Раздел10 в 8. Влияние онтогенетических факторов и условий среды на накопление алкалоидов в растениях.

Фармакогностическая характеристика лекарственных алкалоидоносных растений, используемых в акушерско-гинекологической практике (не менее 2-х источников, остальные перечислить).

Какие типы волосков встречаются в препарате листа термопсиса, чем они характерны?

Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропического климата. Тёплая погода способствует повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная – тормозит, а при заморозках алкалоиды в растении не накапливаются. Например, на Кавказе надземную часть чемерицы после заморозков животные поедают без последующего отравления, а в Средней Азии после заморозков верблюды поедают анабазис. Содержание алкалоидов меняется даже в течение суток. У лобелии одутлой их в ночное время на 40% больше, чем в полдень (Г.К. Крейер). Надрезы коробочек опийного мака в вечерние часы дают больший выход опия и содержание в нём алкалоидов выше. Исследования В.С. Соколова показали преимущества сборов солянки Рихтера ранним утром и ночью. Небезразличен для содержания алкалоидов и высотный фактор.

Установлено, что для каждого вида имеются свои оптимальные высоты. У крестовника плосколистного наибольшее количество алкалоидов накапливается на высоте 1800 – 2000 м над уровнем моря (крестовник встречается в горах на высоте 2500 м), после чего содержание алкалоидов снижается. Такое явление наблюдается у хинного дерева, красавки, эфедры.Важным фактором служат почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, даёт около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве содержит лишь их следы. У культивируемых растений отмечается повышение содержание алкалоидов при внесении азотсодержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость. Наблюдается значительная разница в содержании алкалоидов у растений вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств растений.Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых помещениях.

Какие типы волосков в препарате листа термопсиса?

Название сырья:

Herba Thermopsidis lanceolatae — трава термопсиса ланцетного

Herba Thermopsidis alterniflorae concisae трава термопсиса очередноцветкового резаная

Производящие растения:Thermopsis lanceolata— термопсис ланцетный

Th. altherniflora— термопсис очередноцветковый

Семейство: Fabaceae (Leguminosae) — бобовые

Волоски двуклеточные, состоят из короткой базальной клетки и длинной, конечной (терминальной) клетки, соединенной с первой почти под прямым углом - поэтому волоски прижаты к поверхности листа. Одни из них длинные, толстостенные с зазубренным контуром и узкой полостью, другие более короткие тонкостенные, с гладкой поверхностью и широкой полостью.

А - эпидермис нижней стороны листа;

Б - эпидермис верхней стороны листа ;

1 – волоски, 2 – кристаллы гликозида

Фармакогностическая характеристика фармакопейных ЛР, используемых в акушерско-гинекологической практике.

ЛИСТЬЯ БАРБАРИСА - FOLIA BERBERIDIS

Барбарис обыкновенный - Berberis vulgaris

. Барбарис амурский - Berberis amurensis

. Семейство Барбарисовые – Berberidaceae.

Ботаническая характеристика. Барбарис обыкновенный - колючий кустарник высотой до 2,5 м с хорошо развитой корневой системой. Стебли усажены множеством трех- пятираздельных колючек, взрослые стволы покрыты сероватой корой. Листья эллиптические, длиной до 4 см, с мелкопильчатым краем пластинки, короткими черешками, плотные. Цветки небольшие, ярко-желтые, собраны по 15-25 в эффектные красивые кистевидные соцветия длиной до 6 см. В каждом цветке двойной шестичленный околоцветник, причем чашелистики отличаются от лепестков по внешнему виду, 6 тычинок и один пестик с верхней завязью. Плоды - продолговатые, ярко-красные ягоды длиной до 12 мм. Цветет в мае-июне. Плоды созревают в августе-сентябре и остаются на кустах до зимы.Барбарис амурский - ветвистый кустарник, ветви которого усажены трехраздельными колючками. Листья у барбариса амурского до 10 см, обратнояйцевидные, с шиповатыми колючими зубчиками, соцветия - поникшие кисти, цветки желтые, лепестки их выемчатые. Ягоды овальные, красные, кислые, с 2 семенами. Цветет в мае-июне. Плоды созревают в августе-сентябре.Распространение. Барбарис амурский распространен в Приморском и Хабаровском крае, барбарис обыкновенный - на юге Европейской части страны, в Крыму, Предкавказье.

Местообитание. Барбарис амурский растет в смешанных и широколиственных лесах, барбарис обыкновенный широко культивируется как декоративное растение.

Заготовка. Листья собирают в мае-июне,

Химический состав. Все органы барбариса обыкновенного содержат алкалоиды. Из коры корней и листьев выделен алкалоид берберин. В коре корней барбариса обыкновенного и разноножкового (Berberis heteropoda Schrenk), кроме берберина, найдены также алкалоиды оксиакантин, пальматин, колумбамин, леонтин, ятрорицин, берберрубин. Установлено также наличие эфирного масла и дубильных веществ. Барбарис сибирский (Berberis sibirica Pall.) содержит до 0,3% алкалоидов.

Из алкалоидов барбариса в настоящее время в медицине применяют лишь берберин. на основе берберина разрабатываются препараты, обладающие специфической противоопухолевой и противолейкозной активностью. Получить берберин синтетическим путем не удается.

Фармакологические свойства. В эксперименте настой и настойка из барбариса усиливают желчеотделение. Препараты барбариса стимулируют свертывание крови, усиливают сокращения матки.

Лекарственные средства. Настой, настойка 1:5 на 40% спирте, "Берберина бисульфат" в таблетках.

Применение. Препараты барбариса применяют В акушерско-гинекологической практике настойку барбариса используют в качестве вспомогательного средства при атонических кровотечениях в послеродовом периоде, при субинволюции матки, при кровотечениях, связанных с воспалительными процессами, и в климактерическом периоде.Препараты барбариса противопоказаны при кровотечениях, связанных с неполным отделением плаценты от стенок матки. Из листьев барбариса выпускается настойка (Tinctura foliorum Berberis arnurensis). Настойка (1:5 на 40% спирте)

Cornus Secalis conrati stamm Ergotamini (Ergotoxini) — рожки спорыньи эрготаминового (эрготоксинового)штамма

Собранные по мере созревания и высушенные рожки (созревшие склероции — покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на ржи) культивируемой спорыньи эрготаминового (эрготоксинового) штамма Claviceps purpurea, сем. Спорынъевые Clavicipitaсеае, класс Сумчатые грибы Ascomycetes, используют в качестве лекарственного сырья.

Спорынья — гриб-паразит, имеет сложный цикл развития из трех стадий: склероциальная, сумчатая, конидиальная. Медицинское значение имеет гриб в склероциальной стадии, когда образуется скле­роции — покоящаяся стадия гриба.Спорынья — космополит. В нашей стране встречается почти во всех природных зонах, кроме пустыни и тундры. Наиболее благо­приятны для развития спорыньи районы с высокой относительной влажностью воздуха (70% и выше) и умеренно теплой погодой в период цветения ржи. Оптимальная температура для роста и раз­вития спорыньи 24°С. Для бесперебойного удовлетворения потреб­ностей фармацевтической промышленности в этом виде сырья спо­рынья введена в культуру. Производство спорыньи в специализи­рованных хозяйствах состоит из нескольких стадий: 1. Получение инфекционного материала. 2. Заражение ржи. 3. Уборка спорыньи.

Химический состав. Склероции содержат алкалоиды индольного ряда, которые можно подразделить на две группы: производные ли-зергиновой кислоты и алкалоиды клавинового ряда. В настоящее время известно более 20 алкалоидов, принадлежащих к первой груп­пе, 18 из них являются диастереоизомерами девяти соединений. Ле-вовращающие изомеры обладают высокой биологической активно­стью, правовращающие — малоактивны. В сумме алкалоидов эрго­таминового штамма содержится около 70% эрготамина, эрго­токсинового штамма — около 70% эрготоксина, эргокриптинового штамма — около 80% эргокриптина, в эргометриновом штамме со­держатся только эргометрин и эргометринин.Кроме алкалоидов склероции содержат свободные амины, до 35% жирного масла, молочную кислоту, сахара, пигменты.

Заготовка и сушка. Заготовку склероциев осуществляют по мере их созревания с помощью специальных машин. Сушат в сушилках при температуре 40—60°С. Более высокая температура приводит к разложению алкалоидов.

Внешние признаки. Рожки продолговатые, почти трехгранные, не­сколько изогнутые, суживающиеся к обоим концам, обычно с тремя продольными бороздками. Длина 5—30 мм, ширина 3—5 мм, цвет снаружи черно- или коричнево-фиолетовый, иногда сероватый, со стирающимся налетом. Вкус не определяется (!).

Микроскопия. На поперечном срезе склероция видна буровато-фиолетовая кайма по краю и светлая однородная мелкоклеточная структура основной части склероция. Темная кайма (пигментиро­ванная часть склероция) состоит из двух слоев: наружного, местами слущивающегося, из нескольких рядов гиф с буроватыми стенками, и внутреннего, образующего сплошное кольцо и состоящего из не­скольких рядов сильно сдавленных гиф с толстыми оболочками бу­ровато-фиолетового цвета. Остальная часть склероция состоит из узких переплетенных гиф, имеющих в разрезе округлую, многоуголь­ную или овальную форму. В препарате видны капли жирного масла. При обработке среза раствором хлорцинкиода стенки гиф окраши­ваются в светло-желтый цвет (грибная целлюлоза). Подлинность сырья подтверждается также качественными реакциями, приводи­мыми в НТД.

Числовые показатели. Влаги не более 8%; золы общей не более 5%; изломанных рожков не более 30%, поврежденных насекомыми -не более 1%; органических примесей не более 3%, минеральных -не более 1%. Содержание суммы алкалоидов для рожков эрго-таминового штамма в пересчете на эрготамин не менее 0,3%; со­держание эрготамина не менее 0,2%. Содержание суммы алкалоидов для рожков эрготоксинового штамма в пересчете на эрготамин не менее 0,4%; содержание эрготоксина не менее 0,25%.

Использование. Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на организм. Одной из характерных фармакологических особенно­стей является их способность вызывать сокращение матки (особенно выражена у эрготамина и эргометрина), другая особенность алка­лоидов спорыньи (особенно гидрированных) — а-адреноблокирующая активность, позволяющая использовать их при сердечно-сосу­дистых заболеваниях. В настоящее время в мировой практике из­вестно около 30 препаратов на базе эргоалкалоидов. В их числе «Эрготал» (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи), «Эргометрина малеат», «Эрготамина гидротарграт», «Беллатаминал», «Парлодел», «Кофетамин», «Беллоид», «Метилэргометрина гидротартарат».

Herba Sophorae pachycarpae — трава софоры толстоплодной

софоры толсто­плодной Sophora pachycarpa [= Vexibia pachycarpa сем. Бобовые Fabaceae, Софора толстоплодная — седовато-зеленый травянистый много­летник 30—60 см высотой. Листья очередные непарноперистослож-ные с 6—12 парами листочков. Цветки мотыльковые, кремоватые, собранные в рыхлые удлиненные верхушечные кисти. Чашечка ши­рококолокольчатая, густоопушенная, с пятью короткими треуголь­ными зубцами. Лепестки вдвое длиннее чашечки. Тычинок 10, при основании срастаются в короткое кольцо. Плод — булавовидный, слегка перетянутый, нераскрывающийся, вверх торчащий боб дли­ной до о см, шириной 7—9 мм. Цветет в апреле—июне, плоды созревают в июне—августе.

Софора толстоплодная приурочена в основном к полупустынным равнинам, предгорьям и низкогорьям Средней Азии и Казахстана. Она произрастает в полынных, эфемеровых ассоциациях, по обры­вам, на залежах, в пустынях, поднимается в горах до высоты 1600 м над уровнем моря. Является карантинным сорняком.

Химический состав. Надземная часть софоры толстоплодной содержит сумму алкалоидов (2—6,4%) — производных хинолизидина: пахикарпин, софокарпин, матрин, софорамин и др.; флавоноиды; возможно, иридоиды.

Заготовка, первичная обработка и сушка. Траву софоры заготав­ливают с конца мая до сентября, в фазу бутонизации и цветения или во время вегетации, после плодоношения этого растения. Не­допустим сбор травы с плодами, обладающими другим составом ал­калоидов и другим фармакологическим действием. При заготовке траву софоры срезают серпами или косят косой (длина стебля до 60 см).

Софору толстоплодную необходимо отличать от софоры лисохвостной. Отличаются они по соцветиям и плодам. У софоры лисохвостной соцветие более плотное и плоды четковидные, более длинные, до 10 см длиной и 0,6 см шириной. Собранную траву сушат на солнце, разложив ее тонким слоем.

Внешние признаки. Сырье состоит из облиственных стеблей с бу­тонами и цветками. Стебли длиной до 60 см. Листья непарнопе-ристосложные до 18 см длиной с 6—12 парами листочков. Листочки до 25 мм длиной и 10 мм шириной, с короткими черешками, свет­ло-зеленые с обеих сторон, опушенные прижатыми волосками. Цветки мотылькового типа. Цвет всей травы светло-зеленый, серо­ватый. Запах своеобразный, вкус не определяется. Сырье ядовито!

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности с обеих сторон видны многоугольные клетки эпидермиса с многочисленны­ми устьицами аномоцитного типа. Тонкостенные волоски с боро­давчатой поверхностью. Волоски состоят из одной базальной клетки и одной длинной терминальной, отогнутой под прямым углом, ос­нования волосков окружены 4—6 клетками эпидермиса. В клетках эпидермиса имеются сферокристаллы различной формы желтовато-бурого цвета.

Числовые показатели. Пахикарпина не менее 0,5%; влаги не более 12%; золы общей не более 10%; листочков не менее 25%; корней не более 5%; органических примесей не более 0,5%, минеральных — не более 0,5%.

Использование. Сырье используется для получения препарата «Пахикарпина гидроиодид», применяемого в акушерско-гинеколо-гической практике для усиления родовой деятельности. Препарат не вызывает повышения кровяного давления, поэтому может на­значаться роженицам, страдающим гипертонией. Пахикарпина гид­роиодид противопоказан при беременности, при нарушении функ­ции печени и почек, при стенокардии.

В настоящее время в качестве перспективного сырья для полу­чения алкалоида Пахикарпина предложены некоторые виды рода Ат-modendron, произрастающие в полупустынных районах Средней Азии. Содержание Пахикарпина в надземных частях этих растений составляет 1,18—1,54%.

Rhizomata Nuphar lutea — корневища кубышки желтой резаные

кубышка желтая Nuphar lutea , сем НимфейныеNymphaeaceae,

Кубышка желтая — многолетнее водное травянистое растение с цилиндрическими горизонтальными корневищами длиной 3—4 м, толщиной 3—13 см. Листья, собранные пучками на верхушке и в разветвлениях корневищ, с длинными (до 3—4 м), вверху трехгран­ными черешками. Пластинки плавающих листьев плотные, кожи­стые, яйцевидно-эллиптические, снизу зеленые, сверху темно-зеле­ные, блестящие.

Цветки одиночные, плавающие, крупные (до 4—5 см в диаметре). Чашечка венчиковидная, желтая. Лепестков много, желтых, превра­щенных в стаминодии. Цветет в мае—августе, плоды созревают в июле—сентябре.

Кубышка желтая — евразиатский вид, широко распространенный почти по всей территории СНГ, кроме горных районов и Арктики. Произрастает в речках с медленно текущей водой, чаще у берегов, в заводях, озерах, старицах, прудах, на глубине 0,5—1 м, но встре­чается и на глубине 3—5 м и более. Местами образует чистые за­росли площадью в несколько десятков гектаров.

Химический состав. Корневища содержат алкалоиды, производные нуфаридина (0,4%) — нуфлеин, тиобинуфаридин, неотиобинуфари-дин, нуфарин, нуфаридин и др.; крахмал (до 20%); стероиды — си-тостерин, стигмастерин, гликозид ситостерина, пальмитиновый эфир ситостерина; витамины — аскорбиновую кислоту, каротиноиды; ду­бильные вещества (2,3%); высшие жирные кислоты — пальмитино­вую, арахиновую, бегеновую.

Заготовка, первичная обработка и сушка. Корневища можно со­бирать с мая по октябрь в фазы цветения, плодоношения. Лучшим временем сбора в средней полосе в европейской части является июль—август, когда снижается уровень воды в водоемах. В неглу­боких и высохших водоемах сбор корневищ проводят стоя в воде и подрезая снизу корни острым ножом. В глубоких водоемах кор­невища вытаскивают баграми с лодок. Для обеспечения возобнов­ления зарослей необходимо оставлять в каждой из них нетронутыми не менее 10% растений.

Собранные корневища тщательно моют, удаляют корни, черешки и отмершие части, режут на куски толщиной 1—1,5 см и расстилают тонким слоем (1—2 см) для сушки. Сушат в сушилках или печах при температуре 50—60°С или на чердаках с хорошей вентиляцией.

Перед сушкой корневища провяливают в течение 2—3 дней, на ночь укрывая брезентом.

Внешние признаки. Сырье представлено кусками корневищ, раз­резанных продольно на тонкие лентообразные куски или же изре­занные поперек на дискообразные куски. На поверхности корне­вища видны треугольно-округвде темные рубцы — следы отмерших листовых черешков — и более ' мелкие округлые, расположенные группами рубцы — следы отмерших или отрезанных корней. Тол­щина кусков до 1—1,5 см

Микроскопия. В корневище преобладает паренхима. Кора состоит из тонкостенных неодревесневших клеток, или плотно прилегающих друг к другу, или с небольшими межклетниками. Центральная часть корневища состоит из рядов паренхимы, разделенных широкими воздушными полостями. Среди паренхимы беспорядочно располо­жены проводящие пучки. В клетках паренхимы встречаются простые крахмальные зерна, округлые в очертании, с центральной трещиной. Проводящие пучки закрытые, коллатеральные, различных размеров и очертаний. Механические элементы в корневищах отсутствуют. Одревесневшими являются лишь сосуды и эпидермис.

Числовые показатели. Содержание суммы алкалоидов не менее 0,35%; содержание алкалоида нуфлеина не менее 0,20%; влаги не более 14%; общей золы не более 15%; побуревших и почерневших в изломе корневищ не более 5%; органических примесей не более 1%, минеральных — не более 1%.

Хранение. Хранится сырье по списку Б, срок годности 2 года.

Использование. Корневища кубышки используют для получения препарата «Лютенурин», представляющего собой смесь гидрохлори­дов алкалоидов, очищенных от балластных веществ. Препарат при­меняют при трихомонадном кольпите. Алкалоид нуфлеин — состав­ная часть контрацептивных препаратов. Корневища кубышки входят в сбор Здренко.

Список использованной литературы

1. Муравьева, Д.А. Фармакогнозия: Учебник. – 4-е изд., перераб. и доп. / Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. – М.: Медицина, 2002. – 656 с.

2. Правила сбора и сушки лекарственных растений (сборник инструкций) / Под. ред. А.И. Шретера. – М.: Медицина, 1985. – 328 с.

3. Растения для нас: Справочное издание / Блинова К.Ф., Вандышев В.В., Комарова М.Н. и др. // Под ред. Г.П. Яковлева и К.Ф. Блиновой – СПб.: Изд-во «Учебная книга», 1996. – 654 с.

4. Фармакогнозия. Атлас / Под. ред. Н.И. Гринкевич, Л.Н. Сафронич. – М.: Медицина, 1983. – 512 с.

5. Химический анализ лекарственных растений / Под ред. Н.И. Гринкевич, Л.Н. Сафронич. - М.: Высшая школа, 1983. - 176 с.

6. Pass-Inet (http:www.ibmh.msk.su/Pass)

7. Гербарий лекарственных растений (Электронная версия коллекции кафедры фармакогнозии ММА) / Под ред. И.А. Самылиной. – М.: ГЭОТАР. – 2010.

8. Куркин, В.А. Фармакогнозия. Электронный учебник-справочник / В.А. Куркин. – Самара: Лаборатория электронных учебных пособий СамГМУ, 2010. – Тираж 1500 экз.

9. Медицинские поисковые системы - MedExplorer, MedHunt, PubMed и др.).