Фармакодинамика 1
поколения
Конкурентные блокаторы Н1- рецепторов
Эффект обратим и зависит от концентрации свободного препарата
вплазме
Неполное связывание Н1-рецепторов
втерапевтических дозах и кратковременность действия
Побочные действия 1 поколения
1.Кокаиноподобное (местно- анестезирующее) действие
2.Стимуляция аппетита, прибавка массы тела
3.Седативное действие и другие эффекты на ЦНС, усиливаемые алкоголем
4.Хинидиноподобное действие (удлинение рефрактерной фазы и желудочковая тахикардия)
5.Альфа-1 блокирующий эффект
Побочное действие АГП 1 п.
6. Антихолинергический эффект вследствие связывания М-холинорецепторов:
сухость во рту и носоглотке,
уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез,
повышение вязкости секретов, обострение бронхиальной астмы,
повышение ЧСС,
снижение тонуса кишечника и мочевых путей,
нарушение зрения
II поколение
(неседативные)
Акривастин (семпрекс)
Астемизол (гисманал)
Оксатомид (Тинсет)
Терфенадин (гистадин, бронал)
Азеластин (аллергодил)
Левокабастин (гистимет)
Мизоластин
Лоратадин (кларитин)
Эпинастин (алезион)
Бамипин (совентол)
Антигистаминные препараты III поколения (фармакологически активные метаболиты АГП)
Зодак, зиртек (цетиризин)
Кестин(эбастин)
Телфаст(фексофенадин)
Эриус(дезлоратадин)
Основные преимущества:
Быстрое начало действия
Продолжительность действия 12 – 24 часа
Отсутствие блокады других типов рецепторов
Непроходимость через гемато- энцефалический барьер (отсутствие седативного эффекта)
Особенности метаболизма, фармакокинетики и фармакодинамики неседативных ЛС
ЛС метаболизируемые системой цитохрома Р450, и проявляющие свое антигистаминное действие после появления в крови в достаточной концентрации активных метаболитов, которые непосредственно
блокируют Н1-рецепторы:
терфенадин
астемизол
Лоратадин
эбастин
фармакокинетики и фармакодинамики
неседативных ЛС
• Лоратадин и эбастин
быстро метаболизируются и концентрация исходного вещества в плазме крови быстро уменьшается до минимума, не достигая токсических концентраций, что делает эти препараты
Особенности метаболизма, фармакокинетики и фармакодинамики неседативных ЛС
Левоцетиризин (активный метаболит гидроксизина), фексофенадин (активный метаболит терфенадина), дезлоратадин (активный метаболит лоратадина)
не метаболизируются в печени, являясь конечными метаболитами, которые блокируют Н1-рецепторы, не вызывая кардиотоксического эффекта
Особенности метаболизма, фармакокинетики и фармакодинамики неседативных ЛС
•Препараты связывают Н1- рецепторы неконкурентным способом и гистамин в высоких концентрациях не вытесняет эти препараты из их связи с рецептором