2Лекарствен­ное вещество — это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) - это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже).

На все вышеуказанные положения разрабатываются стан­дарты, утверждаемые государственными учреждениями (Фар­макологический комитет, Фармакопейный комитет).

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью. В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Рецептом называется письменное указание врача фарма­цевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт — юри­дический документ, написать который может только врач. Рецепт — обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа при­менения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правила­ми хранения учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих ве­ществ» и другими официальными документами, которые определя­ются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальны­ми, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.

На специальных бланках прописываются средства из спис­ка наркотических веществ (способных вызвать лекарственную за­висимость — наркоманию). Наркотические анальгетики, психостимуляторы (амфетамин, дексамфетамин и сходные по действию соедине­ния). Наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид). Снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.) Анорексигенные сред­ства (фепранон, дезопимон и др.) Кокаина гидрохлорид, сомбревин.

Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецеп­тов определен для препаратов, обладающих анаболической актив­ностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы).

На других формах рецеп­турных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и др.

Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 (таб.), ависан, декамевит, вали­дол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и др. Запрещается выписывание амбулаторным больным рецепты на эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил и др.

Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми, из двух и более веществ — сложны­ми. В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправ­ляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, прида­ющие лекарству определенную консистенцию).

Дозы лекарственных препаратов. Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и ока­зывающего на него определенное действие. Сила действия пре­парата определяется дозой и порядком его приема.

Доза — количество лекарственного вещества, вводимого в организм, и выражается в массовых или объемных единицах деся­тичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. За единицу веса в рецепте принят 1 г — 1,0; за единицу объе­ма — 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. — 5 г; в 1 г воды — 20 капель; в 1 г спирта — 47—65 капель.

По способу действия доза может быть минимальной, те­рапевтической, токсической и летальной.

Минимальная дейст­вующая (пороговая) доза — это минимально возможное коли­чество лекарства, которое может оказать лечебное действие.

Терапевтическая доза — это количество лекарства, превы­шающее минимально действующую дозу, дающее оптималь­ное лечебное действие и не оказывающее негативного воз­действия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза, дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.

Токсическая доза — это наименьшее количест­во лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного ле­карственного препарата другим может наступить отравление.

Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, спо­собное привести к летальному исходу.

По количеству применения в сутки доза может быть разовой (од­нократной) и суточной.

Различают также:

Фиксированные дозы. Многие препараты оказывают же­лаемый клинический эффект в дозах ниже токсической (мочегонные, анальгетики, пероральные контрацептивы, противобактериальные средства и др.), и индивидуальная ва­риабельность не имеет существенного значения.

Варьирующие дозы, трудно корригируемые. Адекватный подбор дозы затруднен, так как конечный терапевтический резуль­тат с трудом поддается количественной оценке, например сос­тояние депрессии или тревоги, или эффект развивается медленно, например при тиреотоксикозе или эпилепсии, либо варьирует в зависимости от патологического процесса (при лечении кортикостероидами).

Варьирующие дозы, легко корригируемые. Жизненно важные функции под влиянием лекарственных средств могут су­щественно и быстро изменяться, например АД и уровень сахара в крови. Коррекцию дозы можно провести довольно точно, так как эффект препарата можно оценить количественно. При за­местительной терапии кортикостероидами также подбирают инди­видуальные дозы.

Максимальная переносимая доза. Лекарственные средства, не позволяющие получить идеального терапевтического эффекта из-за нежелательных реакций (противораковые, противобакте­риальные), используют в максимальных переносимых дозах, т. е. их увеличивают до появления побочных реакций, а затем несколько снижают.

Минимальная переносимая доза. Такой принцип дози­рования применяется реже, обычно при длительном введении кортикостероидов при воспалительных и иммунологических за­болеваниях, например при бронхиальной астме, ревматоидном артрите. Доза, вызывающая симптоматическое улучшение состояния, может быть настолько высокой, что неизбежно появление тяжелых побочных реакций. Больной полу­чает дозу, облегчающую его состояния и безопасную. Это трудная задача.

Начальная доза обеспечивает желаемый эффект и не вызывает токсических реакций Часто одина­кова с поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильность сохранения терапевтического эффекта. Фармакопея

Фармакопея

книга, в которой описаны сырые лекарственные вещества, известные смеси и готовые препараты, которые должны находиться в запасах аптеки или изготовляться в последней. Обыкновенно Ф. издается правительственным учреждением и имеет значение обязательных постановлений; в Соединенных Штатах Северной Америки и в Швейцарии Ф. издаются союзами аптекарей. Немецкая Ф. составляется образованною при Королевском санитарном совете комиссиею, на обязанность которой возлагаются необходимые периодические изменения и дополнения. Российская Ф. составляется согласно постановлениям Медицинского совета и утверждается министром внутренних дел. Задача Ф. состоит в том, чтобы гарантировать возможность распознавания доброкачественности врачебных средств. Сырые лекарственные вещества описываются таким образом, чтобы легко можно было распознать подлинность и доброкачественность материалов, целесообразное хранение последних и признаки фальсификаций. Для простых химических тел и химических соединений Ф. указывают наиболее отчетливые способы, с помощью которых аптекарь или врач могли бы произвести соответствующее испытание тех или других медикаментов. Такие указания особенно необходимы ввиду того, что в настоящее время аптекарь в большинстве случаев покупает химические препараты, сам их не готовит, а между тем несет ответственность за доброкачественность материалов. Некоторые смеси, как, наприм., пластырная масса, мази, экстракты и др., держатся в запасе, другие же лекарственные средства должны смешиваться только при отпуске медикамента. Все определения излагаются возможно кратко, так как Ф. представляет собою устав о лекарствах, а не учебник; для подробных указаний имеются специальные толкователи, так называемые комментарии к Ф. Обязательным руководством для всех аптек в России служит Российская Ф., составление которой Медицинским советом поручено было профессору и академику Ю. К. Траппу. С 1866 г. эта Ф. выдержала несколько изданий; последнее (4-е) издание под тою же редакцией вышло в 1891 г. и содержит описание 808 лекарственных препаратов. Кроме того, довольно подробно описаны реактивы, титрованные растворы, приборы и посуда для реактивов, необходимых как для испытания приобретаемых аптекою продуктов, так равно и для некоторых анализов, требуемых медицинскою практикою. К Ф. приложено прибавление, в котором излагаются правила для хранения ядовитых врачебных средств "под замком", отдельный список для средств, которые должны храниться "с предосторожностью", список важнейших жидких врачебных средств и растворов, уд. вес которых испытывается при ревизии аптек; далее, список врачебных средств, наличность которых необязательна для аптек уездных городов и местечек империи; кроме того, в том же приложении приведены высшие приемы ядовитых и сильнодействующих средств для взрослого человека. Некоторые ведомства находят более удобным издавать особую Ф. для удовлетворения потребностей в фармацевтических препаратах по своему ведомству; так, напр., Военно-медицинский ученый комитет постановил для военно-лечебных учреждений руководствоваться 2-м изданием Российской военной Ф. (1896), составленной комиссией под председательством проф. Н. В. Соколова. В прежние времена в приложении к Ф. устанавливались цены лекарственным средствам; в XVII и XVIII стол. каждое немецкое государство имело свою аптекарскую таксу и, большею частью, также и собственную Ф. Самые ранние сочинения, приблизительно соответствующие современному понятию о Ф., составлены были арабами в IX—XII стол., затем, особенно с 1050 г. до середины XV стол., медицинскою школою в Салерно. В Германии, впервые по постановлению совета в Нюренберге, была издана в 1535 г. благодаря Кордусу Ф., за которой в 1564 г. появилась Ф. из Аугсбурга. В 1872 г. вместо существовавших в каждом из союзных государств отдельных Ф. издана была общая для всей империи Ф., вышедшая в 1900 г. 4-м изданием. В настоящее время во всех странах насчитывается около 20 Ф., из которых в норвежской описывается 519, а во французской 2039 лекарственных средств; достойно

3 Лекарственные средства назначают для достижения определенного фармакотерапевтического эффекта (обезболивания, снижения АД и т. д.). Все это является проявлением основного действия препаратов. Однако наряду с желательными эффектами любые лекарственные вещества могут оказывать и неблагоприятное воздействие (побочные реакции неаллергической природы, аллергические реакции, токсические и другие эффекты).

К проявлениям побочного действия неаллергического происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия. Так, фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического препарата может быть причиной сонливости.

Побочное действие может быть первичным или вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (тошнота и рвота при раздражающем действии на слизистую оболочку желудка). Вторичное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками).

Аллергические реакции возникают независимо от дозы вводимого вещества и подразделяются на 4 типа:

тип I (немедленная аллергия) - проявляется крапивницей, сосудистым отеком, ринитом, бронхоспазмом и анафилактическим шоком. Такая реакция возможна при применении пенициллинов и сульфаниламидов;

тип II - через систему комплемента IgG и IgM взаимодействуют с клетками крови, вызывая их лизис. Так, метилдофа может вызывать гемолитическую анемию, а анальгин - агранулоцитоз;

тип III - комплекс антиген-антитело-комплемент повреждает сосудистый эндотелий. Возникает сывороточная болезнь (крапивница, артралгия, артрит, лимфаденопатия, лихорадка). Подобную реакцию вызывают пенициллины, сульфаниламиды, йодиды;

тип IV - возникает при местном нанесении вещества и проявляется контактным дерматитом.

Идиосинкразия - атипичная реакция организма на лекарственное вещество. Является одним из видов неблагоприятной реакции на вещества. Токсическое действие наблюдаются при передозировке, отравлениях или накоплении токсических веществ при нарушении их метаболизма (патология печени и почек).

Тератогенное действие - отрицательное действие лекарственных веществ на плод и эмбрион, приводящее к рождению детей с аномалиями. Наиболее опасное время беременности - первый триместр (3-8-я недели).

Эмбриотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион до 12 недель беременности, не связанное с нарушением органогенеза (не относится к тератогенному действию). Фетотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион после 12 недель беременности, также не связанное с нарушением органогенеза.

Мутагенность - способность повреждать генетический аппарат клетки и вызывать мутации. Канцерогенность - способность лекарственных веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Лекарственная несовместимость - неблагоприятные эффекты лекарственных веществ, возникшие при их сочетанном действии.

9. Ингаляционные наркотич. средства летучие жидкости (эфир для наркоза, фторотан, трихлорэтилен, метоксифлуран, хлорэтил) и газы (азота за­кись, циклопропан).

Эфир для наркоза, или диэтиловый эфир, - летучая жидкость с темп. кипения 34-36°С. Препарат быстро испаряется, подсушивая ткани, что используется в стоматологии при обработке кариозных полостей и кор­невых каналов. Эфир явл. клеточным ядом, поэтому при местном применении оказывает небольшой противомикробный эффект, обладает местным раздраж. и охлаж. свойством. После фазы раздражения отмечается понижение чувств-ти тканей. При вды­хании пары эфира быстро всасываются в кровь и наблю­дается резорбтивное действие - наркоз, или общая ане­стезия. Эфир имеет большую широту наркотич. действия и малотоксичен. Фторотан - летучая невоспламен. жидкость. По активности значительно превосходит эфир. Введение в наркоз происходит быстро, стадия «возбуждения» короткая. Пробуждение наступает через 5-10 мин. Препарат не раздражает слизистые оболочки и не вызы­вает нежелательных рефлекторных реакций. У фторотана слабо выражено аналгезирующее свойство, что требует раннего назначения болеутоляющих средств. В стомато­логической практике фторотан часто используется вместе с закисью азота и эфиром. Он снижает арт. давление и повышает чувстви­тельность мышцы сердца к адреналину, что иногда ведет к возникновению аритмий. Кроме того, препарат вызы­вает брадикардию, повышая тонус блуждающего нерва. Это побочное действие можно предупредить введением атропина. Хлороформ и хлорэтил - сильные средства для наркоза, но они имеют малую широту действия, токсичны и поэтому хлороформ как средство для наркоза больше не применяется, а хлорэтил используется редко. Хлоро­форм - клеточный яд, вызывает местное раздражение тканей с последующим понижением их чувствительности, поэтому используется местно для «отвлекающей терапии». В стоматологии применяется в составе смесей, которые вводят в кариозную полость для обезболивания твердых тканей зуба. Хлорэтил очень быстро испаряется, температура кипения 12°С. При местном воздействии на ткани вызывает сильное охлаждение, ишемию их и понижение чувстви­тельности. Это позволяет использовать его при небольших поверхностных операциях, в частности в стоматологии (вскрытие абсцессов, удаление молочных зубов, подвиж­ных зубов при пародонтозе и т.д.). Для обезболивания твердых тканей зуба хлорэтил применяется редко, по­скольку при нанесении на ткани вызывает резкую болез­ненность. Азота закись - газообразное средство, обеспеч. быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат не раздражает тканей и не вызывает побочных эффектов. Азота закись обладает слабой наркотической активностью, поэтому ее надо применять в больших концентрациях (80% азота закиси и 20% кислорода) и проводить медикаментозную подготовку больноо.

10. Неингаляционные наркотич. средства Неингаляц. наркоз достиг.введением жид­костей, содержащих общий анестетик, в вену. В отличие от ингаляц. наркоза он труднее управляем. К пре­имуществам неингаляционного наркоза можно отнести отсутствие стадии возбуждения. Для стоматологич. практики этот вид наркоза0- имеет большое значение, поскольку имеется хороший доступ к месту операции в ЧЛО. Производные барбитуровой кислоты гексенал и тиопентал-натрий вводят в растворе внутривенно. Наркоз на­ступает «на конце иглы», т. е. сразу по окончании инъек­ции препарата в вену. Длительность наркоза составляет не более 15-20 мин, так как гексенал быстро разру­шается в печени, а тиопентал-натрий перераспределяется, накапливаясь в жировой ткани. Барбитураты обладают слабой анальгетической активностью, рефлексы угнетают частично, поэтому любая манипуляция в полости рта и глотки может сопровождаться кашлевой реакцией и ларингоспазмом. Пропанидид - средство для внутри­венного наркоза «сверхкороткого» действия. Наркоз раз­вивается через 20-40 с и длится 2-5 мин. Препарат удобен для применения в амбулаторной практике, его можно использовать при осложненном уда­лении зубов, репозиции осколков при переломах и вывихах челюстей, при снятии швов и т. д. При применении пропанидида могут возникнуть осложнения: гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, нарушение сокра­тимости миокарда, тахикардия, тошнота, икота, слюно­течение, аллергические реакции. Кетамин - средство быстрого и короткого действия (5-10 мин). Отличается большой широтой наркотическо­го действия. Применяется для проведения кратковремен­ных операций. По фарма­кологическим свойствам сходен с барбитуратами, уступает им по активности и токсичности и превосходит по дли­тельности действия (наркоз длится 30-40 мин). Препарат имеет большую широту наркотического действия, мало влияет на сердечно-сосудистую систему и дыхание. Пре­дион способен снижать фаринголарингеальные рефлексы и поэтому применяется при вмешательствах по поводу патологических процессов в полости рта, гортани, глотке, трахее. Препарат оказывает местнораздражающее дейст­вие и может вызывать тромбофлебит в области инъекции.

Натрия оксибутират при оральном и инъекционном введении, всасываясь, проникает в ЦНС, оказывает снотворный и наркотич. эффект. Наркоз наступает через 15-30 мин после внутривенного введения натрия оксибутирата и длится l'/2-2 ч. Препарат обладает большой широтой наркотич. действия, усиливает эффект других средств для наркоза и анальгетиков, повышает устойчи­вость тканей мозга к гипоксии, незначительно повышав^ арт. давление, вызывает брадикардию.

11. Снотворные средства К ним относится группа лек. препаратов, которые при приеме внутрь способств. наступлению сна, увелич. его продолжительность и глубину. Использ. для лечения бессонницы. По характеру действия на ЦНС снотворные средства близки к средствам для наркоза, но принятые внутрь, они всасываются постепенно и их эффект развивается относительно медленно. В малых дозах снотворные дей­ствуют успокаивающе, в средних – оказ. снотворный эффект, а в больших дозах вызывают наркоз и паралич дыхательного центра. По хим. структуре они делят­ся на производные барбитуровой кислоты (барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и т. д.), произ­водные гетероциклических соединений (нитразепам) и алифатические соединения (хлоралгидрат, бромизовал).Производные барбитуровой кислоты оказывают угне­тающее действие на ЦНС, уменьшая скнаптическую передачу нервных импульсов, тонизирующих кору боль­шого мозга. К длительно действующим барбитуратам относятся барбитал и фенобарбитал, эффект которых наступает через 40-60 мин и сохраняется 6-8 ч. Фенобарбитал использ. при лечении эпилепсии и хореи, так как понижает возбу­димость моторных зон головного мозга. Барбамил и этаминал-натрий более быстро всасыва­ются, эффект наступает через 15-30 мин и длится от 5-6 до 8 ч. Эти препараты быстрее метаболизируются в печени и реже вызывают явления последействия и куму­ляции.

Нитразепам. выражено снотворное действие, он_не угнетает ретикулярную формацию, но влияет на лимбическую сис­тему и ее связи с другими отделами мозга. Препарат не нарушает цикличность сна. Сон наступает через 20- 40 мин и длится 6-8 ч. Нитразепам в малых дозах оказывает транквилизирующее действие, снимает волне­ние, напряжение, усиливает действие анальгетиков. Хлоралгидрат - алифатическое соединение, оказыва­ющее снотворное, успокаивающее и болеутоляющее действие. Сон наступает через 30-40 мин и длится 6-8 ч. Может применяться для купирования судорог в форме лекарственной клизмы. Местное действие хлоралгидрата используется в стома­тологии. После раздражения тканей препарат уменьшает их чувствительность. Поэтому его включают в состав зуб­ных капель «Дента», применяемых при зубной боли. Хло­ралгидрат входит в состав смесей, используемых в стома­тологии местно для уменьшения боли в ране после удале­ния зуба. Бромизовал - оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие. Малотоксичен, переносится хорошо. Снотворное действие усиливается при совместном приме­нении с амидопирином. Димедрол и дипразин - антигистаминные средства, также иногда используются при бессоннице.

12. Седативные средства бромиды и препараты растит. происхождения (вале­рианы, пустырника и других растений). Бромиды - соли бромистоводородной кислоты (натрия и калия бромиды). Они действуют успокаивающе, умень­шают раздражительность, но в отличие от транквилизато­ров не устраняют чувство страха, тревоги, т. е. действуют менее избирательно. Эти препараты усил. и концентрируют процессы торможения в коре большого мозга, выравнивая баланс между процессами возбуждения и торможения В стоматологической практике их назначают при повышенной возбудимости пациента, для комплексной терапии заболеваний слизи­стой оболочки полости рта, в этиопатогенезе которых имеет значение нарушение нервной регуляции, при пародонтозе, глоссалгии, невралгии тройничного нерва, а также в пред- и послеоперационном периоде. Бромиды медленно выводятся из организма и могут накапливаться (кумуляция), в результате чего разви­ваются явления бромизма (хроническое отравление). При этом наблюдаются явления угнетения высшей нервной деятельности: заторможенность, ухудшение памяти. Кроме того, появляются симптомы раздражения слизистых обо­лочек, гиперемия, повышение секреции (насморк, бронхит, конъюнктивит), поражение кожи (бромистые угри). Эти явления обусловлены раздражающим действием бромидов на путях выведения (кожа и слизистые оболочки), кото­рое вызывает явления воспаления. Препараты растительного происхождения: валериана и пустырник - используются в виде настоев, настоек, экстрактов. Терапевтич. ценность их опред. суммой входящих в них веществ (эфирные масла, алка­лоиды). Они сниж. возбудимость ЦНС, усил. торможение, оказ. успокаивающее и спазмолитич. действие. Это позволяет использовать их при повыш. возбуди­мости, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта. В стоматологической прак­тике их применяют в амбулаторных условиях в кабинетах врача при истерических реакциях у больного во время приема (возбуждение, слезы и т. д.). Длительный курсовой прием растительных седативных препаратов назначают в комплексной терапии с другими средствами при пародон-тозе, невралгии, глоссалгии, заболеваниях слизистой оболочки полости рта у больных с лабильной нервной системой. Препараты Дроперидол.. Для премедикаций и нейролептаналге-зии вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1 - 4 мл 0,25% раствора). Одновременно вводят наркотические анальгетики (фентанил или про-медол) и М-холиноблокаторы (атропин или метацин).Выпускается в ампулах по 5 и 10 мл 0,25% раствора. Хлозепид (син.: хлордиазепоксид, элениум, напотон). Применяется внутрь по 0,005-0,01 г 2-4 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,005 г.Сибазон (син.: диазепам, седуксен, реланиум). Sibazonum. Приме­няется внутрь по 0,0025-0,005 г 1-3 раза в день или внутривенно по 2-4 мл 0,5% раствора. Выпускается в таблетках по 0,005 г; в ампулах по 2 мл 0,5% раствора. Феназепам. Применяется внутрь по 0,00025-0,0005 г 2-3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

13. Этиловый спирт При местном применении спирт, явл. клеточ­ным ядом, оказ. антисептич. и вяжущее дей­ствие, вызывая дегидратацию и денатурацию белка, в том числе белка микробной клетки. С увелич. конц-ции спирта возрастает его антимикробная активность. Для антисептич. обработки кожи используется 70% спирт, так как 96% спирт оказывает выраженное дубящее действие, не проникает в глубокие слои кожи, вследствие чего не вся бактериальная флора кожи подвергается антисептическому действию пре­парата. Спирт этиловый 40% раздражает кожу, вызывая рефлекторные сосудистые реакции, гиперемию, улучшает трофику тканей. Поэтому его используют в виде компрес­сов и растираний при воспалении суставов, мышц, при обморожении и т. д. Спирт раздражает слизистые оболочки. При употребле­нии внутрь он уже в 10% конц-ции раздражает сли­зистую оболочку желудка, стимулирует выработку соляной кислоты. В стоматологич. практике широко используется местное дезинфицирующее и подсушивающее свойства спирта этилового для обработки кариозных полостей, корне­вых каналов, стерилизации инструментов и т. д. Спирт вво­дят в состав смесей для обработки слизистой оболочки полости рта при стоматитах (в сочетании с местными анес-тетиками и антисептиками). Вместе с вяжущими средства­ми (танин) спирт применяют для остановки кровотечения из сосудов пульпы зуба. При невралгии тройничного нерва спирт этиловый вводят внутриневрально (95% спирт с но­вокаином), создавая блокаду нервной передачи, при этом боли заметно уменьшаются. После прие­ма спирта рефлекторно учащаются сердечные сокращения, расширяются кожные сосуды, возникает ощущение тепла. Однако при jtom теплоотдача повышается, поэтому пос­ле приема алкоголя на холоде человек замерзает бы­стрее.При повторном применении может развиться привы­кание к нему, так как наблюдается индукция микросомаль-ных ферментов печени, метаболизирующих спирт. Одно­временно возникает лекарственная зависимость (психиче­ская и физическая), что ограничивает возможность исполь­зования его в медицинской практике в расчете на резорбтив-ное действие. Симптомы острого отравления спиртом этиловым и его лечение такие же, как при отравлении препаратами для наркоза.

14. Нейролептические средства Производные: 1).Фенотиазина. 2).Бутирофенона 3).Дифенилбутана (Пимозид, Флусперилен, Пенфлуридол) 4).Тиоксантена (Хлорпротиксен, Флупентиксол, Тиотиксен). 5).Дибензазепина (Клозапин, Локсапин). 6).Бензамида Сульпирид (Эглонил) 7).Индола (Резерпин, Карбидин). Выделяют типичные и атипичные нейролептики. Атипичные - Клозапин и Сульперид - не вызывают экстрапирамидальных расстройств. Остальные - вызывают. Фенотиазины а) алифатические (Пропазин, Аминазин, Левомепромазин) б) пиперазиновые Метеразин, Этаперазин, Трифтазин, Френолон, Фторфеназин, Тиопропеназин в) пиперидиновые Мепазин, Тиоридазин, Неулептил Алифатические Седативное, слабое антипсихотическое действие. Препараты выбора при начале психоза. Пиперазиновые Антипсихотическое, слабое седативное действие. Осн. терапия после купирования возбуждения алифатическими Пиперидиновые - Промежуточный спектр действия Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные адреноблокаторы, препараты против страха - центр. холиноблокаторы Эффекты нейролептиков 1).Усил. действие общих анестголетиков. Сон при наркозе гексеналом (опыт на крысе) при дозе 50 миллиграмм на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе 20 миллиграмм на килограмм сон увелич. до 117 минут. 2).Гипотермич. действие. Уменьш. обменные процессы, использ. в анестезиологии, входят в состав литической смеси. 3).Снижение тонуса скелетных мышц. При длит. введении - повышают (катотоническое действие). 4).Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют хеморецепторы рвотного центра. Это используется: а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо вводить (при лечении злокачественных опухолей).б) при беременности (препарат отчаяния) Побочное действие: 1.Экстрапирамидальные расстройства. Паркинсонизм (тремор рук). 2.Снижение арт. давления, до ортостатической гипотензии. 3.Угнетение дыхания.4.Нарушение функций печени и почек. 5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин. 6.Аллергические дерматиты (у обслуживающего персонала). 7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза. 8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие (индифферентность)

15 Транквилизаторы Глав. эффект - устранение страха, псих. напряженности, невротич. расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронх. астме (психосоматич. характера). Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Ф-ции лимбической системы 1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов. 2. подсознательная оценка этих сигналов. В основе невротич. заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возник. застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.

Для классич. транквилизаторов характерны 3 эффекта: 1. Анксиолитический (противотревожный) - на уровне лимбической системы. 2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации. 3. Снижение мышеч. тонуса (нарушение проведения в спинном мозге).

Клас-ция транквилизаторов: Производные:1 .Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины.2.Пропандиола - Мепрогал 3.Амизил 4.Триоксазил 5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан 6.Средства, влияющие на серотонинэргич. рецепторы - Буспирон 7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект 8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин (Вистарил) Дневные транквилизаторы: (не имеют гипноседативного эффекта) Мезапам (Медазепам), Грандаксин (Тофизопам), Буспирон, Пирроксан, Триоксазин. Бензодиазепиновые транквилизаторы влияют на спец. бензодиазепиновые рецепторы.

Показания к применению: Диазепам: 1. Неврозы и неврозоподобные состояния (необходимо сочетание с психотерапией).2. Истерические и ипохондрические реакции 3. Мышеч. спазмы центрального происхождения 4. Алкогольная и опиатная абстиненция 5. Эпилептичский статус (внутривенно) Побочные эффекты Снижение мышеч. тонуса, противопоказан при профессиях требующих длит. действия, Снижение остроты реакции, Лекарств. зависимость. Синдром отдачи - отменяют 6-8 недель (по 1/6 дозы в неделю). Гидроксидин - Блокатор центральных Н1-гистаминовых рецепторов. Нет наркотич. эффекта, слабый общеугнетающий эффект. Применяется в наркологии как анксиолитик, при проведении диагностических процедур, в стоматологии (уменьшает выделение слюны

16. Сердечно-сосуд. и дыхат. аналептики «аналептики» означает оживляющие или про­буждающие вещества. Аналептические средства возбуж­дают ЦНС на всех ее уровнях, что проявляется у разных препаратов неодинаково и в большой степени зависит от дозы. Основное практическое значение имеет способность этих средств возбуждать жизненно важные центры про­долговатого мозга дыхательный и сосудодвигательный, что особенно четко проявляется при их угнетении. Аналеп­тики относятся к разным группам химических соедине­ний. Большинство аналептиков: коразол, бемегрид, кофеин, камфора оказывает прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр. У некоторых препаратов (кордиамин, этимизол, углекислота) отмечается не только прямое центральное, но и рефлекторное (рефлекс с синокаротид-ной зоны) действие на дыхательный центр.Все аналептики в терапевтич. дозах учащают и углубляют дыхание, суживают сосуды, повышают арт. давление и потому использ. при шоке, асфиксии, коллапсе, сердечной недостаточности. Вводят их парентерально, поскольку они явл. препаратами скорой помощи и эффект их должен развиваться быстро. Этимизол избирательно возбуждает дыхательный и не влияет на сосудодвигательный центр. Он эффективен при отравлении морфином. Особ-тями этимизола являют­ся, кроме того, успокаивающее действие на кору большого мозга и стимулирующее влияние на гипоталамические области Кофеин явл. слабым, ненадежным аналептиком, но обладает малой токсичностью; его можно применять в случаях, если аналептик надо вводить по­вторно. В стоматологии особое значение имеет камфора благодаря местному действию. В воде она не растворяется, поэтому применяется парентерально в виде масляных растворов. Вводить такие растворы надо строго подкожно, поскольку при попадании в сосуд они могут вызвать жи­ровую эмболию. На месте введения камфоры могут обра­зовываться инфильтраты, в связи с тем что она оказы­вает раздражающее действие на ткани. Всасывается кам­фора медленно и является слабым аналептиком.

Камфора при местном применении уменьшает интенсивность воспалительного процесса, обладает антибакт. св-ми. Так, при лечении пульпита смесь камфоры с фенолом вводят в полость зуба и корневые каналы как антисептическое и противо­воспалительное средство, а смесь тертой камфоры, хло­ралгидрата и новокаина применяют при лечении альвеолита (воспаление альвеолы зуба).Препараты Коразол. Применяется под кожу, внутримышечно и внутривенно по 1 мл 10% раствора; внутрь по 0,1 г 23 раза в день. Выпускается в порошке; в таблетках по 0,1 г; в ампулах по 1 мл 10% раствора. Кордиамин. Прим. внутрь по 3040 капель 23 раза в день и инъекционно (под кожу, в мышцу или вену) по 1 2 мл 23 раза в день.

17. Наркотические анальгетики Избирательно угнетают болевую чувствительность без нарушения сознания Класс-ция По источнику получения и химическому составу 1.Естесственные алкалоиды опия Морфин, Кодеин, Омнопон 2.Полусинтетические

Производные пипиридин-фенантрена Этилморфин, Бупренорфин, Налбуфин, Героин

3.Синтетические А) Производные пипиридина Промедол, Фентанил, Б) Производные беензморфана Пентазоцин В) Производные морфинана Буторфанол Г) Производные различных химических групп Трамадол, Тимидин, Просидол По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами 1.Агонисты Остальные опиаты 2.Агонисты-Антагонисты Характерна смешанная активность, меньше побочных эффектов, меньше угнетают дыхание, вызывают менее выраженное пристрастие. Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин 3.Антагонисты Налорфин ( менее удобен ),Налоксон,Налтрексон

Механизм действия Ноцицептивная система А-дельта (тонкие миелиновые) и С (безмиелиновые) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга. а) увеличивают болевой порог б) увеличивают период переносимости боли в) уменьшают генерализованную реакцию на боль 2.Антиноцицептивная система В нее входят: центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков. 3.Система положительного и негативного подкрепления ИТОГ Наркотические анальгетики нарушают проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС. 1) Уменьшают проведение болевых импульсов на уровне задних рогов, ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса. 2) Увеличивают активность структур антиноцицептивной системы. 3) Усиливают нисходящее тормозное влияние на уровень задних рогов спинного мозга. 4) Увеличивают активность структур положительного подкрепления. 5) Уменьшают активность структур негативного подкрепления. 6) Увеличивают болевой порог.7) Значительно увеличивают интервал переносимости боли. 8) Уничтожают или уменьшают генерализованную реакцию на боль. Нейро-химические механизмы действия Эндогенные: бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины. Существует 2 вида рецепторов (по заряду) - анионные и катионные.Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой, а с катионными - метильной группой. Морфин входит в "полость" рецептора и приводит к уменьшению входа кальция в клетку и увеличению проницаемос ти для калия. Группы опиатных рецепторов МЮ - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.

СИГМА - галюциногенный эффект.

20. Местноанестезирующие средства. анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Требования к анестетикам: не раздражать ткани, не расширять сосуды, медленно всасываться, стойкость к стерилизации, достаточная сила и длительность воздействия,

малая токсичность Анестетик воздействует на рецепторы  снижается проницаемость Na -каналов нарушается вхождение ионов Na в клетку  нарушается генерация ПД  НЕ проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют АДРЕНАЛИН, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1) болевая, 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная виды чувствительности. Это происходит потому, что: -Болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна болевой чувствительности являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Это и позволяет местным анестетикам заблокировать их быстрее остальных. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях  снижение АД

Аллергические реакции (часто на новокаин ) Воздействие на проводящую систему миокарда  нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на Новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин является производным ПАБК, поэтому его метаболиты являются конкурентными ингибиторами для сульфаниламидных антибиотиков. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.

ХИМ. КЛАС-ЦИЯ:1).аминоэфирные соединения -производные бензойной кислоты: КОКАИН -производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.

2). Аминоамидные соединения -производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН ПИРОМЕКАИН-БУПИВАКАИН-УЛЬТРАКАИН -МЕПИВАКАИН

21. Вяжущие, обволакивающие, адсорбир. средства. Вяжущие средства относят к противовоспалит. препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалит. процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возник. уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклет. жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (клет. мембран). Образ. при этом пленка предохраняет окончания чувствит. нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса. Группы: а) Органические (Танин, Отвар коры дуба) б) Неорганические (Свинца ацетат, Цинка окись, Висмута нитрат основной, Цинка сульфат, Квасцы, Меди сульфат, Серебра нитрат). Танин - галлодубильная кислота. Назнач. в виде р-ров и мазей. Для получения вяжущего эффекта наиболее благоприятны соли металлов, образ. плотные альбуминаты (свинец, алюминий), и слабых кислот, которые при освобождении не повреждают окр. тканей. Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна и др. Их применяют в основном при воспалит. процессах ЖКТ, а также с веществами, которые обладают раздражающими св-ми. Резорбтивного действия обволак. средства не оказ.

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. представ. собой тонкие порошкообраз. инертные вещества с большой адсорбционной поверх-тью, нераств. в воде и не раздраж. ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверх-ти хим. соединения и тем самым предохраняют окончания чувствит. нервов от их раздраж. действия.

22. Раздражающие средства воздейст. стимулирующим образом на окончания чувствит. нервов кожи и слизистых оболочек. Горчичная бумага (горчичник) покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы. Раздраж.действие ее связано с горчичным эфирным маслом (явл. аллилизотиоцианатом). Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой (не выше 40 °С) под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое обладает выраженным раздражающим действием. Применяют горчичники чаще всего при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. Некоторые раздражающие средства при воздействии на окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек наряду с отмеченными эффектами вызывают рефлекторные изменения деятельности сердца, сосудистого тонуса и дыхания. К таким препаратам относятся ментол и соединения аммиака. Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной. Явл. спиртом терпенового ряда. Оказ. избират. возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Раздражающее действие может сменяться незначит. анестезией. Рефлекторно ментол изменяет тонус сосудов. Это касается как поверхностных сосудов, так и сосудов более глубоко располож. тканей и внут. органов. Применяют ментол при воспалит. заболеваниях верхних дыхат. путей (в виде капешь, смазывания, интратрахеальных вливаний, ингаляций). Он явл. основным ингредиентом валидола, который назначают под язык при стенокардии. Препарат рефлекторно со слизистой оболочки полости рта расширяет спазмированные сосуды сердца. Ментол используют и накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. При мигрени его втирают в область висков (используют ментоловый карандаш, содержащий 20 частей ментола и 80 частей парафина). Выраженным раздражающим свойством обладает аммиак. Вдыхание паров раствора аммиака (нашатырный спирт - NH4ОН) приводит к возбуждению окончаний чувствит. нервов верхний дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Р-рами аммиака пользуются для ингаляции при обмороках, опьянении. В последнем случае 5-10 капель раствора аммиака можно также давать внутрь (в половине стакана воды). Кроме того, р-р аммиака, облад. дезинфицирующими свойствами, применяют для обработки рук хирурга.Препараты: Масло терпентинное очищенное - Наружно 20% мазь, 40% линимент Флаконы по 50 г Ментол – Наружно 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь; под язык 2-3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара) Порошок; 1% и 2% масло ментоловое; 1% и 2% спиртовые растворы; карандаш ментоловый Раствор аммиака - Внутрь 5-10 капель в 100 мл воды; наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды Флаконы по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл

23. М-холиномиметики оказ. прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. "Эталоном" таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным действием в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содерж. в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве лек. средства не используется. В мед. практике из м-холиномиметиков наиболее широко применяют пилокарпин и ацеклидин, которые относятся к третичным аминам. Пилокарпин - алкалоид, содерж. в растении Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающем в Южной Америке. Получен синтетически; явл. производным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вызывает эффекты, подобные тем, которые наблюд. при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно повышает пилокарпин секрецию желез. Пилокарпин суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные параметры изменяются так же, как и при действии антихолинэстеразных средств. Осн. отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют. Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина. Применяют для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме (может вызывать некоторое раздражение конъюнктивы), а также при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологич. антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).

Препараты: Пилокарпина гидрохлорид - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% раствора; 1-2 % мазь. Порошок; флаконы по 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; 1% и 2% глазная мазь, пленки глазные (содержат по 0,0027 г препарата)

Ацеклидин - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 2-5% раствора, 3% и 5% мазь; под кожу 0,002 г. Порошок; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора; 3% и 5% глазная мазь

24. М-холинолитики. это вещества, блокир. м-холинорецепторы Осн. эффекты - блокируют периферич. м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС (если они проникают через гематоэнцефалич. барьер). Принцип действия: блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холиноблокаторы уменьш. или устраняют эффекты раздражения холинергич. (парасимпатических) нервов и действие веществ, облад. м-холиномиметической активностью. Химически м-холиноблокаторы представ. собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли). М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содерж. в ряде растений: красавке, белене, дурмане. Химически это сложный эфир. Особенно выражены у атропина спазмолитич. свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергич. (парасимпатиче.) нервов на многие гладкомышеч. органы. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки явл. расширение зрачка (мидриаз). На сосуды и арт. давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензив. действию холиномиметических веществ. Подавление секреции желез. Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварит. (особенно слюнных), потовых и слезных желез. Прояв. это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьш. потоотделения может привести к повыш. темп. тела. Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазного давления (атропин противопоказан при глаукоме), обстипация (Запор), нарушение мочеотделения. Скополамин (L-гиосцин). Содерж. скополамин в мандрагоре. Обладает выраж. м-холиноблокирующими свойствами. Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварит. тракт, то скополамин - на глаз и секрецию ряда желез. Примен. по тем же показаниям, что и атропин, в том числе в качестве пренаркотич. средства (обычно в сочетании с морфином), а также для профилактики морской и воздушной болезни иногда - при паркинсонизме. Платифиллин.. Оказ. умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Метацин явл. моночетвертичным аммониевым соединением. В связи с этим он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому все его эффекты обусловлены в основном периферич. м-холиноблокирующим действием. На ЦНС не влияет. От атропина отличается более выраженным бронхолитич. эффектом. Препараты: Атропина сульфат Внутрь, под кожу, в/м и в/в 0,00025-0,0005 г; в конъюнкт. полость 1-2 капли 0,5-1% раствора, 1% мазь Порошок; таблетки по 0,0005 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% раствора; 1% глазная мазь; пленки глазные (содержат по 0,0016 г препарата) Скополамина гидробромид - Внутрь и под кожу 0,00025 г; в конъюнктивальную полость 1 -2 капли 0.25% раствора Порошок; ампулы по 1 мл 0,05% раствора Платифиллина гидротартрат - Внутрь 0,003-0,005 г; под кожу 0,002-0.004 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 1-2% раствора Порошок; таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора Метацин - Внутрь 0,002-0,004 г; под кожу, внутримышечно и в вену 0,0005-0,001 г. таблетки по 0,002 г: ампулы по 1 мл 0,1% раствора

25. Ганглиоблокаторы - блокируют симпатические и парасимпатич.ганглии, а также н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. имически выдел.: 1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний, Пентамин, Гигроний. 2.Третичные амины Пирилен, Пахикарпина гидройодид. По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам.

Осн. эффекты: расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (например, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соот.областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатич.ганглиях прояв.угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварит.тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии явл.причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.Для длит. применения более удобны третичные амины, например пирилен.

Ганглиоблокаторы, вызывающие кратковременный эффект (10-20 мин). К ним относятся гигроний и арфонад. Как и прочие ганглиоблокаторы, они понижают арт. давление в основном вследствие угнетения симпатич. ганглиев. Арфонад способств. также высвобождению гистамина и обладает некоторым прямым миотропным сосудорасшир. действием. Гигроний хар-ся более избирательным ганглиоблокир. действием. Кроме того, он в 5-6 раз менее токсичен, чем арфонад. Ганглиоблокаторы кратковрем. действия использ. для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ уровень арт. давления быстро достигает исходного (через 10-15 мин). В хирургии управляемая гипотензия благоприятствует выполнению операций на сердце и сосудах и улучшает кровоснабжение периферических тканей. Снижение арт. давления и уменьшение кровотечения из сосудов операционного поля облегчают проведение таких операций, как тиреоидэктомия, мастэктомия и др. Побочное действие: ортостатический коллапс, нередко наблюдается угнетение моторики ЖКТ. Препараты: Пентамин Внутримышечно 0,05-0,1 г; внутривенно 0,01-0,025 г (медленно) Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора Гигроний В вену (капельно) 0,04-0,08 г Флаконы и ампулы. содерж. по 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением)

26. Миорелаксанты

К препаратам, блокирующим н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, относятся миорелаксанты (ку-рареподобные средства). Эти препараты вводят Ънутри-венно. Исключение составляет мелликтин, который назна­чают внутрь. Миорелаксанты широко применяются в анестезиологии для обездвиживания, что позволяет сократить дозу средств для наркоза нри переводе пациента на искусственное дыхание, для введения аппаратуры в трахею и бронхи, при лечении судорожного статуса, с тем чтобы предотвратить повреждения двигательного аппарата, вызываемые иногда приступом судорог. Меха­низм действия релаксантов хорошо изучен.

Длительно (30—60 мин) действуют так называемые антидеполяризующие миорелаксанты: тубокурарин, дипла-цин, мелликтин. Механизм их действия конкурентный: эти препараты занимают место ацетилхолина в постсинап-тической мембране синапса скелетной мышцы и препят­ствуют влиянию данного медиатора, как бы экранируя от него мембрану. В результате не происходит деполяризации мембраны, не возникает потенциала действия и мышца не сокращается. При передозировке таких препаратов необходимо увеличить содержание ацетилхолина в синап-тической щели, заблокировав антихолинэстеразными средствами холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин. Следовательно, прозерин и подобные ему препараты являются антагонистами миорелаксантов антидеполя-ризующего действия.

Коротко (10—15 мин) действуют миорелаксанты деполяризующего действия, например дитилин. По хими­ческой структуре он сходен с ацетилхолином и подобно этому медиатору при взаимодействии с Н-холинорецепто-рами скелетных мышц стимулирует рецепторы и вызывает деполяризацию мембраны.

27. Адреномиметические средства

Из самого названия логически вытекает характеристика этих веществ. Слово mimesis обозначает подражение. Буквальный перевод этого названия — средства, подражающие действию адреналин Возбуждая адренорецепторы, эти вещества действуют подобно медиатору симпатической нервной системы. По механизму действия адреномиметики можно раз­делить на препараты прямого действия, непосредственно возбуждающие адренорецепторы (норадреналин, мезатон, адреналин, изадрин), и препараты непрямого действия, действующие опосредованно: способствующие высвобож­дению медиатора из депо в окончаниях симпатических нервов (эфедрин, фенамин).

Норадреналин и мезатон — препараты, возбужда­ющие преимущественно а-адренорецепторы. Они дейст­вуют на органы и системы, где локализуются а-адрено-рецепторы. При введении этих препаратов суживаются сосуды и значительно повышается артериальное давление. Это приводит к рефлекторной брадикардии. Кроме того, эти препараты, сокращая радиальные волокна радужки, расширяют зрачок, повышают тонус мускулатуры матки, сокращают трабекулы селезенки,_снижают тонус гладких мышц желудка и кишечника.

Изадрин — препарат, стимулирующий В-адренорецеп­торы, действует на те органы, в которых преимущественно локализуются эти структуры: на сердце (В-адренорецеп-торы) и бронхи (р₂-адренорецепторы). Изадрин усиливает деятельность сердца, учащает и ускоряет его ритм, рас­ширяет просвет бронхов (бронхолитический эффект). Кроме того, изадрин расширяет некоторые сосуды (скелетных мышц, сердца) и стимулирует гликогенолиз. Используется в основном для лечения бронхиальной астмы.

Адреналин и эфедрин стимулируют одновременно а-и В-адренорецепторы, что и определяет их фармакологи­ческий эффект. В отличие от адреналина — препарата прямого действия, эфедрин называют адреномиметиком непрямого действия, так как он не влияет непосредственно на рецептор, а способствует накоплению медиатора и тем самым обеспечивает усиление адреномиметического эф­фекта.Адреналин и эфедрин оказывают выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: суживают крупные со­суды, повышая артериальное давление.