены большие воздухоносные по­лости. За слабозаметной эндодермой против ребер расположены в один ряд проводящие пучки, также несущие по одной не­большой полости. Центр междоузлий полый. На срезе ветвей имеется четыре крупных ребра, центральной полости нет

ФС в ГФ Х изд – имеется статья на корни солодки

Корни и корневища солодки — Radix Glycyrrhizae

Солодка голая - Glycyrrhiza glabra Солодка уральская.

Семейство бобовые. Fabaceae

Солодка голая — многолетнее растение с прямостоячим голым (или рассеянно и короткоопушенным) более или менее разветвленным стеблем высотой от 50 до 100 (реже до 150-200 см), железисто-волокнистым (стебель покрыт железистыми шипиками или рассеянными точечными железками), обычно чуть красноватого оттенка; стеблей обычно несколько.Подземные органы солодки состоят из короткого толстого многоглавого «материнского» корневища, а также многочисленных подземных горизонтальных побегов — столонов, несущих на себе почки, из которых могут развиваться «дочерние» растения; горизонтальные и вертикальные столоны и корневища образуют переплетающуюся многоярусную сложную сеть, укрепленную в почве углубляющимися на значительное расстояние многочисленными придаточными корнями. Листья, умеренно покрывающие стебли, очередные, непарноперистые (непарноперистосложные), длиной от 5 до 20 см, с девятью-семнадцатью плотными эллиптическими или яйцевидными, продолговато-яйцевидными, реже ланцетовидными листочками, блестящими и слегка клейкими от обилия железок.

Цветки собраны в длинные, довольно рыхлые (негустые) гроздевидные пазушные соцветия-кисти длиной 5-12 см на довольно длинных (3-7 см) цветоносах. Цветоносные побеги исходят только из пазух верхних листьев. Обоеполый цветок образован острозубчатой маленькой чашечкой и розово-фиолетовым или беловато-фиолетовым венчиком. Зигоморфный

(неправильный) мотыльковый венчик состоит из пяти лепестков — самого верхнего (флага), двух боковых (крыльев) и двух нижних, более или менее сросшихся «лодочкой».. Плод — продолговатый удлиненный сплющенный одногнездный железисто-волокнистый, усаженный мелкими железистыми шипами или голый, серповидно-изогнутый или, реже, прямой

боб (длиной от 15 до 35 мм), включающий от одного до восьми семян. Семена блестящие, почковидные, в диаметре около 3-5 мм, буроватые или серо-зеленые

.В медицинской практике применяют корни солодки (Radix Glycyrrhizae naturalis), не очищенные от пробки, и корни, очищенные от пробки (Radix Glycyrrhizae mundata). Содержит ликуразид, глицирризиновую кислоту (не менее 6 %); флавоноиды, слизистые и другие фармакологически активные вещества. Глицирризиновая кислота, являющаяся тритерпеноидным гликозидом, обладает противовоспалительными свойствами. Ликвиритозид (флавоновый гликозид) и 2,4,4триоксихалкон оказывают спазмолитическое действие. Пентациклический тритерпен - карбеноксолон - ускоряет заживление язв желудка. Препараты из корня солодки рекомендуют в качестве отхаркивающих средств. Из корней и корневищ солодки получен также ряд препаратов ( "Ликвиритон", "Глицирам", "Глидеринин", "Флакарбин"), применяемых в качестве противовоспалительных и противоязвенных средств. Полагают, что противовоспалительное и противоязвенное действие препаратов из корней солодки связано с их гормональной (адренокортикоподобной) активностью. Применяют как constituens для изготовления пилюль. Корень солодки входит в состав Сбора мочегонного. Солодка уральская. Многолетнее травянистое растение высотой до 2 м, с мощным корневищем и корнями. От солодки голой отличается плотными, густыми цветочными кистями и более крупными цветами (длиной до 23 мм) и чашечкой (до 14 мм). Пластинка флага венчика округлая или слегка выемчатая (у солодки голой она заостренная). Плод - сердцевидноизогнутый, поперечно-извилистый боб. Бобы переплетены в плотный клубок. Семена округлопочковидные, коричневого цвета.

На чем основано определение сапонинов в корневищах с корнями диоскореи?.

Корневища с корнями диоскореи ниппонской – Rhizomata cum radicibus Dioscoreae nipponicae.

Диоскорея ниппонская (диоскорея японская) – Dioscorea nipponica.

Семейство диоскорейные – Dioscoreaceae.

Диоскорея содержит стероидные, фуростаноловые гликозиды. Действующими веществами корневищ с корнями диоскореи ниппонской являются стероидные сапонины (главный из них диосцин – 2,2 %), наиболее высокое содержание, которых отмечено в фазу бутонизации. Кроме того, надо отметить присутствие крахмала, жирного масла. Сырье концентрирует Cr, Se.

диосцин

Стероидные сапонины от тритерпеновых можно отличить по реак­ции Санье: с 1%-ньгм раствором сурьмы треххлористой, концентри­рованной серной кислотой, содержащей уксусный ангидрид (желтое окрашивание). Для этой же цели проводят следующую реакцию: к водному извлечению сапонинов в одну пробирку добавляют опреде­ленный объем раствора хлористоводородной кислоты (0,1 моль/л), в другую — раствор щелочи (0,1 моль/л). Если после встряхивания в обе­их пробирках образуются столбы пены равной высоты, то присутствуют тритерпеновые сапонины, а в случае более высокого столба пены в пробирке со щелочью — стероидные сапонины. Стероидные сапонины имеют также характерные полосы поглощения при длинах волн 852, 900, 922, 987 см-' (ИК-спектроскопия). Качественное обнаружение проводят методом хроматографии в тонком слое сорбента спиртового извлечения после проявления 1 % раствором n-диметиламинобензальдегида в метанольном растворе кислоты хлористоводородной (должно появиться 4 розовых пятна – фуростановые гликозиды).

Сырье стандартизируют по показателю количества фуростаноловых гликозидов, определяемых спектрофотометрическим методом (не менее 3 % - у диоскореи).

Диосгенин в корневищах с корнями диоскореи дельтовидной определяют методом газовой хроматографии.

Раздел 7В 8 Понятие лигнанов. Классификация Физико-химические свойства. Лимонник китайский Фармакогностическая характеристика.По каким анатомическим признакам можно отличить кору крушины ольховидной от старой коры дуба? Нарисуйте.

Лигнаны — димерные соединения фенольной природы, состоящие из двух фенилпропановых фрагментов (С₆-С₃), которые связаны между собой β-углеродными атомами боковых цепей. Термин «лиг-наны» был впервые введен Хеуорсом в 1936 г.

Общую структуру димера можно представить следующей схемой:

В настоящее время известно более 200 представителей этой группы. Разнообразие лигнанов обусловлено наличием различных заме­стителей в бензольных кольцах и характером связи между ними, а также степенью насыщенности боковых цепей и степенью окисле­ния β-углеродных атомов. Наиболее часто в составе ароматических колец имеются гидроксильные, метоксильные и метилендигидрок-сигруппы. При окислении углеродных атомов боковых цепей часто образуются оксидные или лактонные циклы.

Лигнаны разделяют на несколько групп.

Диарилбутановый тип — лигнаны гваяковой смолы, получаемой из древесины гваякового дерева (Guajacum offlcinale), например гваяретовая кислота:

1-Фенштетрагидронафталиновый тип — лигнаны смолы и под­земных органов подофилла щитовидного — подофиллотоксин и пелтатины:

Циклогексалигнаны (сезаминовыи тип) — лигнан сезамин из семян кунжута (Sesamum indicum) и сирингарезинол из корневищ и корней элеутерококка колючего.

Циклоокталигнаны — схизандрин и схизандрол из плодов и семян лимонника китайского:

Особую группу соединений составляют флаволигнаны, имеющие более сложную структуру и сочетающие в себе свойства флавоно-идов и лигнанов, например силибин, силидианин и силихристин из семянок расторопши пятнистой.

Как правило, это твердые кристаллические вещества липофильной природы. В растениях находятся в растворенном виде в жирном и эфирном маслах, смолах или выпадают в виде «бусин» (лигнаны лимонника). Их растворимость в спирте и хлороформе варьирует. В УФ-свете лигнаны флуоресцируют голубым или желтым цветом.

Многие лигнановые соединения обладают ценными фармакологическими свойствами: противоопухолевыми (подофиллотоксин), стимулирующими и адаптогенными (схизандрин и производные си-рингарезинола), антигеморрагическими (сезамин), противомикроб-ными (арктиин) и др. Флаволигнаны расторопши пятнистой оказывают гепатозащитное действие.

Fructus Schisandrae — плоды лимонника

Semina Schisandrae — семена лимонника

лимонник китайский Schisandra chinensis

сем. Лимонниковые Schisandraceae,

Лимонник китайский — древесная лиана с характерным лимон­ным запахом листьев (при растирании) и горьковатым вкусом. Стеб­ли достигают 10—16 м в длину и 1—2 см в толщину. Кора у молодых побегов красно-коричневая, глянцеватая (или желтоватая), у старых - шелушащаяся темно-коричневая. Листья черешковые, эллиптиче­ские или обратнояйцевидные мелкозубчатые с заостренной верхуш­кой. Расположены пучками. Цветки раздельнополые, собраны по 2—3 в основании укороченных побегов, розовато-белые, с приятным запахом. Плод — сочная многолистовка с удлиняющимся во время плодоношения цветоложем, на котором расположено 4—40 сбчных ярко-красных ягодообразных плодиков листовок. Семена желтые, почковидные.! Цветет в мае—июне, плоды созревают в сентябре-октябре.

Произрастает в Приморском крае, на юге Хабаровского края, Са­халинской области и на юго-западе Амурской области Растет в хвойно-широколиственных лесах маньчжурского типа с участием кедра корейского, а также в темнохвойной тайге в составе пойменных лесов. Предпочитает лимонник хорошо дре­нированные, богатые перегноем почвы, распространен по берегам рек и ручьев, а также вдоль лесных дорог. Лимонник освоен в культуре.

Химический состав. Во всех частях лимонника содержатся лиг­наны: в околоплоднике и семенах —до 4—5%. Это схизандрин, схи-зандрол, дезоксисхизандрин, в плодах обнаружены лигнаны гоми-зины.) Именно они и обусловливают лечебное действие растения. Кроме того, плоды богаты органическими кислотами: лимонной (11%), яблочной (10%), винной, щавелевой, янтарной, аскорбиновой (до 500 мг%). Имеются сесквитерпеноиды, пектиновые вещества и сахара. В семенах содержатся эфирные масла (1,9—2,9%), сескви-терпеновые кетоны, витамин Е, жирное масло (до 33%).

Сушат в калориферных сушилках при температуре 40— 55°С в течение 6—8 ч.

Внешние признаки. Плоды округлой формы, часто деформиро­ванные, крупноморщинистые, одиночные (5—9 мм в диаметре) или слипшиеся по нескольку вместе. В мякоти плода 1—2 блестящих, округло-почковидных, желтовато-бурых или светло-коричневых се­мени. Цвет плодов от красноватого до темно-красного, иногда почти черный. Запах слабый, специфический. Вкус пряный, горьковато-кислый с терпким привкусом и характерным жжением во рту.

Микроскопия. При рассмотрении оболочки плода с поверхности видны многоугольные прямостенные клетки эпидермиса со склад­чатой кутикулой, среди которых расположены секреторные клетки с каплями эфирного масла, устьица встречаются редко.

Числовые показатели плодов. Влаги не более 14%; золы общей не более 4%; золы, нерастворимой в 10%-ном растворе хлористо­водородной кислоты, не более 1,5%; плодов, подгоревших и по­врежденных, не более 2%; других частей лимонника (остатков цве-толожа, веточек) не более 1%; органических примесей не более 1%, минеральных (пыль, песок, земля, камешки) — не более 0,5%.

Семена лимонника получают из зрелых свежих плодов после от-жатия из них сока на винтовых или гидравлических прессах. Затем мякоть, содержащую семена, слегка увлажняют, тщательно переме­шивают и оставляют в теплом месте на 3—5 дней для брожения. После этого семена на решетах сильной струей отделяют от частей околоплодника и сушат в отапливаемых помещениях, рассыпая тонким слоем, или в калориферных сушилках с вентиляцией при тем­пературе 50—60°С.

Внешние признаки. Семена округло-почковидной формы, 3—5 мм в длину, 2—4,5 мм в ширину и 1,5—2,5 мм в толщину, с гладкой блестящей поверхностью желтовато-бурого цвета.

Микроскопия. На поперечном срезе семени обнаруживается мно­гослойная семенная кожура. Верхний эпидермальный ее слой со­стоит из крупных радиально вытянутых клеток с утолщенной од­ревесневшей темно-желтой оболочкой, пронизанной порами. Под ним расположен склеренхимный слой, состоящий из 4—6 рядов од­ревесневших каменистых клеток, далее следует слой спавшихся кле­ток, а под ним один ряд очень крупных четырехугольных тонко­стенных клеток с включениями в виде капель лимонно-желтого цве­та, последний слой кожуры семени — бесструктурная спавшаяся тонкостенная ткань. В эндосперме семени, состоящем из много­угольных некрупных клеток, накапливаются капли жирного масла и мелкие алейроновые зерна.

Числовые показатели семян. Влажность не более 12%; золы общей не более 3%; золы, нерастворимой в 10%-ном растворе хлористо­водородной кислоты, не более 0,5%; других частей лимонника (мя­коти, плода, веточек) не более 3%; поврежденных семян не более 5%; органических примесей не более 1%, минеральных — не более • 1%.

Хранение. Хранят сырье на складах на стеллажах в сухом, хорошо проветриваемом помещении, в аптеках — в ящиках или жестянках. Срок годности 2 года.

Использование. Плоды и семена используют для получения на­стойки, которая применяется в качестве тонизирующего и стиму­лирующего центральную нервную систему средства. Плоды и семена оказывают общеукрепляющее действие на организм. Семена лимон­ника в виде порошка содержат больше лигнанов, чем настойка. Они широко применяются в народе как эффективное средство при гиперацидных гастритах (по 1 г 3 раза в день до еды), повышают также остроту зрения. Препараты лимонника противопоказаны при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, повышенном артериальном давлении и нарушениях сердечной деятельности.

У коры крушины пробка красного или малинового цвета, внутренняя поверхность желто-оранжевая, от нанесения капли щелочи на ней появляется кроваво-красное пятно.

У коры дуба пробка бурая, внутренняя поверхность ребристая, излом снаружи ровный или зернистый, а внутри сильно занозистый, волокнистый, характерен сильно вяжущий вкус.

РИС. Крушина ольховидная:А - фрагмент продольного среза внутренней части коры: 1 - лубяная паренхима,2 - волокна, 3 - ряды кристаллоносных клеток, 4 - друзы, 5 - сердцевинный луч;

Б - схема поперечного среза коры, 1 - пробка, 2 – группа волокон,

3 — сердцевинный луч, 4 — друза кальция оксалата

РИС. Дуб обыкновенный: А - фрагмент поперечного среза коры дуба: 1 - пробка, 2 - колленхима, 3 - друза, 4 - ка­менистые клетки (склереиды), 5- группы лубяных волокон;

Б - фрагмент продольного среза: 7 - группы лубяных волокон с кристаллоносной обкладкой, 2 - каменистая клетка (склереида),3 - друза, 4 - коровая паренхима