Продолжение лекции по холинэргическим средствам.
***********************************************************
***********************************************************
Цититон
(0,15% раствор цитизина) |
Применение Цититон возбуждает Н-ХР каротидных клубочков, что рефлекторно приводит к возбуждению дыхательного центра. За счёт одновременного возбуждения Н-ХР симпатических ганглиев и ганглиев надпочечников повышает АД, в связи с чем цититон применяется в качестве дыхательного аналептика при шоковых и коллаптоидных состояниях. Наибольший эффект достигается при в/в введении. В очень малых дозах в составе таблеток «Табекс» применяется в качестве средства для отвыкания от курения. |
Лобелин
|
Лобелин как цититон и никотин, относятся к группе Н-холиномиметиков. Возбуждает дыхательный центр за счёт стимулирования ганглиев вегетативной нервной системы и каротидных клубочков. Но одновременно лобелин возбуждает блуждающий нерв, что приводит к замедлению сердцебиения и снижению АД.
Применение Как аналептик при рефлекторной остановке дыхания, применяется очень редко. Но часто применяется для отвыкания от курения (Таблетки «Лобесил»).
Механизм действия лобелина и цититона как средств для отвыкания от курения обусловлен большим аффинитетом (сродством) к Н-ХР, чем никотин, и поэтому лобелин и цититон препятствуют связыванию никотина с Н-ХР.
Применение никотина в очень малых дозах для отвыкания от курения обусловлено ослаблением явлений абстиненции (лишения). |
Антихолинэстеразные средства (ахэ)
Блокируют фермент холинэстеразу, которая разрушает ацетилхолин, и, следовательно, способствует накоплению в крови ацетилхолина.
Поэтому антихолинэстеразные средства оказывают действия, сходные с действием М-холиномиметиков:
повышение тонуса кишечника и мочевого пузыря,
сужение зрачка,
усиление секреции бронхиальных, желудочных, слюнных желёз,
угнетающее влияние на сердце,
снижение АД,
повышение тонуса скелетных мышц.
Антихолинэстеразные средства по способности блокировать холинэстеразу, подразделяются на 2 группы:
обратимого и
необратимого типа действия.
К АХЭ-средствам обратимого типа действия относятся препараты: физостигмин, прозерин, галантамин, аминостигмин.
К АХЭ-средствам необратимого типа действия относятся:
армин,
инсектициды (хлорофос, пирофос),
фосфорорганические боевые отравляющие вещества (табун, зоман, зарин).
Из этой группы в медицинской практике применяется только армин.
Применение ахэ-средств обратимого типа действия
Прозерин
|
Применение: Применяют при:
|
Форма выпуска:
|
|
Физостигмин
|
Применение: Применяют при острой глаукоме и в случае недостаточной эффективности пилокарпина |
Аминостигмин |
Применение: Применяют при отравлении М-холиноблокаторами (атропиноподобными алкалоидами) (0,1% раствор в ампулах по 1 мл) в/м или в/в. (АНТИДОТ) |
Симптомы отравления антихолинэстеразными средствами |
|
Неотложная помощь при отравлениях АХЭ |
|
Холиноблокаторы
М-холиноблокаторы – ЛС, избирательно блокирующие М-холинорецепторы, расположенные в постсинаптической мембране клеток внутренних органов, желёз, кровеносных сосудов.
Действие М-холиноблокаторов противоположно действию М-холиномиметиков.
Препараты М-холиноблокаторов:
атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, скополамин, тропикамид, метацин, бускопан, ипратропия бромид (атровент) и др.