Изготовление суппозиториев методом выливания в условиях аптечного производства.
Характеристика преимущества суппозиториев как лекарственной формы.
Суппозитории (Suppositoria) — это твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в полости тела. В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки — bacilli
Суппозитории вводят в прямую кишку, влагалище, в мочеиспускательный и другие каналы, свищи.
Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом, торпеды, сигары. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г, максимальный диаметр 1,5 см. Если масса суппозитория в рецепте не указана, то, согласно ГФ XI, изготовляют массой 3 г. Масса суппозиториев для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г.
Суппозитории вагинальные могут быть сферическими (шарики) — globuli; яйцевидными (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленными концами (пессарии) — pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса в рецепте не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г.
Палочки имеют форму цилиндра с заостренными концами и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. Количество основы для палочек (X) рассчитывают по
Суппозитории могут оказывать как местное, так и резорб-тивное действие. Суппозитории местного (локального) действия применяются в основном с целью местного воздействия на воспалительный процесс: вяжущее, анестезирующее, антибактериальное, прижигающее действие, а также в качестве противозачаточных средств. Суппозитории резорбтивного действия рассчитаны на быстрое всасывание в кровь. Как известно, в прямой кишке хорошо всасываются лекарственные вещества, пренадлежащие практически ко всем фармакологическим группам. Скорость всасывания не только не уступает, но во многих случаях даже превосходит таковую по сравнению с пероральным и парентеральным введением. Лекарственные вещества всасываются через слизистую оболочку прямой кишки, попадают в геморроидальные вены, далее в нижнюю полую вену, а затем в общий ток крови большого круга кровообращения, минуя защитный барьер печени. Это один из основных путей резорбции лекарственных веществ при ректальном их введении, который и обусловливает в ряде случаев скорость и степень наступления терапевтического эффекта.
Номенклатура суппозиториев в терапии постоянно увеличивается, чему способствуют следующие преимущества их как лекарственной формы:
попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками. (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки, и большая его часть попадает в печень.);
высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению);
снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;
уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;
независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойства, несовместимые в других лекарственных формах;
отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;
простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;
возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;
компактность лекарственной формы;
доступность для заводского и аптечного производства;
ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.
Способы выписывания суппозиториев в зависимости от их вида.
Основные стадии изготовления суппозиториев методом выливания.
Изготовление суппозиториев методом выливания состоит из ряда технологических операций, объединяемых в несколько стадий.
ТО-1. Оформление оборотной стороны паспорта
На обороте ППК проводят расчеты по проверке разовых и суточных доз лекарственных веществ наркотических, психотропных, ядовитых, сильнодействующих и списков А и Б. А также рассчитывают количество основы (см. раздел «Расчеты количества основы»).
ТО-2. Подготовка лекарственных веществ и основы
Осуществляется аналогично описанной в соответствующем разделе изготовления суппозиториев методом ручного формования. Предварительное измельчение компонентов основы облегчает их дозирование,ускоряет расплавление.
ТО-3. Подбор ступки, формы и вспомогательного материала
Формы для выливания подбирают в зависимости от вида и массы суппозиториев.
Технологическая схема изготовления суппозиториев в аптеках методом выливания
Гнезда формы смазывают перед выливанием в них массы (табл.).
Перед розливом суппозиторной массы металлические формы рекомендуется слегка подогреть, а пластмассовые — охладить в холодильнике.
ТО-4. Взвешивание ингредиентов
Лекарственные вещества и компоненты основы в зависимости от их физико-химических свойств и количества, отвешивают на ручных или тарирных весах.
Таблица. Вспомогательные материалы для подготовки формы
Вид смазки |
Вид основы |
Мыльный спирт Вазелиновое или другое масло Смесь вазелинового масла и глицерина |
Гидрофобная Гидрофильная (кроме ПЭО). ПЭО |
ТО-5. Сплавление компонентов основы
Основу или ее компоненты расплавляют в выпарительной чашке или в ступке на водяной бане. Компоненты основы сплавляют с учетом температуры плавления, начиная с более тугоплавких.
ТО-6. Введение лекарственных веществ в основу. Изготовление суппозиторной массы
Подготовленные лекарственные вещества смешивают в теплой ступке (для предотвращения застывания массы) с расплавленной основой. При перемешивании массы не следует делать быстрых движений во избежание внедрения в массу пузырьков воздуха и получения пористых ноздреватых суппозиториев.
Перед разливанием в формы массу охлаждают до температуры, близкой к температуре ее застывания, так как длительное охлаждение горячей массы в форме может привести к разделению нерастворимых фаз и получению неоднородных суппозиториев.
ТО-7. Дозирование массы и формирование суппозиториев Дозирование и формирование суппозиториев осуществляется одновременно. Изготовленную массу заливают в подготовленные формы.
ТО-8. Охлаждение суппозиториев до полного застывания
После розлива массы форму помещают в холодильник до полного застывания суппозиториев (10—20 мин).
После застывания разъемные части формы разъединяют и освобождают суппозитории путем нажима стеклянной палочкой на их основание по направлению к вершине.
ТО-9. Оформление к отпуску
Готовые суппозитории упаковывают. Упаковка зависит от основы и вида суппозиториев:
• Суппозитории на гидрофобной основе заворачивают в тонкую пергаментную бумагу, запечатывают в целлофан или фольгу.
Вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе, не заворачивая, помещают в гофрированные колпачки, сверху прикрывают капсулой.
Палочки помещают между складками гофрированной бумаги, сверху прикрывают листом парафинированной бумаги.
Суппозитории мыльно-глицериновые заворачивают в алюминиевую фольгу.
Все суппозитории отпускают в коробках. Основная этикетка «Наружное».
Суппозитории хранят в сухом прохладном месте. Срок хранения суппозиториев, изготовленных б аптеке, 10 суток.
Если в состав суппозиториев входят вещества списка А, наклеивают дополнительно этикетку «Обращаться с осторожностью». Коробку опечатывают, рецепт остается в аптеке, больному выдается сигнатура (копия рецепта).
ТО-10. Оформление паспорта письменного контроля (ППК)
ППК заполняется после изготовления суппозиториев. Название и количество взятых ингредиентов записываются в порядке введения их в суппозитории, указывается также масса суппозиториев, масса одного суппозитория и число доз.